Dicloberl

Dicloberl er et lægemiddel fra NSAID-undergruppen, et derivat af α-toluinsyre.

Det aktive stof i det terapeutiske middel er diclofenac Na. Lægemidlet har en intens antiinflammatorisk virkning, der bremser bindingsprocesserne for PG-komponenter. Samtidig har det smertestillende, febernedsættende og antiødematøs (i tilfælde af vævshævelse under inflammation) aktivitet. Lægemidlet svækker også blodpladernes adhæsionsaktivitet under påvirkning af ADP med kollagen.

[ 1 ]

Indikationer Dicloberla

Det bruges til at behandle følgende lidelser:

• sygdomme af reumatisk oprindelse (gigt, leddegigt eller slidgigt);
• Bechterews sygdom;
• gigt;
• ledlæsioner af dystrofisk natur;
• smerter opstår i tilfælde af skade på blødt væv eller muskuloskeletalsystemet;
• muskelsmerter eller neuralgi;
• primær dysmenoré.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af en injektionsvæske i ampuller med en kapacitet på 3 ml (svarende til 75 mg). Der er 5 sådanne ampuller i en pakke. Derudover frigives det i form af enterofilmovertrukne tabletter med et volumen på 50 mg. 50 eller 100 stk. i en cellepakning.

Det produceres også i form af kapsler med forlænget aktivitet (volumen 0,1 g), 10, 20 eller 50 stk. i en blisterplade. Det sælges også i form af rektale suppositorier (volumen 50 mg), 5 eller 10 stk. i en blister.

Farmakokinetik

Efter en intramuskulær injektion af lægemidlet registreres plasma-Cmax-værdien efter 10-20 minutter. Når stoffet indtages oralt, absorberes det fuldstændigt gennem tarmene; Cmax-værdierne i blodplasmaet registreres efter 1-16 timer (i gennemsnit efter 2-3 timer).

Efter intestinal absorption udvikles præsystemiske metaboliske processer med den første intrahepatiske passage. 35-70% af det aktive element deltager i posthepatisk cirkulation.

Når suppositoriet indsættes i endetarmen, registreres plasmaniveauet Cmax efter en halv time.

Omkring 30% af lægemidlet er involveret i metaboliske processer. Eliminering af metaboliske elementer sker gennem tarmen. Inaktive metabolitter dannet under hepatocythydroxylering og konjugering elimineres gennem nyrerne.

Halveringstiden er 120 minutter og ændrer sig ikke i tilfælde af lever- eller nyredysfunktion. Syntesen med blodprotein er 99%.

Dosering og indgivelse

Stoffet bør administreres parenteralt ved dyb intramuskulær injektion i ballemuskelområdet. Der anvendes normalt én ampul svarende til 75 mg af lægemidlet dagligt. Generelt bør den daglige dosis af lægemidlet ikke overstige 0,15 g af stoffet. Hvis langvarig behandling er nødvendig, anvendes rektal eller oral form af Dicloberl.

Tabletterne tages oralt sammen med mad (for at forhindre irriterende virkninger på maveslimhinden) og skylles med almindeligt vand. Tabletterne tygges ikke. Den daglige dosis på 50-150 mg fordeles på 2-3 doser. Behandlingsvarigheden bør vælges individuelt af en læge.

Kapslerne tages én gang dagligt (portion 0,1 g). Hvis en dosisøgning er nødvendig, anvendes lægemidlet i tabletform.

Suppositorier skal indsættes dybt i endetarmen efter afføring. Doseringen vælges individuelt af lægen under hensyntagen til sygdommens sværhedsgrad. Ofte varierer den daglige dosis i intervallet 50-150 mg. Denne dosis bør administreres i 2-3 påføringer.

Brug Dicloberla under graviditet

Dicloberl bør ikke anvendes under amning eller graviditet.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• alvorlig allergi over for diclofenac (eller andre stoffer fra NSAID-underkategorien);
• mavesår, der påvirker mave-tarmkanalen;
• mavesår af peptisk natur;
• blødning i mave-tarmkanalen;
• forstyrrelse af hæmatopoiese;
• BA.

