Depo-medrol

Depo-Medrol er et glukokortikoid. Det tilhører kategorien af simple systemiske kortikosteroider.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Depo-medrol

Glukokortikoider bruges udelukkende til at eliminere symptomer på sygdomme. Men nogle gange bruges de som et middel til erstatningsterapi - for nogle endokrine patologier.

Terapi for inflammatoriske sygdomme.

Ved reumatiske patologier anvendes det som et supplerende lægemiddel i understøttende terapi (brug af fysioterapi og kinesiterapi, samt smertestillende midler osv.). Det kan anvendes i et kort behandlingsforløb (for at bringe patienten ud af en akut tilstand eller under en forværring af en kronisk sygdom) ved Bechterews sygdom eller psoriasisgigt.

For de nedenfor beskrevne sygdomme skal medicinen (hvis muligt) administreres ved in situ-metoden. Blandt patologierne:

• slidgigt af posttraumatisk type;
• synovitis, der udvikler sig på baggrund af slidgigt eller leddegigt (dette inkluderer den juvenile type af sygdommen) (nogle gange kan kun understøttende behandling med små doser være nødvendig);
• bursit i det akutte eller subakutte stadium;
• epikondylitis;
• uspecifik form for tenosynovitis i det akutte stadie;
• akut form for gigtbetændelse.

Til kollagenose. I nogle tilfælde anvendes det under en eksacerbation eller til at opretholde patientens tilstand under SLE, systemisk polymyositis, og også under den reumatiske form for carditis i eksacerbationsfasen.

Dermatologiske sygdomme: erythema multiforme i svær grad, pemphigus, eksfoliativ dermatitis, svampelignende granulom og Dührings sygdom. I sidstnævnte tilfælde er hovedlægemidlet sulfon, og systemiske kortikosteroider anvendes som supplerende lægemidler.

Allergiske patologier. Anvendes som et middel til kontrol af alvorlige allergier eller allergier med en invaliderende effekt, der ikke kan elimineres ved hjælp af standard medicinske metoder. Blandt disse:

• dermatitis (atopisk eller kontaktform);
• kroniske former for astmatiske luftvejssygdomme;
• allergisk rhinitis af sæsonbestemt eller helårstype;
• allergi over for lægemidler;
• serumsygdom;
• transfusionsmanifestationer såsom urticaria;
• akut hævelse i strubehovedet af ikke-infektiøs karakter (i dette tilfælde betragtes hovedlægemidlet som adrenalin).

Oftalmologiske patologier. Alvorlige former for allergi og inflammation (i akut eller kronisk form), der udvikler sig i øjenområdet og nærliggende organer:

• en øjensygdom, der udvikler sig på grund af helvedesild;
• iridocyklitis med iritis;
• diffus choroiditis;
• korioretinitis;
• neuritis i synsnerveområdet.

Sygdomme, der påvirker mave-tarmkanalen. Det anvendes ved kritisk akutte tilstande under behandling af colitis ulcerosa og transmural ileitis (systemisk terapeutisk forløb).

I tilfælde af ødem anvendes Depo-Medrol til at stimulere diureseprocessen eller fremkalde remission i tilfælde af udvikling af proteinuri på baggrund af nefrotisk syndrom uden udvikling af uræmi (idiopatisk form eller forårsaget af SLE).

Sygdomme i luftvejene:

• symptomatisk respiratorisk sarkoidose;
• beryllium lungesygdom;
• lungetuberkulose af dissemineret eller fulminant type (anvendes i kombination med kemoterapiprocedurer mod tuberkulose);
• Löfflers syndrom, som ikke kan elimineres med andre behandlingsmetoder;
• Mendelson syndrom.

Terapi af onkologiske og hæmatologiske patologier.

Sygdomme af hæmatologisk karakter – hæmolytisk anæmi (autoimmun, erhvervet), såvel som hypoplastisk type (medfødt), samt erytroblastopeni eller sekundær trombocytopeni (hos voksne).

Onkologiske patologier: anvendes til palliativ behandling af lymfom eller leukæmi (voksne) samt akut leukæmi (børn).

Endokrine lidelser.

