Diclac

Diclac tilhører kategorien antireumatiske lægemidler og er også et stof fra NSAID-undergruppen.

Lægemidlets sammensætning indeholder den aktive lægemiddelkomponent - natriumdiclofenac. Dette stof har en udtalt ikke-steril struktur og er et derivat af α-toluinsyre. Blandt de medicinske egenskaber, som denne terapeutiske komponent har: udtalt smertestillende, antireumatisk, antiinflammatorisk og også febernedsættende.

Indikationer Diclaca

Tabletterne anvendes til følgende lidelser:

• med inflammatorisk og derudover degenerativ aktivitet af patologier af reumatisk oprindelse (for eksempel slidgigt eller leddegigt);
• smertesymptomer, der opstår i rygsøjlen;
• gigt, der påvirker blødt væv (for eksempel af ekstraartikulær karakter);
• anfald af gigtartritis i den aktive fase;
• smerter opstået i forbindelse med operationer eller skader, på baggrund af hvilke der opstår hævelse og betændelse (herunder smerter, der udvikles i forbindelse med tandlæge- eller ortopædiske procedurer);
• gynækologiske sygdomme, hvor der opstår smerter og tegn på betændelse (for eksempel primær dysmenoré eller adnexitis);
• med alvorlige patologier, der påvirker ØNH-organerne, mod hvilken der observeres smerte (lægemidlet anvendes som et hjælpestof).

Den intramuskulære opløsning af lægemidlet anvendes til følgende lidelser:

• Reumatiske sygdomme, der har en inflammatorisk eller degenerativ form (for eksempel leddegigt eller slidgigt);
• anfald af gigtartritis (aktiv fase);
• galdesmerter;
• kolik i nyreområdet;
• smerter forårsaget af skader, mod hvilken der observeres vævshævelse og betændelse;
• smerter, der opstår efter operationen;
• migræneanfald, der er alvorlige.

Lægemidlet administreres intravenøst for at forebygge eller behandle smerter, der opstår efter operationen.

Tabletterne anvendes i følgende tilfælde:

• gigt;
• eliminering af smerter efter skader eller operationer;
• smertefulde tilstande observeret i nogle gynækologiske patologier.

Rektale suppositorier ordineres i tilfælde af følgende lidelser:

• aktive eller almindelige inflammationer i gigt med degenerativ aktivitet (for eksempel i tilfælde af neuritis, polyarthritis, som har en kronisk form, eller neuralgi);
• læsioner i blødt vævsområdet, der har reumatisk ætiologi;
• smerter forbundet med skader eller operationer, hvor der observeres smertefuld vævshævelse og betændelse;
• smerter af inflammatorisk karakter, der ikke har en reumatisk oprindelse.

Gelen er ordineret til at eliminere smertesymptomer, inflammatoriske manifestationer og vævsødem i følgende sygdomme:

• skader af forskellig art, der påvirker lag af blødt væv (herunder dislokationer med muskel- eller seneforstrækninger, hæmatomer osv.);
• lokaliserede inflammationer af reumatisk oprindelse (for eksempel periartropati eller tendinitis);
• lokaliserede typer af gigt, hvor degenerative processer registreres (for eksempel i tilfælde af slidgigt i rygsøjlen eller perifere led).

[ 1 ], [ 2 ]

Udgivelsesformular

Det lægemiddelfrigives i form af:

• enterisk overtrukne tabletter (20 stk. hver);
• væsker til intramuskulære injektioner (3 ml ampuller, 5 stk. hver);
• tabletter med modificeret frigivelse af det aktive element (volumen 0,075 og 0,15 g, 20 eller 100 stk.);
• 5% gel (inden i 50 eller 100 g tuber);
• rektale suppositorier (50 mg, 10 stk.).

[ 3 ]

Farmakodynamik

Diclofenac har følgende terapeutiske virkninger:

• hæmmer aktiviteten af COX-enzymet, som er involveret i bindingen af prostanoider og også i kaskaden af metaboliske virkninger af arachidonsyre;
• hæmmer biosyntesen af PG, som er de vigtigste årsager til udvikling af inflammation, feber og smerter;
• styrker kapillærstyrken;
• stabiliserer lysosomale vægge;
• hæmmer blodpladeaggregering, der udvikles under påvirkning af nukleotidet ADP, såvel som kollagen (fibrillært protein).