Bivirkninger Dicloberla

Vigtigste bivirkninger:

• Læsioner, der påvirker mave-tarmkanalen: forværring af gastrointestinale patologier, forstoppelse, dyspepsi, kvalme, diarré, appetitløshed, mavesmerter og opkastning. Derudover pancreatitis, glossitis, leversvigt, spiserørsbetændelse, mild blødning i mave-tarmkanalen. Personer med mave-tarmsygdomme kan opleve blødning eller perforation af et eksisterende mavesår. Blodig diarré eller opkastning, såvel som melena, observeres sporadisk;
• CNS-dysfunktion: svær træthed, svimmelhed, smagsændringer, agitation, søvnløshed, hovedpine, kramper og frygt. Derudover er der forstyrrelser i følsomhed eller syn, ændringer i lydopfattelse, mareridt, en følelse af desorientering, tremor, forvirring, depression og stivhed i occipitalmusklerne (aseptisk meningitis);
• allergisymptomer: bulløst eller epidermalt udslæt, svie på injektionsstedet, kløe, TEN, steril absces eller nekrose af de subkutane lag på injektionsstedet, samt SJS, bronkial spasme, hævelse af larynx, tunge eller ansigt og anafylaksi;
• hæmatopoieseforstyrrelser: leukopeni eller trombocytopeni, agranulocytose eller anæmi;
• problemer med det kardiovaskulære systems funktion: hjertebanken, forhøjet eller nedsat blodtryk og smerter i brystområdet;
• Andre: i tilfælde af nekrotiserende fasciitis kan der observeres en forværring af den generelle tilstand; allergisk vaskulitis og pulmonitis kan også forekomme.

Overdosis

I tilfælde af overdosis af lægemidlet bør der træffes symptomatiske foranstaltninger. Hovedpine, desorientering, bevidsthedstab, svimmelhed og myoklone anfald (hos børn) kan forekomme; derudover kan mavesmerter, opkastning, blødning i mave-tarmkanalen, lever- eller nyresygdomme og kvalme forekomme.

Interaktioner med andre lægemidler

Brug af lægemidlet sammen med digoxin, phenytoin eller lithiumpræparater øger plasmaværdierne af sidstnævnte.

Kombination med antihypertensive og diuretiske stoffer fører til en svækkelse af deres terapeutiske virkning.

Kombination med kaliumbesparende diuretika forårsager en stigning i kaliumniveauet i blodet.

Dicloberl, anvendt sammen med ACE-hæmmere, kan føre til udvikling af nyredysfunktion.

Brug sammen med GCS og andre NSAID'er fører til en forstærkning af den negative virkning på mave-tarmkanalen.

Brug af medicinen dagen før eller efter indtagelse af methotrexat forårsager en stigning i sidstnævntes niveauer og forstærkning af dets toksicitet.

Kombination med antitrombocytmidler kræver medicinsk overvågning af blodkoagulationssystemet (selvom interaktioner endnu ikke er blevet påvist).

Brug sammen med cyclosporin forstærker dets toksicitet.

Lægemidler, der indeholder probenecid, hæmmer udskillelsen af diclofenac.

Der findes isolerede data om ændringer i serumsukkerniveauet hos diabetikere, hvilket kræver ændringer i doseringen af hypoglykæmiske lægemidler og insulin.

Opbevaringsforhold

Dicloberl skal opbevares mørkt og utilgængeligt for små børn. Temperatur – inden for 25°C.

Holdbarhed

Dicloberl kan bruges i en periode på 36 måneder fra salgsdatoen for lægemidlet.

Ansøgning til børn

Det er forbudt at ordinere medicinen til personer under 15 år.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Naklofen, Almiral, Diclac med Ibuprofen, samt Argett Rapid, Ortofen, Bioran, Rapten med Voltaren, Feloran, Diclofenac og Olfen med Diclobru, samt Ketarolac.

Anmeldelser

Dicloberl får gode anmeldelser fra patienter – det hjælper med hurtigt og effektivt at fjerne moderate smerter. Men det skal tages i betragtning, at lægemidlet i form af injektioner er forbudt at bruge konstant. Det bruges kun én gang, fordi det har en øget sandsynlighed for at udvikle negative symptomer (primært mave). Manglende effekt observeres kun lejlighedsvis, hvis smerteintensiteten vurderes korrekt. Allergier forekommer også ret sjældent.