Det bruges i følgende tilfælde:

• binyrebarkinsufficiens af primær eller sekundær type;
• den ovennævnte sygdom i akut form - i dette tilfælde betragtes hovedmedicinen som kortison eller hydrokortison. Om nødvendigt kan kunstige analoger af disse stoffer kombineres med mineralokortikoider (det er meget vigtigt at tage disse lægemidler i den tidlige barndom);
• medfødt adrenal hyperplasi;
• hypercalcæmi som følge af ondartet neoplasma;
• ikke-purulent form for thyroiditis.

Patologier i andre systemer og organer.

Det anvendes i den tuberkuløse form af meningitis, som ledsages af en truende eller subarachnoid blokade (i kombination med passende kemoterapi) og trikinose med deltagelse af myokardiet eller nervesystemet. Ved reaktioner fra nervesystemets organer: til behandling af forværret multipel sklerose.

Bruges til injektion direkte i læsionen.

Depo-Medrol bør administreres ved hjælp af den angivne metode til behandling af følgende sygdomme:

• keloider;
• infiltrerede inflammatoriske foci af den hypertrofiske form af den lokale type (såsom psoriasisplakker, lichen planus, anulært granulom og begrænset neurodermatitis, samt DLE og fokal alopeci).

Lægemidlet kan være effektivt i tilfælde af udvikling af aponeurose, cystiske tumorer eller tendinose.

Ansøgning til indsættelse i endetarmen.

Medicinen administreres på denne måde for at eliminere colitis ulcerosa.

[ 3 ]

Udgivelsesformular

Udleveres som en injektionssuspension i 1 ml hætteglas. Der er 1 hætteglas i en separat pakke.

[ 4 ]

Farmakodynamik

Depo-Medrol er en steril injektionssuspension indeholdende et kunstigt GCS – methylprednisolonacetat. Stoffet har langvarige og kraftige antiallergiske, antiinflammatoriske og immunsuppressive egenskaber. Lægemidlet kan administreres intramuskulært for at opnå en langvarig effekt, og også in situ – til lokal behandling. Lægemidlets lange medicinske aktivitet forklares ved, at dets aktive komponent frigives ret langsomt.

De generelle egenskaber ved det aktive stof ligner GCS-methylprednisolon, men det opløses dårligere og har en langsommere metabolisme, hvilket kan forklare den lange virkningsvarighed.

Glukokortikoider trænger, under deltagelse af diffusion, gennem cellemembraner og danner derefter et kompleks, der indeholder specifikke cytoplasmatiske ender. Derefter passerer disse komplekser ind i cellekernen, syntetiseres med DNA (kromatinstof) og fremmer mRNA-transkription med efterfølgende proteinbinding i forskellige enzymer, som er ansvarlige for udseendet af forskellige effekter på grund af den systemiske anvendelse af glukokortikoider.

Den aktive komponent har ikke kun en betydelig effekt på immunreaktioner og inflammatoriske processer, men påvirker også metabolismen af fedtstoffer og proteiner med kulhydrater. Derudover påvirker lægemidlet funktionerne i centralnervesystemet og det kardiovaskulære system samt skeletmuskulaturen.

Effekter på immunresponser og inflammation.

Antiallergeniske, antiinflammatoriske og immunsuppressive virkninger fører til udviklingen af følgende handlinger:

• på stedet for det inflammatoriske fokus falder antallet af aktive celler af den immunkompetente type;
• vasodilatationen er svækket;
• funktionen af lysosommembraner genoprettes;
• processen med fagocytose undertrykkes;
• mængden af dannede prostaglandiner og deres relaterede elementer falder.

En dosis på 4,4 mg methylprednisolonacetat (eller 4 mg af stoffet methylprednisolon) har en antiinflammatorisk effekt svarende til 20 mg hydrocortison. Methylprednisolon har svage mineralokortikoide egenskaber (værdien af 200 mg af komponenten methylprednisolon svarer til 1 mg af stoffet deoxycorticosteron).

Effekter på kulhydrat- og proteinmetabolisme.

Glukokortikoider har en katabolisk effekt på proteinmetabolismen. De aminosyrer, der frigives under denne proces, omdannes i leveren til glykogen med glukose (med deltagelse af glukoneogenese). Glukoseabsorptionen i perifere væv falder, hvilket kan resultere i udvikling af glukosuri med hyperglykæmi (dette gælder især for personer med tendens til at udvikle diabetes mellitus).