Brugen af diclofenac Na hjælper med at forbedre motoraktiviteten i led, der er berørt af sygdommen, øger deres bevægelsesområde og reducerer smertens sværhedsgrad under bevægelse og i hvile.

In vitro-tests udført med lægemidlets aktive element i doser svarende til dem, der anvendes i behandlingen af patienter, viste, at lægemidlet ikke fører til hæmning af proteoglykanbiosyntese i bruskvæv.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Efter oral indtagelse af enterisk overtrukne tabletter absorberes lægemidlets aktive bestanddel fuldstændigt og hurtigt fra mave-tarmkanalen. Mad påvirker absorptionshastigheden (den sænker hastigheden), men mængden af det absorberede element forbliver den samme.

Når en dosis på 75 mg af stoffet injiceres intramuskulært, begynder dets absorption øjeblikkeligt. I dette tilfælde registreres plasma Cmax-værdier på 2,5 μg/ml 20 minutter efter procedurens udførelse.

Der observeres linearitet mellem volumenerne af den absorberede komponent og lægemidlets dosisstørrelse.

AUC-værdierne efter en intramuskulær injektion eller intravenøs injektion er cirka dobbelt så høje som de værdier, der observeres efter rektal eller oral administration af lægemidlet. Dette skyldes, at ved sidstnævnte administrationsmetode er cirka 50 % af elementet involveret i metaboliske processer ved den første intrahepatiske passage.

Når lægemidlet anvendes gentagne gange, ændres dets farmakokinetiske egenskaber ikke. Overholdelse af de foreskrevne intervaller mellem lægemiddeladministrationer gør det muligt at undgå ophobning af dets aktive stof i kroppen.

Når det indtages oralt, absorberes lægemidlet fuldt ud i mave-tarmkanalen. Det når plasmaniveauet Cmax inden for 1-16 timer fra indgivelsestidspunktet (i gennemsnit når lægemidlet peakværdier efter 2-3 timer fra anvendelsestidspunktet).

Efter indtrængen i kroppen syntetiseres stoffet næsten fuldstændigt (99,7%) med intraplasmisk protein (primært med albuminer). Distributionsvolumenindikatoren ligger i området 120-170 ml/kg.

Diclofenacniveauer i synovium i ledhulen efter oral administration af Diclac-tabletter registreres efter 3-6 timer; når lægemidlet administreres ved injektion - efter 2-4 timer.

Halveringstiden for komponenten fra synovium svinger i området 3-6 timer.

2 timer efter at plasma-Cmax er nået, stiger diclofenac-værdierne i synovium til over plasmaværdierne, og denne effekt fortsætter i de næste 12 timer.

Efter indtagelse af en tablet er omkring 50% af en enkelt dosis af lægemidlet involveret i den første intrahepatiske passage. Kun 35-70% af det absorberede element forbliver uændret under posthepatisk cirkulation.

Delvis biotransformation af komponenten sker under glukuronidering af det oprindelige molekyle, men hovedsageligt under methoxylerings- og hydroxyleringsprocesser.

Disse processer fører til dannelsen af adskillige fenoliske metaboliske elementer (kun to af dem udviser bioaktivitet, men den er stadig svagere end effekten af det oprindelige element).

Halveringstiden for lægemidlet er 1-2 timer, og denne indikator påvirkes ikke af leverens eller nyrernes funktionelle tilstand.

Plasmaniveauet for total clearance af Diclac ligger i intervallet 207-319 ml pr. minut.

Udskillelse af størstedelen af lægemidlet (ca. 60%) udføres gennem nyrerne i form af metaboliske komponenter; mindre end 1% af lægemidlet udskilles uændret, og resten udskilles med galde i form af metaboliske elementer.

[ 6 ], [ 7 ]

Dosering og indgivelse

Ved anvendelse af enhver form for frigivelse af lægemidlet bestemmes doseringen individuelt med den minimale dosis, der har en positiv klinisk effekt. Samtidig bør behandlingscyklussens varighed også være så kort som muligt.

