Carvethrand

Carvetrend har vasodilaterende aktivitet og ikke-selektiv β-blokerende effekt; det udviser også antioxidant effekt og blokerer selektivt aktiviteten af α1-adrenerge receptorer.

Lægemidlet reducerer den perifere vaskulære modstand ved selektivt at blokere virkningen af α1-adrenerge receptorer, og derudover ved at undertrykke virkningen af RAAS - gennem ikke-selektiv blokade af β-adrenerge receptorer. Samtidig er der et fald i aktiviteten af plasmarenin, hvilket reducerer sandsynligheden for væskeretention. [ 1 ]

Indikationer Carvethrand

Det anvendes i tilfælde af stabil angina pectoris af kronisk grad, primær hypertension og også i tilfælde af stabil hjertesvigt (kronisk type).

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af tabletter - 14 stk. i en blisterpakning (tabletvolumen 3,125, 6,25 og 12,5 mg), 2 pakninger i en pakning. Produceres også i 28 stk. i en separat plade (volumen 25 mg) - 1 stk. i en æske.

Farmakodynamik

Lægemidlet har ikke BCA og har en membranstabiliserende effekt. Det er et racemat med to stereoisomere forbindelser. Udviklingen af blokering af virkningen af ß1- såvel som ß2-adrenoreceptorer realiseres hovedsageligt ved hjælp af enantiomeren S (-), og den α1-blokerende effekt tilvejebringes af enantiomererne S (-) såvel som R (+). Carvetrend har en betydelig antioxidant effekt og absorberer frie radikaler.

Ved brug ved forhøjet blodtryk ledsages dets fald under påvirkning af lægemidlet ikke af ændringer i processerne for intrarenal blodcirkulation og potensering af systemisk resistens i perifere kar, hvilket ofte observeres ved administration af β-blokkere. [ 2 ]

Når det gives til personer med angina pectoris, forhindrer det udvikling af smerter og myokardieiskæmi. [ 3 ]

Hos personer med venstre ventrikel dysfunktion eller hjertesvigt har lægemidlet en positiv effekt på hæmodynamik, venstre ventrikelstørrelse og dens udstødningsfraktion.

Lægemidlet ændrer ikke lipidmetabolismen.

Farmakokinetik

Lægemidlets biotilgængelighed er cirka 25-30 % (R-form) og 15 % (S-form). Plasmaniveau Cmax ses efter 1 time. Forholdet mellem dosis og plasmaværdier er lineært. Fødeindtagelse ændrer ikke lægemidlets biotilgængelighed.

Carvedilol er et stærkt lipofilt element. Omkring 98-99% af stoffet syntetiseres med protein. Distributionsvolumenet er cirka 2 l/kg. 60-75% af det absorberede lægemiddel gennemgår metaboliske processer under den første intrahepatiske passage.

Lægemidlets halveringstid ligger i intervallet 6-10 timer. Clearance-hastigheden er 590 ml pr. minut. Udskillelse sker hovedsageligt med galde og derefter med afføring. Noget udskilles i form af metaboliske elementer gennem nyrerne.

Metaboliske processer udføres i leveren – gennem oxidation, såvel som glukuronidering i det aromatiske ringområde. Metaboliske komponenter udviser en intens adrenoblokerende og antioxidant effekt.

Plasmaniveauerne af lægemidler er cirka 50 % højere hos ældre mennesker.

Hos personer med forhøjet blodtryk og moderat (CC – inden for 20-30 ml pr. minut) eller svær (CC – <20 ml pr. minut) nyresvigt blev der observeret en stigning på 40-55% i plasma LS-værdier.

Dosering og indgivelse

Carvetrend bør tages oralt, og behandlingen skal startes med små doser. Derefter øges doserne gradvist, indtil den ønskede effekt er opnået.

