Dibizid

Dibizide er en hypoglykæmisk tablet, der anvendes i tilfælde af ikke-insulinkrævende diabetes mellitus.

Indikationer Dibizid

Det anvendes til ikke-insulinkrævende diabetes mellitus, som ikke kompenseres af fysisk aktivitet og kost (også ordineret til personer med lipidstofskifteforstyrrelser og fedme).

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletform i en mængde på 10 stk. inde i cellepladerne. Der er 6 sådanne plader i en pakke.

[ 1 ]

Farmakodynamik

Glipizid reducerer forhøjede blodsukkerniveauer (fødevarerespons) ved at stimulere insulinsekretion gennem ß-celler i øvævet i bugspytkirtlen. Den ekstrapankreatiske effekt består af et fald i glukoneogenese og en øget følsomhed i muskel- og leverceller over for insulin. Det har fibrinolytiske egenskaber.

Metformin er et hypoglykæmisk middel, der øger følsomheden af perifert og levervæv over for insulin. Samtidig har det en positiv effekt på plasmalipidindekser og forstærker den fibrinolytiske effekt. Ved brug af metformin tager patienterne ikke på i vægt.

Farmakokinetik

Lægemidlets farmakokinetiske egenskaber udvikles på grund af aktiviteten af dets elementer (metformin med glipizid).

Glipizid absorberes fuldstændigt og hurtigt ved oral indtagelse. Absorptionen i maven uden mad tager ikke mere end 60-120 timer. Mad kan forsinke absorptionen.

Stoffet, der for 98% syntetiseres med blodplasmaprotein, distribueres hurtigt. Glipizid og dets metaboliske produkter detekteres ikke i hjernen og cerebrospinalvæsken.

Glipizid opretholder lineære farmakokinetiske parametre ved doser på 5-60 mg. Udskillelse sker via hepatisk omdannelse; mindre end 10% af den administrerede dosis udskilles uændret i fæces og urin. Metaboliske produkter udskilles også i urin (80%) og fæces (10%). Halveringstiden er 2-4 timer.

Biotilgængeligheden af metformin-elementet ved oral indtagelse er 50-60%; det absorberes i mave-tarmkanalen efter 6 timer, hvorefter det fordeles med høj hastighed gennem vævet. Renal udskillelse af metformin har 2 stadier. 95% af det absorberede element udskilles i 1. stadie med en halveringstid på 6 timer. Resten udskilles i 2. stadie med en halveringstid på 20 timer. Metformin syntetiseres ikke i plasma med protein. Det udskilles uændret i urin (40-60%) og afføring (30%).

Dosering og indgivelse

Voksendosis vælges individuelt for patienter; initialdosis er normalt 0,5-1 tablet om dagen. Den bør øges gradvist, om nødvendigt - op til 1-2 tabletter 1-2 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis er 4 tabletter. Dosis tages før måltider.

Efter 10-15 dages behandling bør dosis justeres under hensyntagen til resultaterne af serumsukkermålinger.

Langsom øgning af dosis hjælper med at reducere sandsynligheden for negative fordøjelsessymptomer.

Når du skifter til behandling med Dibizide, skal du først stoppe med at bruge andre hypoglykæmiske lægemidler.

[ 3 ]

Brug Dibizid under graviditet

Dibizid er forbudt til brug under graviditet eller amning.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelse af alvorlig overfølsomhed over for terapeutiske midler eller sulfonylurinstofderivater;
• insulinkrævende diabetes mellitus, DKA, komatøs tilstand eller diabetisk koma;
• leverdysfunktion, binyrebarkinsufficiens og nyredysfunktion (kreatininclearance-værdier <60 ml/minut);
• trombocytopeni, leukopeni eller granulocytopeni;
• kirurgiske indgreb (herunder komplekse);
• allergi over for sulfonamider;
• chok eller dehydrering;
• udførelse af røntgen- eller radioisotopundersøgelser, hvor en kontrastkomponent indeholdende jod injiceres i karrene;
• tilstande, der kan forårsage mælkesyreacidose;
• tilstedeværelsen af mælkesyreacidose i øjeblikket eller i anamnesen;
• akutte infektioner, såvel som kroniske sygdomme, hvor hypoxi kan forekomme;
• respirations- eller hjertesvigt, akut myokardieinfarkt;
• akut cerebral blodgennemstrømningsforstyrrelse;
• febertilstand og kronisk alkoholisme;
• tilstande forbundet med hypoxi (infektioner, der påvirker nyrerne, sepsis samt bronkopulmonale sygdomme);
• akut APN;
• på en kaloriefattig diæt (mindre end 1000 kalorier om dagen);
• anvendelse til personer over 60 år, der udfører tungt fysisk arbejde - på grund af den øgede sandsynlighed for mælkesyreacidose.