Enterisk overtrukne tabletter af Diclac.

Lægemidlet anvendes til unge fra 15 år og voksne. I starten er det nødvendigt at bruge 0,1-0,15 g af lægemidlet pr. dag.

I milde tilfælde af sygdommen, og derudover hvis der er behov for langvarig behandling, bør 75-100 mg af stoffet anvendes dagligt. Denne dosis bør fordeles på 2-3 anvendelser.

Om nødvendigt anvendes 75 mg af lægemidlet. Der kan maksimalt indtages 0,15 g diclofenac pr. dag.

Ved primær dysmenoré anvendes en dosis på 0,05-0,15 g af lægemidlet. I disse tilfælde kan doseringen i den indledende fase af behandlingen svinge i området 0,05-0,1 g. Hvis der er behov for at øge dosis, udføres denne procedure i løbet af flere menstruationscyklusser, men samtidig kan den pr. dag være maksimalt 0,2 g.

Brugen af lægemidlet bør påbegyndes efter udviklingen af de første tegn på smertesyndrom. Behandlingscyklussens varighed bestemmes af intensiteten af de kliniske symptomer og er ofte ikke mere end et par dage.

Tabletterne tages før måltider, uden at tygge, og skylles ned med almindeligt vand (1 glas).

Brug af injektionsvæske.

Doseringen vælges individuelt under hensyntagen til sygdommens karakteristika. Det terapeutiske forløb bør vare det mindst mulige antal dage, i den mindst effektive del.

Intramuskulære injektioner må udføres i maksimalt 2 dage i træk. Hvis der er behov for smertelindring, fortsættes behandlingen derefter med tabletter.

I løbet af dagen kan 75 mg diclofenac Na (svarende til 1 ampul af lægemidlet) administreres via intramuskulære injektioner. Nålen til injektioner indsættes dybt i den ydre øvre del af glutealmusklen.

Under ekstremt alvorlige tilstande, hvor der observeres stærke smerter, er det tilladt at fordoble den daglige dosis af medicinen. Det er nødvendigt at opretholde en pause på mindst et par timer mellem injektionerne. Lægemidlet injiceres skiftevis i forskellige muskler i balderne (venstre, derefter højre).

Et alternativt terapeutisk regime kan også anvendes, når diclofenac Na i stedet for den anden injektion administreres i en anden frigivelsesform. Dosis bør beregnes således, at den i alt ikke overstiger 0,15 g pr. dag.

I tilfælde af migræneanfald bør en injektion af lægemidlet i en dosis på 75 mg gives så hurtigt som muligt. Derudover er det muligt at administrere rektale stikpiller af Diclac (0,1 g pr. dag) samme dag. I løbet af den første dag er det med en sådan ordning nødvendigt at bruge maksimalt 175 mg af stoffet.

Infusion udføres normalt ved bolusmetoden. Under hensyntagen til procedurens varighed blandes væsken fra den 1. ampul af lægemidlet med 0,9% NaCl eller 5% glukosevæske; denne kombination indeholder også 8,4% infusionsvæske (natriumbicarbonat). Volumenet af det anvendte opløsningsmiddel er 0,1-0,5 l af stoffet. Kun transparente opløsningsmidler kan anvendes.

I tilfælde af svære eller moderate smerter, der opstår efter operationer, har patienten brug for en injektion af 75 mg af lægemidlet. En sådan infusion varer inden for 0,5-2 timer.

Om nødvendigt kan proceduren gentages efter flere timer. Det bør ikke glemmes, at patienten ikke kan administreres mere end 0,15 g af lægemidlet pr. dag.

Til profylakse efter det kirurgiske indgreb gives patienten 25-50 mg af lægemidlet (induktionsdosis af lægemidlet) efter 15-60 minutter. Derefter udføres en kontinuerlig infusion (med en maksimal hastighed på 5 mg/time), indtil et volumen på 0,15 g af lægemidlet er opnået.

Tabletter med modificeret frigivelsesform.

I starten tager patienterne 75-150 mg dagligt (1 eller 2 tabletter, afhængigt af smertens sværhedsgrad).