Ved primær hypertension bør du først tage 12,5 mg af medicinen om morgenen (efter måltider) eller 6,25 mg om morgenen og derefter om aftenen. Efter 2 dage med denne behandling øges dosis til 1 dosis på 25 mg eller 2 dosis på 12,5 mg. Efter 2 ugers behandling øges dosis til 25 mg 2 gange dagligt.

Ved hypertension kan der ikke administreres mere end 50 mg pr. dag (opdelt i 2 doser).

Under CH anvendes medicinen initialt i en dosis på 3,125 mg (2 doser dagligt).

Ved angina af stabil type administreres 12,5 mg to gange dagligt. Efter en sådan 2-dages cyklus øges dosis til 25 mg to gange dagligt.

Under kronisk angina pectoris kan maksimalt 50 mg af lægemidlet anvendes (i 2 doser).

Hos patienter med hjertesvigt, der behandles for angina, er initialdosis 3,125 mg (2 doser dagligt).

• Ansøgning til børn

Ikke til brug i pædiatri.

Brug Carvethrand under graviditet

Carvetrend ordineres ikke under amning eller graviditet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for lægemidlets komponenter;
• kardiogent shock;
• dekompenseret hjertesvigt (stadium 4 i henhold til NYHA-klassifikationen), hvor det er nødvendigt at anvende inotrope stoffer;
• metabolisk acidose;
• "lungesygdom" og forhøjet blodtryk, der påvirker lungerne;
• fæokromocytom;
• brug i kombination med verapamil, diltiazem og andre antiarytmika;
• AV-blok stadium 2-3 (uden brug af pacemaker);
• SSSU;
• bradykardi (pulsværdier er mindre end 50 slag i minuttet);
• lavt blodtryk (systolisk blodtryk er mindre end 85 mm Hg);
• har en ukompenseret form for hjertesvigt, hvor det er nødvendigt at ordinere positive isotrope midler og diuretiske lægemidler;
• BA og andre lungesygdomme af obstruktiv karakter;
• alvorlig leverdysfunktion;
• brug af MAO-hæmmere (undtagen stoffer af typen MAOI-B).

Bivirkninger Carvethrand

Bivirkninger omfatter:

• ændringer i blodprøvedata: udvikling af hypo- eller hyperglykæmi, hyperkolesterolæmi, β-kaliæmi eller β-triglyceridæmi, samt trombocyt- eller leukopeni, anæmi og hyponatriæmi, samt en stigning i værdierne for alkalisk fosfatase, kreatinin og urinstof og et fald i protrombinniveauer;
• allergisymptomer: anafylaktiske reaktioner;
• kramper, svimmelhed, ortostatisk kollaps og paræstesi, vægtøgning, hovedpine, depression, søvnforstyrrelser og bevidsthedstab;
• tørhed i øjets slimhinde eller irritation i øjenområdet, samt synsforstyrrelser;
• ødem, angina pectoris, hjertesvigt, bradykardi, dyspnø, kolde ekstremiteter og hypotension, hjertebanken, forhøjet blodtryk, Raynauds sygdom og forværring af claudicatio intermittens;
• tilstoppet næse, lungeødem og astma;
• mavesmerter, xerostomi, kvalme, parodontitis, forstoppelse eller diarré, melena og leverdysfunktion (forhøjede niveauer af ALAT, ASAT og GGT);
• eksantem, alopeci, urticaria, hyperhidrose, kløe og dermatitis;
• ledsmerter og smerter i lemmerne;
• urinvejsforstyrrelser, nyresvigt, urininkontinens og hæmaturi;
• hyperurikæmi, glukosuri eller albuminuri;
• erektil dysfunktion;
• forhøjet temperatur, asteni og influenzalignende symptomer.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning observeres hjertesvigt, bradykardi, kardiogent shock, nedsat blodtryk, opkastning, generaliserede kramper, åndedrætsbesvær, forvirring og hjertestop.

Der udføres maveskylning, brug af sorbenter og symptomatiske handlinger, overvågning og ændring af værdierne i vitale systemer; i tilfælde af bradykardi ordineres administration af 0,5-2 mg atropin.

