Jenagra

Jenagra er en selektiv cGMP PDE-5-hæmmer. Lægemidlet påvirker erektil funktion.

Indikationer Jenagry

Det bruges til behandling af potensproblemer (for at øge evnen til at udvikle og opretholde en erektion under samleje).

Udgivelsesformular

Stoffet frigives i tabletter på 25, 50 eller 100 mg. Blisterpakningen indeholder 1 eller 4 tabletter. Æsken indeholder 1 pakke.

Farmakodynamik

Sildenafil hjælper med at blokere aktiviteten af PDE-5-enzymet, hvilket forårsager ophobning af cGMP i penis' kavernøse kroppe - dermed har lægemidlet en indirekte effekt uden direkte at påvirke de kavernøse kroppe. En stigning i cGMP-værdier forårsager aktiv afslapning af de glatte muskelfibre i de kavernøse kroppe og øger desuden blodgennemstrømningen til penis, hvilket sikrer en hård og stabil erektion under hele den seksuelle akt.

Lægemidlets effektivitet afhænger direkte af mandens lyst og ophidselse. Under ophidselsesprocessen frigives nitrogenoxid, som er involveret i aktiveringen af enzymet guanylatcyklase. På grund af dette begynder ophobning og stigning i cGMP-værdier. Enzymet PDE-5 forstyrrer cGMP's aktivitet, men en mere aktiv produktion af nitrogenoxid øger erektionens sværhedsgrad og varighed. Stærkere ophobning af NO ses under påvirkning af sildenafil.

Hvis en mand ikke er seksuelt ophidset, vil stoffet ikke være i stand til at give den ønskede effekt, fordi der i en sådan situation ikke vil være nogen indledende udløsende mekanisme, som er forbundet med udskillelsen af NO-elementet. Jenagra påvirker orgasmen, forstærker den en smule, og derudover forstærker det følelsen af tilfredsstillelse ved sex.

Farmakokinetik

Når det tages oralt på tom mave, absorberes lægemidlet hurtigt. Biotilgængelighedsværdierne er cirka 41%. Peak blodniveauer af sildenafil detekteres efter 0,5-2 timer. Den primære effekt observeres i gennemsnit inden for det 60. minut. Lægemidlets absorptionshastighed falder, når det kombineres med fedtholdige fødevarer. Syntesegraden af stoffet med albumin er 96%.

Stoffet metaboliseres i leveren via P450-hæmoproteinsystemet, hvor det omdannes til det aktive nedbrydningsprodukt N-desmethylsildenafil. Halveringstiden er 4 timer.

Elimination i form af metaboliske produkter sker hovedsageligt med afføring, mens yderligere 13% udskilles i urin.

Hos ældre mennesker er blodniveauet af sildenafil 40% højere.

Hos personer med svær kronisk nyresygdom (CRF) observeres en stigning i Cmax på 88 % (på grund af et fald i sildenafil clearance-værdier på grund af sygdommen). Ved moderat eller mild sygdom observeres sådanne ændringer ikke.

Hos personer med leversvigt reduceres clearance-hastigheden for sildenafil også, hvilket resulterer i en stigning i lægemidlets Cmax-niveau på op til 47%.

Jenagra har ingen negativ indvirkning på mandlig fertilitet.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet skal tages oralt på tom mave (fordi udviklingen af den terapeutiske effekt i dette tilfælde sker hurtigere end ved indtagelse sammen med mad). Lægemidlet anvendes 1 time før seksuel kontakt. For at opnå den optimale effekt af lægemidlet skal manden være ophidset.

Den første enkeltdosis er 50 mg. Om nødvendigt (for eksempel hvis der ikke er nogen effekt), kan dosis øges til 0,1 g. Dosis kan også reduceres til 25 mg, hvis 50 mg-dosen har givet en for stærk effekt. Doser større end 0,1 g er forbudte. Der skal gå mindst 24 timer mellem tabletindtagelserne.

Mænd med moderat eller mild kronisk nyresygdom (CRF) får ordineret de samme doser som raske mænd. I alvorlige tilfælde af sygdommen eller leversvigt anbefales det at tage en initial dosis svarende til 25 mg.