Indvirkning på fedtstofskifteprocesser.

Medicinen har lipolytiske egenskaber, som tydeligst manifesterer sig i lemmerne. Den har også en lipogenetisk effekt, som tydeligst manifesterer sig i hovedet med halsen og brystbenet. Som et resultat af disse processer sker der en omfordeling af eksisterende fedtreserver.

GCS' medicinske aktivitet når toppen senere end dens maksimale værdier i blodet observeres. Dette giver os mulighed for at konkludere, at lægemidlets mest udtalte egenskaber er mere tilbøjelige til at udvikle sig på grund af ændringer i enzymatisk aktivitet snarere end på grund af lægemidlets direkte effekt.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Methylprednisolonacetat undergår en hydrolyseproces, hvorved det erhverver sin aktive form (med deltagelse af serumkolinesteraser). Former af stoffet hos mænd syntetiseres svagt med transcortin såvel som albumin. Syntesen udgør cirka 40-90% af lægemidlet. Aktiviteten af glukokortikoider i cellerne forklares af en signifikant forskel mellem plasmahalveringstiden og den farmakologiske halveringstid. Den medicinske aktivitet bevares, selv efter at lægemidlets plasmaniveau falder til under de værdier, der kan bestemmes.

Varigheden af den antiinflammatoriske effekt af GCS er omtrent den samme som varigheden af processen med undertrykkelse af HPA-systemet.

Efter intramuskulære injektioner i en mængde på 40 mg/ml er stoffets maksimale serumniveau 1,48 ± 0,86 μg/100 ml efter cirka 7,3 ± 1 time. Halveringstiden er 69,3 timer. Ved en enkelt administration af lægemidlet i en mængde på 40-80 mg kan varigheden af undertrykkelsen af HPA-systemet være 4-8 dage.

Når lægemidlet administreres intraartikulært (40 mg intraartikulært i begge knæled – i alt 80 mg), er dets peak plasmaniveau omkring 21,5 mcg/100 ml og indtræffer efter 4-8 timer. Diffusion hjælper stoffet med at trænge fra leddet ind i kredsløbssystemet (i løbet af ca. 7 dage). Denne indikator bekræftes af varigheden af processen med undertrykkelse af HPA-systemet, såvel som serumniveauet af lægemidlets aktive bestanddel.

Stoffet methylprednisolon gennemgår levermetabolisme i mængder svarende til kortisol. Dets primære nedbrydningsprodukter er 20-beta-hydroxymethylprednisolon sammen med 20-beta-hydroxy-6-alpha-methylprednison. Nedbrydningsprodukterne udskilles hovedsageligt i urinen i form af sulfater med glucuronider, såvel som forbindelser af den ukonjugerede type. Sådanne konjugeringsreaktioner forekommer hovedsageligt i leveren og i mindre grad i nyrerne.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet administreres intramuskulært eller intrasakralt, og også intrabursalt eller periartikulært, i det bløde vævsområde eller sygdomsstedet og i endetarmen.

Bruges til at opnå systemiske effekter.

Størrelsen af den intramuskulære dosis afhænger af patologiens sværhedsgrad. For at opnå en langvarig effekt beregnes den ugentlige dosis ved at gange den daglige orale dosis med 7 og administreres derefter som en enkelt injektion.

Dosering bestemmes individuelt, afhængigt af personens respons på lægemidlet og sygdommens sværhedsgrad. Den samlede varighed af kuren bør være så kort som muligt. Patienten har brug for lægehjælp.

For børn (inklusive nyfødte) bør den anbefalede dosis sænkes, men den bør primært ændres under hensyntagen til sygdommens sværhedsgrad. Det er sekundært at følge proportionerne i forhold til barnets vægt og alder.

For personer med adrenogenital syndrom ordineres normalt en enkelt injektion på 40 mg af lægemidlet, administreret med intervaller på 2 uger.

Til vedligeholdelsesbehandling administreres personer med leddegigt en dosis på 40-120 mg af lægemidlet én gang om ugen.