Hvis langvarig behandling er nødvendig, bør 75 mg af lægemidlet administreres dagligt.

For personer, hvis symptomer på sygdommen primært opstår om morgenen og om natten, er medicinen ordineret til at blive taget om aftenen, før sengetid.

Højst 0,15 g Diclac er tilladt pr. dag. Et sådant behandlingsforløb bør vare højst 14 dage. Varigheden af forløbet bør vælges af den behandlende læge under hensyntagen til patientens tilstand og kliniske billede.

Tabletterne skal synkes hele uden først at knuse dem; medicinen skal skylles ned med et glas almindeligt vand. Det anbefales at tage medicinen sammen med mad.

Brug af medicinske suppositorier.

Lægemidlet bør gives til voksne. Forskellige behandlingsregimer anvendes - én gang dagligt i en dosis på 0,1 g af stoffet, to gange dagligt i en dosis på 50 mg eller 3-4 gange dagligt i en dosis på 25 mg.

Det er tilladt at bruge højst 0,15 g af medicinen pr. dag.

Til børn over 12 år administreres suppositorier med 0,05-0,1 g i 1 eller 2 applikationer, og også med 75 mg i 2 eller 3 applikationer.

Anvendelse af stoffet i form af en gel.

Medicinen påføres huden 2-3 gange dagligt i de mængder, der er nødvendige for at behandle det betændte område. For eksempel er 2-4 g af medicinen nok til at behandle et epidermisareal på 0,4-0,8 m2 ^. Påføringen udføres i et tyndt lag, hvor stoffet let gnides ind i epidermis.

Efter behandlingsproceduren skal du vaske dine hænder grundigt med sæbe. Den eneste undtagelse er situationer, hvor stoffet påføres specifikt på dette område af hænderne.

Det er tilladt at bruge gelen i kombination med iontoforeseprocedurer. Denne påføringsmetode sikrer dybere penetration af stoffet i epidermis med en mere intens medicinsk effekt. Medicinen skal påføres under elektroden med en negativ ladning.

Behandlingscyklussens varighed vælges under hensyntagen til information om terapiens effektivitet. Den er som udgangspunkt 10-14 dage. Under hensyntagen til personens helbredstilstand kan et andet forløb ordineres (men det kan udføres senest 2 uger efter afslutningen af det første).

I tilfælde af skader i blødt væv (også af reumatisk oprindelse) anvendes gelen i maksimalt 14 dage. Terapi for personer, hvis smerter er forårsaget af udvikling af gigt, varer 21 dage (medmindre den behandlende læge har ordineret en anden varighed).

Hvis en person ikke oplever forbedring efter 7 dages behandling, når man bruger medicinen uden recept, er det nødvendigt at konsultere en læge.

[ 14 ], [ 15 ]

Brug Diclaca under graviditet

Det er forbudt at bruge lægemidlet under amning og i 3. trimester.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer for opløsningen, tabletterne og suppositorierne:

• stærk personlig følsomhed over for diclofenac eller andre komponenter i lægemidlet;
• et sår, der påvirker mave-tarmkanalen i den aktive fase;
• blødning udvikler sig i mave-tarmkanalen;
• perforation af mave eller tarm;
• alvorlig hjerte-, nyre- eller leversvigt;
• en lidelse i hæmatopoieseprocesser med ukendt ætiologi.

Det er forbudt at bruge Diclac til personer, der udvikler tegn på urticaria og akut rhinitis, samt astmaanfald, når de bruger aspirin eller andre NSAID'er.

Rektale suppositorier bør ikke anvendes til personer med manifestationer af proktitis (betændelse i endetarmen).

Gelen anvendes ikke i følgende tilfælde:

• øget personlig intolerance over for diclofenac eller hjælpekomponenter i lægemidlet;
• tilstedeværelsen i patientens sygehistorie af urticaria, astmaanfald og akut rhinitis;
• polypper i næsen (også til stede i anamnesen);
• historie med Quinckes ødem;
• svær intolerance forbundet med smertestillende stoffer (herunder antireumatiske lægemidler).

