Diclovit

Diclovit udviser smertestillende, antiinflammatorisk, trombocythæmmende og febernedsættende aktivitet.

Hovedprincippet for lægemidlets virkning er at undertrykke COX-1- og COX-2-aktiviteten. Som følge heraf opstår en forstyrrelse af arachidonsyremetabolismen. Samtidig svækkes bindingen af PG i inflammationszonen. Dette forårsager et fald i smerte under bevægelse eller i hvile. Derudover forsvinder hævelse og stivhed i leddene om morgenen. Lægemidlet øger leddenes bevægelighed.

Indikationer Diclovita

Det bruges til at behandle følgende lidelser:

• lumbago og lumbodyni;
• læsioner i bevægeapparatet, der har degenerativ eller inflammatorisk aktivitet;
• periarthritis af skulder-scapular natur;
• neuralgi eller bursit;
• trismus, hævelse, betændelse eller smerter forbundet med gynækologiske, tandlæge-, ortopædiske og andre procedurer;
• synovitis eller muskelsmerter;
• smerter forbundet med skader eller operationer;
• seneskedehindebetændelse;
• migræneanfald;
• kolik.

I gynækologi anvendes suppositorier til adnexitis, primær dysmenoré og perimetritis. Samtidig kan lægemidlet bruges som en yderligere komponent i kompleks terapi for patologier, der påvirker ØNH-systemet (med inflammatorisk-infektiøs aktivitet), ledsaget af svære smerter.

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Det terapeutiske stof frigives i form af gel, suppositorier og kapsler.

Farmakodynamik

Medicinen reducerer smerter, der opstår efter operationer eller skader, og dermed også intensiteten af inflammation. Den reducerer smerter og blødninger, der opstår i tilfælde af primær algomenoré.

Farmakokinetik

Absorption.

Absorptionen af suppositorier sker med en høj hastighed, men langsommere end ved enterofilmovertrukne tabletter. Ved brug af suppositorier i en portion på 50 mg observeres plasma-Cmax-værdier efter 60 minutter, men de maksimale værdier pr. portionsenhed er cirka 2/3 af den koncentration, der opnås ved brug af enterofilmovertrukne tabletter (1,95 ± 0,8 μg/ml).

Biotilgængelighed.

Som ved oral administration af lægemidlet er AUC-værdierne efter brug af suppositorier cirka halvdelen af niveauet ved parenteral administration. Ved gentagen brug af lægemidlet ændres de farmakokinetiske egenskaber ikke. Hvis de foreskrevne doser overholdes, akkumuleres lægemidlet ikke.

Distributionsprocesser.

Den intraplasmatiske proteinsyntese er 99,7%; stoffet binder sig primært til albuminer – 99,4%.

Diclofenac trænger ind i synovium og når Cmax-værdier senere end i blodplasmaet (efter 2-4 timer). Den imaginære halveringstid fra synovium er 3-6 timer. 2 timer efter at plasma-Cmax-niveauet er nået, forbliver diclofenac-værdierne i synovium højere end i blodplasmaet; denne indikator opretholdes i 12 timer.

Små mængder af lægemidlet (100 ng/ml) findes i modermælk. Den anslåede mængde af stoffet, der kommer ind i et ammebarns krop sammen med mælk, svarer til en portion på 0,03 mg/kg pr. dag.

Udvekslingsprocesser.

Diclovits metabolisering sker delvist gennem glukuronidering af det oprindelige molekyle, men udvikles hovedsageligt ved multipel og enkelt methoxylering med hydroxylering, hvilket resulterer i dannelsen af adskillige metaboliske elementer af den phenoliske type, hvoraf de fleste skaber konjugater, der kombineres med glucuronsyre. Bioaktiviteten har 2 metaboliske komponenter, men den er betydeligt lavere end diclofenacs.

Udskillelse.

Systemisk plasmaclearance af lægemidlet er 263 ± 56 ml pr. minut (gennemsnitsniveau ± SD). Den terminale intraplasmatiske halveringstid er 1-2 timer. Halveringstiden for de 4 metaboliske komponenter, herunder 2 farmakoaktive, er også kort og er 1-3 timer.

Cirka 60% af dosen udskilles i urinen i form af konjugater sammen med glucuronsyre fra det intakte molekyle, samt i form af metaboliske komponenter, hvoraf de fleste omdannes til glucuronid-lignende konjugater. Mindre end 1% af lægemidlet udskilles uændret. Resten af dosen udskilles i fæces i form af metaboliske elementer.

Dosering og indgivelse

Ordninger til brug af suppositorier.

Medicinen kan bruges af teenagere over 15 år og voksne. Suppositorier indsættes i endetarmen efter afføring eller et udrensende lavement. Efter indsættelse af suppositoriet skal du ligge ned i 20-30 minutter. Proceduren skal udføres to gange dagligt. Der må højst indsættes 3 rektale suppositorier pr. dag.

Behandlingscyklussens varighed vælges individuelt under hensyntagen til patientens tolerance over for medicinen samt sygdommens art.

Påføring af gel.

Gelen bruges til udvortes behandling - en strimmel på 1-2 cm skal påføres det betændte område 2-3 gange dagligt. Stoffet gnides ind med blide bevægelser, indtil gelen er fuldstændig absorberet. Hele behandlingscyklussen bør vare maksimalt 14 dage. Behandlingsvarigheden kan kun forlænges efter lægens anvisning. Efter proceduren er det nødvendigt at vaske hænder.

Brugsmåde for kapsler.

Kapslerne skal tages sammen med mad og skylles med almindeligt vand; medicinen synkes hel uden at tygge. Normalt anvendes 1 kapsel LS 1-3 gange dagligt. En voksen i begyndelsen af cyklussen ordineres normalt 3 gange dagligt. Størrelsen på den daglige vedligeholdelsesdosis er 1 kapsel 1-2 gange.