Bivirkninger Dibizid

Bivirkninger forårsaget af glipizid inkluderer:

• lidelser forbundet med sanseorganerne og nervesystemet: svimmelhed, hovedpine og en følelse af døsighed;
• lidelser i hæmostase og hæmatopoieseprocesser, såvel som funktionen af det kardiovaskulære system: agranulocytose, hjertebanken, trombocytopeni, leukopeni eller pancytopeni, og derudover hæmolytisk eller aplastisk anæmi;
• metaboliske problemer: porfyri, diabetes insipidus og hyponatriæmi;
• skade på mave-tarmkanalen: diarré, forstoppelse, opkastning eller kolestatisk hepatitis (sclera og epidermis får en gul farvetone, urinen bliver mørkere og afføringen misfarves, der opstår smerter i højre hypokondrium);
• Epidermale symptomer: urticaria, eksem, makulopapulære udslæt, kløe, almindeligt udslæt og lysfølsomhed;
• andre manifestationer: forhøjede niveauer af alkalisk fosfatase, LDH eller indirekte bilirubin.

Bivirkninger forårsaget af brugen af metforminhydrochlorid:

• mave-tarmlidelser: dyspeptiske symptomer (kvalme, diarré, appetitløshed og metallisk smag), opkastning, smagsforstyrrelser og oppustethed;
• endokrin dysfunktion: hypoglykæmi (hovedsageligt på grund af brug af utilstrækkelige terapeutiske doser);
• problemer forbundet med stofskiftet: hyponatriæmi eller mælkesyreacidose observeres lejlighedsvis;
• skade på det hæmatopoietiske system: megaloblastisk anæmi kan udvikle sig;
• manifestationer, der påvirker fordøjelsesaktiviteten: hepatitis og leverdysfunktion.

[ 2 ]

Overdosis

Forgiftning med lægemidlet kan fremkalde hypoglykæmi. Hvis der opstår forgiftning, skal der straks udføres maveskylning, efterfulgt af intravenøs administration af en 10% eller 40% glukoseopløsning, mens plasmasukkerniveauet konstant overvåges.

Efter brug af metformin i en dosis på 85 mg forekom der ikke hypoglykæmi, men det forårsagede mælkesyreacidose. I dette tilfælde er det nødvendigt at afbryde behandlingen og sende patienten til akut hospitalsindlæggelse, hvorefter den nøjagtige diagnose, efter forudgående afklaring af laktatindikatorerne, stilles. Den mest effektive metode til udskillelse af laktat og medicin fra kroppen er hæmodialyse. Derudover udføres symptomatiske foranstaltninger.

Interaktioner med andre lægemidler

Glipizid.

Lægemidler, der kan fortrænge stoffet fra syntesecentrene med plasmaprotein, er i stand til at forstærke dets antidiabetiske effekt. Blandt sådanne stoffer er salicylater, warfarin og sulfonamider.

Derudover har NSAID'er, β-blokkere og MAO-hæmmere en potentierende effekt på glipizid.

Glipizids egenskaber forstærkes også ved indtagelse af alkoholholdige drikkevarer.

Metformin.

Kombineret brug med cimetidin forårsagede en stigning i plasmaindekset for metformin hos 7 frivillige, der deltog i undersøgelserne. Clearanceniveauet af stoffet i nyrerne faldt også; der blev observeret konkurrence om proksimal udskillelse af lægemidlet gennem tubuli. For at reducere sandsynligheden for mælkesyreacidose hos personer, der kombinerer metformin og cimetidin, bør lægemidlet anvendes i halve doser.

[ 4 ]

Opbevaringsforhold

Dibizid skal opbevares tørt og utilgængeligt for små børn. Temperaturværdierne er maksimalt 25 °C.

[ 5 ]

Holdbarhed

Dibizide kan anvendes inden for en periode på 36 måneder fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske produkt.

Ansøgning til børn

Der er ingen information om lægemidlets medicinske effekt og sikkerhed i pædiatri, hvorfor det ikke anvendes til børn.

Analoger

Lægemidlets analoger omfatter lægemidler som Glibofor, Amaril M, Duglimax, samt Glucovance med Glibomet og Dianorm-M.