Standarddosis til personer med dermatologiske læsioner reduceres ved systemisk behandling med GCS og er 40-120 mg - administreres intramuskulært én gang med 1 måneds mellemrum mellem procedurerne. Ved svær akut dermatitis (på grund af vedbendforgiftning) kan patientens tilstand lindres med en enkelt intramuskulær injektion på 80-120 mg (effekten indtræffer efter 8-12 timer). Ved kontaktdermatitis (kronisk type) kan gentagne procedurer være nødvendige - injektioner udføres med intervaller på 5-10 dage. Ved seboroisk dermatitis kan sygdommen kontrolleres med ugentlige injektioner på 80 mg.

Efter en injektion af 80-120 mg af lægemidlet til en person med bronkial astma observeres en forbedring af tilstanden efter 6-48 timer, og denne effekt varer i flere dage og kan vare op til 2 uger.

Hos personer med allergisk rhinitis kan en intramuskulær injektion af 80-120 mg af lægemidlet reducere sygdommens symptomer (6 timer efter administration). Effekten varer i flere dage (maksimalt 3 uger).

In situ brug til lokale effekter.

Ved slidgigt og leddegigt afhænger dosisstørrelsen til intravenøs injektion af sværhedsgraden af patologien hos en person, såvel som størrelsen af leddet. Ved kroniske sygdomme må injektionsprocedurerne gentages med intervaller på 1-5 (eller mere) uger, idet der tages hensyn til graden af forbedring observeret ved den første injektion. Nedenfor er de generelle størrelser af standarddoser for forskellige injektionssteder:

• stort led (i skulder-, knæ- eller ankelområdet) – dosisområdet er 20-80 mg;
• midterste led (håndled eller albueområde) – doseringsområdet er inden for 10-40 mg;
• lille led (i den interfalangeale eller metakarpofalangeale region, såvel som i den akromioclaviculare eller sternoclaviculære region) - dosisstørrelser er 4-10 mg.

Ved bursit. Før injektionen skal injektionsområdet rengøres fuldstændigt, og infiltration skal udføres med novocain (1% opløsning). Tag derefter en nål (størrelse 20-24), fastgør den til en tør sprøjte og indsæt den i ledkapslen for at udføre væskeaspiration. Efter proceduren lades nålen blive på plads, og sprøjten udskiftes med en anden - en der indeholder den nødvendige dosis af lægemidlet. Efter injektionen fjernes nålen, og en lille bandage påføres procedurestedet.

Andre sygdomme: ganglion og epikondylitis med tendinitis. Under hensyntagen til patologiens sværhedsgrad kan dosisintervallet være 4-30 mg. I tilfælde af tilbagefald eller kronisk form af sygdommen kan gentagne injektioner være nødvendige.

Injektioner, der har en lokal effekt på dermatologiske patologier. Først rengøres injektionsområdet (brug et egnet antiseptisk middel - for eksempel 70% alkohol), og derefter injiceres lægemidlet i en mængde på 20-60 mg. Hvis det berørte område er for stort, er det nødvendigt at opdele dosis på 20-40 mg i separate dele og derefter injicere dem forskellige steder på den beskadigede hud. Lægemidlet skal anvendes forsigtigt for ikke at injicere det i en mængde, der kan fremkalde depigmentering - da dette kan føre til alvorlig nekrose. Ofte udføres 1-4 injektioner. Intervallerne mellem procedurerne afhænger af varigheden af den observerede forbedring efter den første injektion.

Injektion i endetarmen.

Det blev konstateret, at brugen af Depo-Medrol ud over hovedbehandlingen i doser svarende til 40-120 mg (ved hjælp af mikroclystere) eller ved regelmæssig inddrypning af stoffet - 3-7 gange i løbet af 7 dage i en periode på 2+ uger - viste gode resultater hos personer med colitis ulcerosa. De fleste patienters helbred kan overvåges ved hjælp af injektioner af lægemidlet i en mængde på 40 mg med vand (30-300 ml).

Brug af GCS hos børn, såvel som spædbørn og unge, kan forårsage væksthæmning, som kan blive irreversibel. Derfor er det nødvendigt at udføre behandlingen i et kort forløb, hvor dosisstørrelsen er begrænset til de minimale effektive indikatorer.