[ 13 ]

Bivirkninger Diclaca

Former af lægemidlet, der tages oralt, kan forårsage følgende bivirkninger:

• lidelser forbundet med kredsløbssystemets og lymfens funktion: anæmi af forskellige typer (hæmolytisk eller aplastisk) forekommer sporadisk, eller mængden af blodplader, leukocytter eller neutrofile granulocytter falder;
• immunforstyrrelser: lejlighedsvis forekommer symptomer på intolerance, anafylaktoide manifestationer eller Quinckes ødem;
• psykiske lidelser: mareridt, depression, rumlig desorientering, øget irritabilitet og forskellige psykotiske problemer observeres lejlighedsvis;
• problemer med nervesystemets funktion: svimmelhed eller hovedpine forekommer ofte. Lejlighedsvis opstår alvorlig døsighed. Smagsforstyrrelser eller følsomhed, hukommelsesforstyrrelser, rystelser, aseptisk meningitis, mareridt, cerebrale blodgennemstrømningsforstyrrelser og alvorlig irritabilitet udvikles sporadisk;
• visuelle manifestationer: lejlighedsvis forekommer dobbeltsyn, sløret syn eller synsforstyrrelser;
• Høreproblemer: svimmelhed optræder ofte. Høreproblemer og tinnitus observeres sporadisk;
• problemer med hjerteaktivitet: lejlighedsvise smerter i brystbenet, øget hjertefrekvens, myokardieinfarkt eller tegn på udvikling af hjertesvigt;
• lidelser, der påvirker blodkarrenes funktion: vaskulitis eller forhøjet blodtryk observeres lejlighedsvis;
• symptomer relateret til åndedrætsorganerne: astmaanfald (inklusive dyspnø) og manifestationer af bronkospastisk syndrom observeres lejlighedsvis. Læsioner i det interstitielle lungevæv eller alveolvæggene udvikles sporadisk, mod hvilken der observeres fibrose;
• Læsioner i mave-tarm- og fordøjelsessystemet: mavesmerter, anoreksi-symptomer, dyspepsi, opkastning, øget oppustethed og kvalme observeres ofte. I sjældne tilfælde forekommer gastrointestinal blødning, gastritis, blodig diarré eller opkastning med blod, gastrointestinale sår (i hvilke tilfælde blødning eller perforation kan udvikle sig) og melena. Der udvikles lejlighedsvis colitis (den hæmoragiske eller ulcerøse variant), stomatitis, forstoppelse, pancreatitis, forskellige lidelser forbundet med spiserøret og diafragmatiske tarmstrikturer;
• problemer med lever og galdeveje: forhøjede niveauer af intracellulære enzymer ALAT sammen med AST (transaminaser). Lejlighedsvis observeres manifestationer af leversygdomme eller hepatitis. Fulminant hepatitis, leversvigt eller hepatonekrose observeres i isolerede tilfælde;
• urinvejsforstyrrelser: tegn på akut nyresvigt, nekrotisk papillitis, forekomst af blod i urinen, en stigning i proteinniveauer i urinen, forekomst af tegn på nefrotisk syndrom samt tubulointerstitiel nefritis observeres sporadisk;
• symptomer i området for lægemiddeladministration: abscesser i injektionsområdet optræder sporadisk. Smerter eller hærdning i området for lægemiddeladministration kan ofte forekomme. Lejlighedsvis udvikles vævsnekrose og hævelse i injektionsområdet;
• Andre lidelser: I sjældne tilfælde kan brugen af lægemidlet forårsage udvikling af ødem. Nogle patienter kan opleve tegn på aseptisk meningitis (herunder feber, spændinger i nakkemusklerne og nedsat bevidsthed). Sådanne lidelser observeres hovedsageligt hos personer med autoimmune patologier.

Brug af gelen kan føre til følgende lidelser:

• Epidermale tegn: undertiden papler og vesikler med pustler, svie og kløe, symptomer på kontaktdermatitis i det område, der er blevet behandlet med gelen, og derudover forekommer afskalning og øget tørhed af epidermis. Lejlighedsvis forekommer manifestationer af bulløs dermatitis. Eksem, svær fotofobi og generaliseret epidermalt udslæt ses isoleret;
• immunforstyrrelser: symptomer på intolerance (f.eks. Quinckes ødem) og dyspnø observeres lejlighedsvis. Anfald af bronkial astma udvikles sporadisk.