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet bør ikke anvendes i kombination med verapamil, diltiazem eller andre type I antiarytmika (IV), samt MAO-hæmmere (bortset fra MAO-B).

Bruger SG.

Samtidig administration med digoxin øger steady-state-niveauet med cirka 16 % (digitoxin stiger også med cirka 13 %) hos personer med forhøjet blodtryk. Plasmadigoxinniveauer bør overvåges ved starten af Carvetrend-behandlingen, ved afslutningen af den og under dosisjusteringer.

Ved brug sammen med SG-stoffer kan der udvikles forlængelse af AV-ledning.

Det er nødvendigt at overvåge tilstanden hos personer, der bruger ß-blokkere eller lægemidler, der sænker katekolaminniveauer (herunder reserpin eller MAO-hæmmere), omhyggeligt, da dette kan fremkalde alvorlig bradykardi eller udvikling af symptomer på nedsat blodtryk.

Andre blodtrykssænkende lægemidler.

Lægemidlet forstærker aktiviteten af andre hypotensive lægemidler (herunder α1-endeantagonister). Forstærkning af negative antihypertensive virkninger af phenothiaziner, vasodilatorer, barbiturater med alkohol og tricykliske midler er også mulig.

Ciclosporin.

Plasmaniveauerne af cyclosporin bør overvåges ved brug af Carvetrend, da de øges ved denne kombination.

Hypoglykæmiske lægemidler, herunder insulin.

Da insulin og andre hypoglykæmiske midler kan reducere blodsukkerniveauet mere intensivt, når lægemidlet administreres, og carvedilol i sig selv kan maskere tegnene på hypoglykæmi, er det meget vigtigt konstant at overvåge blodsukkerniveauet.

Clonidin.

Når kombinationsbehandling med Carvetrend og clonidin ophører, skal man først stoppe med at bruge førstnævnte og derefter gradvist reducere dosis af clonidin.

Bedøvelsesmidler administreret ved inhalation.

Under administration af anæstesi er det nødvendigt at tage hensyn til lægemidlets negative antihypertensive og isotrope interaktion med anæstetika.

Lægemidler, der inducerer eller hæmmer virkningen af hæmoprotein 450-enzymer.

Personer, der bruger medicin, der inducerer enzymer af hæmoprotein 450-strukturen (barbiturater med rifampicin) eller hæmmer dem (herunder ketoconazol, erythromycin med cimetidin, haloperidol og verapamil med fluoxetin), bør være under konstant overvågning, når de bruger sådanne lægemidler samtidig med carvedilol, da enzyminduktorer kan reducere serumniveauerne af sidstnævnte, og hæmmere kan øge dem.

Østrogener med NSAID'er og kortikosteroider.

Den hypotensive effekt af lægemidler reduceres ved brug af medicin, der tilbageholder Na og væske i kroppen.

Sympatomimetika og α- og β-adrenerge agonister.

Administration sammen med disse lægemidler forstærker den vasokonstriktive effekt.

Muskelafslappende midler og ergotamin.

Kombinationen af lægemidlet og muskelafslappende midler eller ergotamin fører til en forstærkning af den neuromuskulære blokerende effekt.

Xanthin-derivater.

Det er nødvendigt at være yderst forsigtig, når lægemidlet kombineres med xanthinderivater (dette inkluderer theophyllin og aminophyllin), da dette svækker den β-adrenerge blokeringsaktivitet.

Opbevaringsforhold

Carvetrend bør opbevares ved temperaturer i området 15-25 °C.

Holdbarhed

Carvetrend kan anvendes i en periode på 36 måneder fra salgsdatoen for det terapeutiske stof.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Atram, Kardivas og Coriol med Karvid, samt Dilator, Cardoz og Carvedigamma med Karvidex, Carvedilol og Cardiostad med Protecard, samt Karvium, Talliton og Corvazan med Medocardil.