Hvis patienten tager ritonavir, bør Jenagra tages i en dosis på 25 mg med 48 timers mellemrum.

Når sildenafil kombineres med itraconazol, ketoconazol, samt saquinavir og erythromycin, bør det anvendes i en initialdosis på højst 25 mg.

Under behandling med lægemidler, der blokerer aktiviteten af α-adrenerge receptorer, skal risikoen for ortostatisk kollaps tages i betragtning, hvorfor behandlingen bør påbegyndes med minimale doser af Jenagra.

[ 2 ]

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• patienten har intolerance over for sildenafil eller andre lægemiddelkomponenter;
• anvendelse i kombination med nitrater, organiske nitritter og nitrogenoxiddonorer;
• anvendelse til personer med samtidig alvorlig hjerte-kar-sygdom (f.eks. hjertesvigt eller ustabil angina);
• tilstedeværelsen af en optisk form for neuropati, som er ikke-arteriel af natur og udvikler sig i den forreste iskæmiske region (synstab observeres også på baggrund af sygdommen);
• leversvigt af alvorlig art;
• nedsatte blodtryksværdier;
• brug hos kvinder og personer under 18 år.

Bivirkninger Jenagry

Bivirkninger opstår ofte ved brug af lægemidlet i høje doser. Disse symptomer er midlertidige og helbredelige. Ved indtagelse af Jenagra i terapeutiske doser tolereres det uden komplikationer.

Nogle gange er der moderat hovedpine, tilstoppet næse, ansigtshyperæmi, ændringer i farveopfattelse og dyspepsi. Lejlighedsvis udvikles tegn på priapisme.

Alle ovennævnte manifestationer er forbigående og kræver ikke yderligere behandlingsprocedurer.

I tilfælde af individuel intolerance kan allergisymptomer forekomme.

[ 1 ]

Overdosis

Når doser på op til 0,8 g administreres, opstår der ret kraftige bivirkninger.

Symptomatiske procedurer anvendes til at eliminere dem. Da lægemidlet syntetiseres solidt med albumin, vil dialysesessioner være ineffektive.

Interaktioner med andre lægemidler

Stoffer, der hæmmer aktiviteten af hæmoprotein P450, reducerer eliminationen af sildenafil, hvilket øger sandsynligheden for negative symptomer.

Lægemidler, der inducerer aktiviteten af hæmoprotein P450, forlænger lægemidlets halveringstid og reducerer også varigheden af dets terapeutiske virkning.

Cimetidin, såvel som lægemidler, der hæmmer virkningen af CYP 3A4, reducerer clearance-hastigheden af sildenafil og øger også risikoen for bivirkninger.

Kombination af Jenagra og lægemidler, der hæmmer aktiviteten af HIV-proteaser (såsom ritonavir eller saquinavir), øger lægemidlets maksimale absorptionshastighed i blodet med henholdsvis 1000 % og 140 %.

En enkelt brug af syreneutraliserende midler fører ikke til ændringer i lægemidlets farmakokinetiske egenskaber.

Sildenafil øger nitraters terapeutiske egenskaber, hvilket øger risikoen for et betydeligt fald i blodtrykket. Af denne grund er det forbudt at kombinere sådanne lægemidler.

Grapefrugtjuice påvirker lægemidlets metaboliske processer, hvilket resulterer i en stigning i dets Cmax-værdier i blodet.

Warfarin og tolbutamid interagerer ikke med lægemidlet.

Doxazosin i kombination med lægemidlet kan føre til ortostatisk kollaps, men uden bevidsthedstab.

Jenagra har ingen negative interaktioner med antihypertensive lægemidler.

Sildenafil forstærker ikke virkningen af alkoholholdige drikkevarer.

[ 3 ], [ 4 ]

Opbevaringsforhold

Jenagra bør opbevares ved temperaturer, der ikke overstiger 25 °C.

Holdbarhed

Jenagra kan anvendes inden for 36 måneder fra frigivelsesdatoen for det terapeutiske lægemiddel.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Potenciale, Viagra, samt Penimex og Vecta.