Brug af gelen i store portioner eller dens påføring på store områder af kroppen kan forårsage udvikling af systemiske bivirkninger og manifestationer af intolerance i form af åndenød eller angioødem.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning med lægemidlet kan der forekomme tarmlidelser (f.eks. diarré), opkastning, blødning i mave-tarmkanalen, anfald, hovedpine med ufrivillige trækninger og muskelsammentrækninger (myokloniske anfald, hovedsageligt observeret hos børn) samt svimmelhed.

Diclofenacforgiftning kan forårsage leverskade og udvikling af manifestationer af akut nyresvigt.

Som ved overdosering af andre stoffer fra NSAID-kategorien involverer behandling af diclofenac-forgiftning symptomatiske og understøttende behandlingsprocedurer.

Sådanne foranstaltninger er nødvendige i situationer, hvor en person har udtalte tegn på nyresvigt, nedsat blodtryk, forskellige mave-tarmlidelser og svækket respirationsfunktion.

Specifikke procedurer, der anvendes som afgiftningsforanstaltninger (f.eks. hæmosorption eller tvungen diurese), er ineffektive, fordi de aktive elementer i NSAID'er kan syntetiseres i store mængder med intraplasmisk protein og deltage i intensive metaboliske processer.

I tilfælde af utilsigtet indtagelse af enhver mængde medicinsk gel skal symptomatiske procedurer udføres - maveskylning, brug af sorbenter og implementering af foranstaltninger, der udføres i tilfælde af behandling af tegn på NSAID-forgiftning.

[ 16 ], [ 17 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombinationen af lægemidlet med det antikonvulsive lægemiddel phenytoin, digoxin og lithium kan føre til en stigning i plasmaniveauerne af disse terapeutiske lægemidler.

Brug af Diclac sammen med diuretika reducerer disse stoffers medicinske virkning.

Brug af diclofenac i kombination med kaliumbesparende diuretika kan fremkalde tegn på hyperkaliæmi.

Brug sammen med aspirin resulterer i nedsatte plasmaniveauer af diclofenac. Derudover øger denne kombination sandsynligheden for negative bivirkninger betydeligt.

Diclofenacs effekt forstærker cyclosporins nyretoksicitet.

Medicin, der indeholder diclofenac, kan forårsage tegn på hyper- eller hypoglykæmi, og derfor er det nødvendigt regelmæssigt at overvåge blodsukkerniveauet, når det kombineres med antidiabetika.

Det cytostatiske stof methotrexat kan, når det anvendes dagen før eller efter diclofenac, fremkalde en stigning i plasmaniveauerne af methotrexat og forstærke intensiteten af dets toksiske virkninger.

Hvis kombineret brug af lægemidlet og antikoagulantia er nødvendig, skal ændringer i blodkoagulationsværdierne overvåges konstant under behandlingen.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Opbevaringsforhold

Diclac opbevares mørkt og tørt, utilgængeligt for små børn. Tabletter og suppositorier opbevares ved temperaturer på højst 25 °C, og gelen (som ikke må fryses) kan opbevares ved en temperatur i området 8-15 °C.

Holdbarhed

Diclac må anvendes i en periode på 3 år fra lægemidlets fremstillingsdato.

[ 22 ]

Ansøgning til børn

Tabletter bør ikke gives til personer under 15 år. Opløsningen bør ikke gives til personer under 18 år. Rektale suppositorier bør ikke anvendes til børn under 12 år.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Analoger

Analogerne af lægemidlet er stofferne Ortofen, Diklo-F, Olfen med Voltaren, samt natrium Diclofenac, Diclogen, Almiral med Dicloberl, Rapten med Naklofen, Diclovit og Dicloran.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Anmeldelser

Diclac får normalt god feedback fra patienter - dets brug fører til en hurtig forbedring af tilstanden. Men det er vigtigt at tage højde for, at tegnene på sygdommen ofte dukker op igen efter afslutningen af den terapeutiske cyklus. På grund af dette anvendes lægemidlet normalt som et stof til symptomatiske procedurer.

[ 32 ]