Nyfødte og børn, der behandles med GCS i en længere periode, har en meget høj risiko for forhøjet ICP. Brug af lægemidler i høje doser kan fremkalde pankreatitis hos et barn.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Brug Depo-medrol under graviditet

I løbet af individuelle dyreforsøg blev det konstateret, at når gravide kvinder injiceres med store doser GCS, kan fosteret udvikle udviklingsdefekter.

Brug af kortikosteroider hos drægtige dyr kan forårsage visse fødselsdefekter (herunder ganespalte, intrauterin væksthæmning og bivirkninger på hjernens udvikling og vækst). Der er ingen beviser for, at kortikosteroider øger forekomsten af fødselsdefekter (f.eks. ganespalte) hos mennesker, men ved gentagen eller langvarig brug under graviditet kan de øge sandsynligheden for fostervæksthæmning.

Da der ikke er udført tests vedrørende GCS' teratogenicitet hos mennesker, anbefales det kun at bruge lægemidlet (under graviditet, amning eller til kvinder i den reproduktive alder) i situationer, hvor fordelen for kvinden vil være højere end den mulige risiko for komplikationer hos fosteret/barnet.

Kortikosteroider er i stand til at trænge ind i placentabarrieren. Der observeres ingen effekt af dette stof på fødselsprocessen.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• injektioner ved epidural, intratekal, intranasal metode, samt administration i øjenområdet og andre individuelle områder (såsom oropharynx, hovedbund og pterygopalatinganglion);
• generelle infektioner forårsaget af svampe;
• overfølsomhed over for den aktive komponent og andre komponenter i lægemidlet;
• Personer, der modtager GCS i immunsuppressive doser, kan ikke bruge levende eller svækkede vacciner.

[ 9 ], [ 10 ]

Bivirkninger Depo-medrol

Ved intramuskulær injektion af lægemidler observeres følgende bivirkninger:

• Vand-salt ubalance. I sammenligning med hydrocortison eller cortison er udviklingen af mineralokortikoideffekter mindre sandsynlig ved anvendelse af syntetiske derivater, herunder methylprednisolonacetat. Som følge af denne lidelse udvikles væske- og saltretention, hypokalæmisk alkalose og hjertesvigt hos prædisponerede personer, blodtrykket stiger og kaliumtab observeres;
• reaktioner i lymfe- og hæmatopoietisk system: udvikling af leukocytose er mulig;
• Kardiovaskulær dysfunktion: Myokardieruptur kan forekomme på grund af myokardieinfarkt. Trombotiske manifestationer kan udvikle sig;
• manifestationer fra bevægeapparatet: muskelsvaghed, steroidmyopati, aseptisk nekrose, osteoporose, samt kompressionsfrakturer i vertebrale områder og frakturer af patologisk art. Også mulige: muskelatrofi, senerupturer (især akillessene), muskelsmerter, avaskulær osteonekrose, ledsmerter og neuropatisk artropati;
• Mave-tarmlidelser: ulcerøse læsioner, som kan resultere i blødning eller perforation, samt pancreatitis, tarmperforation, blødning i maven og øsofagitis. En forbigående stigning i moderate ALP-niveauer er mulig, men der observeres intet klinisk syndrom. Andre manifestationer af lidelsen omfatter candidiasis eller sår i spiserøret, luft i maven, mavesmerter, dyspepsi og diarré;
• reaktioner i lever- og galdevejssystemet: hepatitis kan udvikle sig, eller aktiviteten af leverenzymer kan øges (for eksempel ALAT eller AST);
• dermatologiske manifestationer: nedsat sårregenerering, udtynding og svækkelse af huden samt dens atrofi, forekomst af ekkymose med petekkier, strækmærker, akne, udslæt og kløe samt blå mærker. Erytem, urticaria, angioødem, hypopigmentering af huden, telangiektasi og hyperhidrose kan udvikle sig;
• neurologiske lidelser: udvikling af intrakraniel hypertension (også godartet) og forekomsten af anfald;
• Psykiske lidelser: humørsvingninger, personlighedsændringer, irritabilitet, eufori, angst og selvmordstanker observeres. Søvnløshed og andre søvnforstyrrelser, svær depression og kognitiv dysfunktion (herunder hukommelsestab og forvirring) kan udvikle sig. Adfærdsforstyrrelser, psykotiske manifestationer (herunder hallucinationer, mani og vrangforestillinger, samt forværring af skizofreni) og svimmelhed er mulige. Hovedpine og epidural lipomatose forekommer også;
• manifestationer af det endokrine system: udvikling af amenoré, hyperkorticismesyndrom og hirsutisme. Menstruationsforstyrrelser, forsinket vækst hos børn, undertrykkelse af hypofyse-binyrefunktionen, svækket tolerance over for kulhydrater, samt en stigning i kroppens behov for insulin eller orale antidiabetika i nærvær af diabetes mellitus og tegn på latent diabetes mellitus;
• oftalmologiske manifestationer: langvarig brug af GCS kan forårsage posterior subkapsulær katarakt, såvel som glaukom, som kan forårsage skade på synsnerverne og forekomsten af sekundære øjeninfektioner (på grund af virus eller svampes virkning). En stigning i IOP, exophthalmus og derudover papilødem, udtynding af senehinden eller hornhinden samt korioretinopati kan observeres. Personer med almindelig okulær herpes eller når den er placeret i det periorbitale område, anvendes GCS med forsigtighed, da der er risiko for hornhindeperforation;
• metaboliske forstyrrelser og fordøjelsespatologier: øget appetit og negativ calcium-nitrogenbalance på grund af proteinkatabolisme;
• infektioner eller invasive sygdomme: opportunistiske infektioner og på injektionsstedet, samt udvikling af peritonitis;
• immunreaktioner: manifestationer af intolerance (anafylaksi);
• respirationsdysfunktion: vedvarende hikke ved brug af høje doser af GCS, tilbagefald af latent tuberkulose;
• systemiske symptomer: udvikling af tromboembolisme, leukocytose eller kvalme;
• Abstinenssyndrom: Hvis dosis af GCS reduceres for hurtigt efter længere tids brug, kan der forekomme akut binyrebarkinsufficiens, nedsat blodtryk og død. Derudover kan der forekomme ledsmerter, rhinitis, muskelsmerter og konjunktivitis med kløende og smertefulde hudknuder, samt et fald i temperatur og vægt.

Ved parenteral behandling med GCS kan følgende lidelser forekomme:

• blindhed udvikler sig lejlighedsvis (på grund af injektion af lægemidler i læsionen nær hovedet eller ansigtet);
• manifestationer af allergi og anafylaksi;
• hyper- eller hypopigmentering;
• absces af steril type;
• atrofi i hudens område med det subkutane lag;
• Når det injiceres i leddet, observeres der forværringer efter injektionen;
• reaktiv artritis svarende til Charcot artropati;
• Hvis sterilitetsreglerne ikke følges under proceduren, kan der opstå infektioner på injektionsstedet.

Lidelser som følge af brug af kontraindikerede injektionsmetoder:

• intratekal rute: forekomst af opkastning, kramper, hovedpine, kvalme og svedtendens. Derudover udvikling af Duprés sygdom, arachnoiditis med meningitis og paraplegi, og sammen med dette en forstyrrelse af tarm-/urinfunktion, samt følsomhed og cerebrospinalvæske;
• ekstradural metode: tab af kontrol over lukkemusklen og divergens af sårkanterne;
• intranasal rute: permanente eller forbigående synsforstyrrelser (f.eks. blindhed), forekomst af løbende næse og andre allergiske symptomer.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Overdosis

Der er ingen information om udvikling af akut forgiftning på grund af brugen af methylprednisolonacetat.

Ved hyppige gentagne injektioner af Depo-Medrol (dagligt eller flere gange om ugen) over en længere periode er udvikling af hyperkorticismesyndrom mulig.

Interaktioner med andre lægemidler

Blandt de passende interaktioner.

Ved behandling af lungetuberkulose af den disseminerede eller fulminante type eller tuberkuløs meningitis (ledsaget af en truende eller subarachnoid blokade) er det tilladt at kombinere methylprednisolon med passende antituberkuloselægemidler.