Børn over 6 år må højst få 2-3 mg/kg Diclovit.

Varigheden af kapslernes indtagelse vælges individuelt af den behandlende læge.

[ 8 ]

Brug Diclovita under graviditet

Det er forbudt at ordinere Diclovit under graviditet.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for lægemidlets komponenter eller andre NSAID'er;
• hæmatopoietiske lidelser af ukendt oprindelse;
• aspirin-lignende astma;
• sår i mave-tarmkanalen i den aktive fase;
• aktivt stadie i udviklingen af læsioner i mave-tarmkanalen, som har en erosiv-ulcerativ form;
• "aspirin"-triaden.

Forsigtighed er påkrævet ved anvendelse under den aktive fase af induceret leverporfyri, og også i tilfælde af nyre- eller leverdysfunktion.

Bivirkninger Diclovita

Vigtigste bivirkninger:

• Mave-tarmlidelser: gastralgi, forstoppelse, opkastning, ulcerøs colitis i aktiv fase, mavesmerter, blødning i mave-tarmkanalen og anoreksi. Derudover kvalme, oppustethed, akut hepatitis, dyspepsi, uspecifik colitis ledsaget af blødning, pankreatitis, aktiv fase af regional enteritis, hepatitis og øget aktivitet af levertransaminaser;
• urinvejsproblemer: akut nyresvigt, proteinuri, nefrotisk syndrom, hæmaturi, samt nekrotisk papillitis og tubulointerstitiel nefritis;
• Epidermale infektioner: eksem, bulløst udslæt, eksfoliativ dermatitis, udslæt, alopeci, lysfølsomhed, purpura og erythema multiforme;
• lidelser, der påvirker nervesystemet: paræstesi, diplopi, mareridt, hovedpine, depression og øget træthed, samt tinnitus, desorientering, svimmelhed, søvnløshed og irritabilitet. Derudover forvirring, psykotiske symptomer, anfald, smagsforstyrrelser, hukommelsestab, angst, nedsat auditiv og synsstyrke og tremor;
• problemer med hæmatopoiese: agranulocytose, leukopeni eller trombocytopeni, såvel som hæmolytisk eller aplastisk anæmi;
• allergiske symptomer: urticaria, TEN, SJS, bronkiale spasmer, allergisk purpura og anafylaktiske symptomer;
• andre: smerter i brystområdet, impotens, hævelse, forhøjet blodtryk og hjertebanken;
• lokale symptomer: irritation i tyktarmsslimhinden, blodig slimudflåd og smerter under afføring.

Bivirkninger afhænger af patientens individuelle karakteristika, portionsstørrelser og behandlingsvarighed.

[ 7 ]

Overdosis

Forgiftning ved administration af suppositorier er usandsynlig. Brug af for meget af lægemidlet kan føre til svimmelhed, sløret bevidsthed, hyperventilation, hovedpine og negative manifestationer forbundet med mave-tarmkanalen. Barnet kan udvikle kvalme, mavesmerter, opkastning, myoklone anfald og nedsat nyre- eller leverfunktion.

I tilfælde af utilsigtet indtagelse af lægemidlet er det nødvendigt at udføre maveskylning og give patienten aktivt kul. Derefter udføres forskellige symptomatiske foranstaltninger.

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet øger plasmaniveauerne af lithiumsubstanser og digoxin med phenytoin. Det nedsætter også aktiviteten af antihypertensive og diuretiske lægemidler. Kombination med kaliumbesparende diuretika kan føre til hyperkaliæmi.

Kombination med GCS eller andre NSAID'er øger risikoen for at udvikle negative symptomer i mave-tarmkanalen. Brug sammen med aspirin forårsager et fald i serumniveauet af den aktive ingrediens i Diclovit.

Kombination med cyclosporin fører til en øget toksisk effekt på nyrerne. Hypoglykæmiske lægemidler kan, når de anvendes samtidig med lægemidlet, føre til hyper- eller hypoglykæmi. På grund af dette er det nødvendigt regelmæssigt at overvåge blodsukkerniveauet ved sådan behandling.

Administration af lægemidlet sammen med methotrexat (inden for 24 timer før eller efter dets anvendelse) kan føre til en stigning i sidstnævntes værdier og en potensering af dets toksiske aktivitet.

Brug sammen med antikoagulantia kræver konstant overvågning af blodets koagulationsprocesser.

Opbevaringsforhold

Diclovit må opbevares ved temperaturer på højst 25 °C.

Holdbarhed

Diclovit i form af suppositorier kan anvendes i en periode på 24 måneder fra salgsdatoen af lægemidlet. Kapsler og gel har en holdbarhed på 36 måneder.

Ansøgning til børn

Medicinen anvendes ikke til personer under 6 år.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Ortofen, Dicloran, Almiral med natriumdiclofenac, Rapten med Dicloberl, og derudover Diclogen, Diclac, Naklofen, Diclo-F med Voltaren og Olfen.

Anmeldelser

Diclovit får normalt gode anmeldelser fra patienter. Folk, der har brugt det i forskellige doseringsformer, taler om medicinens hurtige og effektive virkning. Blandt fordelene bemærkes, at lægemidlet er i stand til at have flere effekter samtidig - eliminere inflammation og hævelse, lindre smerter osv.

Men i kommentarerne vedrørende suppositorier, der anvendes i gynækologi, er der nogle gange rapporter om personlig følsomhed over for lægemidlet, men de negative symptomer forsvinder hurtigt efter reduktion af dosis.

Den eneste ulempe ved gelen er behovet for at gnide den ind i lang tid, indtil den er helt absorberet.