Exluton

Exluton er et lægemiddel, der indeholder et kunstigt progestogen.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Exluton

Indiceret som et oralt præventionsmiddel (graviditetsforebyggende middel).

Udgivelsesformular

Fås i tabletform. En blister indeholder 28 tabletter. En pakke indeholder 1 blisterstrimmel.

Farmakodynamik

Exluton er et oralt præventionsmiddel, der kun indeholder progestogen, stoffet lynestrenol. Denne medicin ordineres normalt under amning, samt til kvinder, der ikke ønsker eller kan tage østrogener.

Lynestrenol omdannes til det bioaktive nedbrydningsprodukt norethisteron i kroppen. Det syntetiseres med progesteronreceptorer i målorganerne (f.eks. i myometriet). Lægemidlets præventionsmæssige egenskaber er primært forbundet med øget viskositet af slim i livmoderhalsen, hvilket forhindrer sædcellers passage. Andre egenskaber omfatter et fald i endometriets absorptionsfunktion i forhold til ægget, samt en forstyrrelse af bevægelsen langs æggelederne.

Derudover oplever 70% af kvinder, der tager lægemidlet, undertrykkelse af ægløsningsprocessen og derudover produktionen af det gule legeme - dette demonstrerer manglen på luteiniserende hormon, der når sit maksimum midt i menstruationscyklussen, og sammen med dette fraværet af en yderligere stigning i progesteronniveauer.

Der blev ikke observeret klinisk signifikante virkninger på fedt- og kulhydratmetabolisme eller hæmostase.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Lynestrenol er et prodrug, der hurtigt absorberes i kroppen og derefter metaboliseres til det farmakologisk aktive nedbrydningsprodukt norethisteron.

Metabolitten når sin maksimale plasmakoncentration 2-4 timer efter indtagelse af lægemidlet. Biotilgængelighedsindikatorerne er 64%.

Norethisteron syntetiseres med plasmaprotein med 96% (det meste med albumin (61%) og en mindre del med globulin (35%), hvilket fremmer syntesen af kønshormoner).

I den første fase af metabolismen af den aktive komponent forekommer 3-hydroxylering, efterfulgt af dehydrogenering. Derefter gennemgår det aktive produkt af norethisterons nedbrydning en reduktionsproces. Metabolitter syntetiseres med glucuronider såvel som sulfater.

Den gennemsnitlige halveringstid for norethisteron er cirka 15 timer. Plasmaclearance-hastigheden er cirka 0,6 l/time. Lynestrenol og dets nedbrydningsprodukter udskilles i urinen (normalt som glucuronider med sulfater; en mindre del er uændret) og i fæces. Forholdet mellem fækal og urin udskillelse er 1:1,5.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosering og indgivelse

Exluton bør tages i perioden fra dag 1 til dag 28 i menstruationscyklussen (dagligt på samme tidspunkt) i mængden af 1 tablet. Efter at have taget hele medicinpakken, er det nødvendigt at starte den næste uden afbrydelse.

Kvinder, der er disponeret for pigmentpletter, frarådes at gå ud i solen, mens de tager medicinen. Hvis 1-2 tabletter glemmes, kan deres effektivitet være nedsat. Exluton kan tages under amning.

Diarré eller opkastning kan forårsage, at lægemidlet udskilles fra kroppen – derfor bør tabletten tages igen, hvis disse symptomer forsvinder inden for 1 dag. Hvis disse symptomer fortsætter, bør andre præventionsmetoder anvendes i et stykke tid.

I perioden efter fødslen: Det er tilladt at tage medicinen fra det øjeblik, den første spontane menstruation opstår. Hvis det er nødvendigt at starte brugen tidligere (før den første menstruation efter fødslen), skal der tages yderligere forholdsregler i løbet af den første uge af brugen.

Medicinen bør tages umiddelbart efter aborter eller spontane spontane aborter, uden afbrydelse. I sådanne tilfælde er yderligere prævention ikke nødvendig.

[ 23 ]

Brug Exluton under graviditet

Gravide kvinder må ikke bruge Exluton. Hvis graviditet opstår, skal brugen af lægemidlet straks stoppes.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• mistanke om eller konstateret graviditet;
• aktiv form for dyb venetrombose;
• historie med alvorlig leversygdom i tilfælde hvor leverfunktionstests ikke er vendt tilbage til normale niveauer;
• progestogen-afhængige tumorer;
• vaginal blødning af ukendt oprindelse;
• intolerance over for det aktive stof eller andre komponenter i lægemidlet.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Bivirkninger Exluton

Indtagelse af medicinen kan fremkalde udviklingen af sådanne bivirkninger: udseendet af vaginal candidiasis, blodig udflåd fra vagina i intermenstruationsperioden, og derudover opkastning sammen med kvalme og hævelse af brystkirtlerne.

Lejlighedsvis udvikles melasma, kolestatisk gulsot, hovedpine, hududslæt og humørsvingninger. Derudover er der et fald i glukoseabsorptionen og væskeretentionen i kroppen.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Overdosis

Der er ingen information om udvikling af alvorlige bivirkninger på grund af overdosis. Da lynestrenol har lav toksicitet, bør samtidig indtagelse af flere tabletter af lægemidlet ikke forårsage stærke toksiske virkninger.

Følgende symptomer kan udvikle sig: opkastning med kvalme, samt let blødning fra vagina (hos unge piger). Lægemidlet har ingen specifik modgift, behandlingen sigter mod at eliminere uønskede manifestationer.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlets egenskaber svækkes, hvis opkastning eller diarré opstår inden for de første 4 timer efter indtagelse af tabletten, såvel som i kombination med rifampicin, barbiturater, difenin, samt afføringsmidler, antikonvulsiva og aktivt kul.

Oral prævention kan forringe kroppens optagelse af glukose og øge behovet for insulin eller andre hypoglykæmiske lægemidler hos patienter med diabetes mellitus.

[ 29 ], [ 30 ]

Opbevaringsforhold

Exluton skal opbevares utilgængeligt for små børn og sollys. Det er forbudt at fryse medicinen. Opbevaringstemperaturen er mellem 2-30°C.

[ 31 ]

Holdbarhed

Exluton er egnet til brug i 5 år fra lægemidlets fremstillingsdato.

[ 32 ]