Under behandling af onkologiske patologier (herunder lymfom og leukæmi) kombineres lægemidlet ofte med et alkylerende middel, alkaloidet Vinca rosea og en antimetabolit.

Blandt upassende interaktioner.

GCS kan øge clearance af salicylater i nyrerne. Som følge heraf kan der observeres et fald i serumsalicylatniveauer med en stigning i deres toksiske egenskaber, når GCS seponeres.

Makrolidantibiotika, herunder ketoconazol med erythromycin, kan bremse GCS-metabolismen. For at forhindre forgiftning er det nødvendigt at justere dosis af GCS.

Kombination med rifampicin, primidon og phenylbutazon, såvel som med carbamazepin og barbiturater, såvel som med phenytoin og rifabutin, kan føre til induktion af metabolisme eller et fald i effektiviteten af GCS.

I kombination med GCS kan responsen på antikoagulantia øges/falde. Som følge heraf er det nødvendigt at overvåge koagulationsparametre.

GCS-midler kan øge insulinbehovet eller behovet for orale antidiabetika hos personer med diabetes. Kombination af lægemidlet med thiazid-type diuretika øger sandsynligheden for nedsat glukosetolerance.

Kombination med ulcerogene lægemidler (såsom NSAID'er og salicylater) kan øge sandsynligheden for sår i mave-tarmkanalen.

I tilfælde af hypoprothrombinæmi bør aspirin kombineres med GCS med forsigtighed.

Brug af lægemidlet sammen med cyclosporin førte undertiden til forekomst af kramper. Kombinationen af disse lægemidler forårsagede gensidig hæmning af metaboliske processer. Det er muligt, at kramper eller negative manifestationer forbundet med separat brug af disse lægemidler kan øges i hyppighed, når de kombineres.

Kombination med quinoloner øger sandsynligheden for senebetændelse.

Kombination med kolinesterasehæmmere (herunder pyridostigmin eller neostigmin) kan forårsage myastenisk krise.

Den nødvendige effekt af antidiabetika (inklusive insulin), hypotensive lægemidler og diuretika hæmmes af kortikosteroider. I dette tilfælde observeres en forstærkning af de hypokalæmiske egenskaber af acetazolamid, thiazid- eller loop-diuretika samt carbenoxolon.

Kombination med antihypertensive lægemidler kan bidrage til et delvist tab af kontrol over stigningen i blodtrykket, fordi den mineralokortikoide effekt af GCS kan øge blodtrykket.

Samtidig brug med GCS forstærker de toksiske egenskaber af hjerteglykosider og relaterede lægemidler. Dette skyldes, at GCS' mineralokortikoidvirkning kan forårsage kaliumudskillelse.

Stoffet methotrexat kan påvirke methylprednisolons effektivitet - det udøver en synergistisk effekt på patologiens tilstand. Under hensyntagen til dette er det muligt at reducere dosis af GCS.

Den aktive komponent i Depo-Medrol er i stand til delvist at hæmme egenskaberne af lægemidler, der blokerer neuromuskulær transmission (såsom pancuronium).

Lægemidlet kan forstærke reaktionen på sympatomimetika (f.eks. salbutamol). Som følge heraf øges effektiviteten af disse lægemidler, og deres toksicitet kan stige.

Methylprednisolon er et substrat for enzymet hæmoprotein P450 (CYP). Det metaboliseres via enzymet CYP3A. CYP3A4-elementet er det dominerende enzym i den mest almindelige CYP-subtype i voksenleveren. Denne komponent er en katalysator for steroid 6-β-hydroxylering og hovedstadiet i den første fase af metabolismen af interne og kunstige GCS. Mange andre forbindelser er også substrater for CYP3A4-elementet. Individuelle komponenter (ligesom andre lægemidler) forårsager ændringer i GCS-metabolismen, aktiverer eller bremser CYP3A4-isoenzymet.

Opbevaringsforhold

Depo-Medrol skal opbevares utilgængeligt for små børn. Suspensionen må ikke fryses. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.

[ 17 ], [ 18 ]

Holdbarhed

Depo-Medrol kan bruges i en periode på 5 år fra lægemidlets frigivelsesdato.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]