Carvidex

Karvidex er et komplekst lægemiddel, der ikke-selektivt blokerer aktiviteten af α1- og β-adrenoreceptorer. Det udviser ikke endogene sympatomimetiske effekter; andelen af blokerende effekter i forhold til α1- og β-ender er 1:100. Lægemidlet har en antioxidant effekt samt en moderat antagonistisk effekt i forhold til calciumioner.

Langvarig brug af lægemidlet har en positiv effekt på lipidparametre i blodserum. Lægemidlet fører ikke til ændringer i blodsukkerværdier og reducerer venstre ventrikelhypertrofi. [ 1 ]

Indikationer Carvidex

Det bruges i tilfælde af hjertesvigt, koronar hjertesygdom og også ved forhøjet blodtryk.

Udgivelsesformular

Det medicinske element frigives i tabletform - 10 stykker i en separat strimmel. Inde i æsken - 2 sådanne strimler.

Farmakodynamik

Vasodilatationsprocessen udføres hovedsageligt ved antagonistisk interaktion med α-adrenoreceptorer. Lægemidlet er en racemisk forbindelse bestående af 2 stereoisomerer. Den blokerende effekt i forhold til β-adrenoreceptorer udføres af enantiomererne S(-). Carvidex har ikke sin egen sympatomimetiske effekt.

Lægemidlet forbedrer myokardiets aktivitet betydeligt hos personer med hjertesvigt forbundet med venstre ventrikeldysfunktion – det reducerer efterbelastningen uden at have en negativ effekt på venstre ventrikels slutdiastoliske volumen. [ 2 ]

Hos personer med moderat primær hypertension resulterer brugen af lægemidler i et fald i venstre ventrikelhypertrofi. [ 3 ]

Farmakokinetik

Ved oral administration sker der hurtig absorption, med plasma Cmax-værdier opnået efter 1-2 timer.

Biotilgængelighedsniveauet er cirka 25-35% på grund af udvekslingsprocesserne efter den første intrahepatiske passage. Øgede biotilgængelighedsværdier observeres hos personer med leverpatologier og ældre. Ved levercirrose øges denne indikator med fire eller flere gange. Indtagelse sammen med mad ændrer ikke Cmax- og biotilgængelighedsværdierne, men forkorter perioden for at nå Cmax-niveauet.

Omkring 99% af lægemidlet er involveret i proteinsyntese. Under intrahepatisk hydroxylering og demethylering dannes 3 metaboliske elementer, der har en mere intens ß-blokerende effekt og antioxidant effekt end carvedilol.

Halveringstiden er i intervallet 6-10 timer. Størstedelen af lægemidlet udskilles i afføring og galde i form af metaboliske komponenter. En lille mængde udskilles i urinen.

Dosering og indgivelse

Brug ved forhøjet blodtryk.

Doseringen vælges individuelt. I starten skal du tage 12,5 mg én gang dagligt (i løbet af de første 1-2 uger), og portionen kan opdeles i 2 doser med en dosis på 6,25 mg; derefter tages 25 mg af lægemidlet én gang dagligt.

Hvis det er nødvendigt at øge dosis, bør det ske med et interval på mindst 14 dage; den maksimale daglige dosis er 50 mg ved 1 administration (eller denne dosis fordeles på 2 applikationer).

Administration til personer med koronar hjertesygdom.

Portionsstørrelserne vælges individuelt. I den indledende fase tages 12,5 mg af medicinen to gange dagligt (de første 1-2 uger), og senere tages 25 mg to gange dagligt.

Hvis en dosisøgning er nødvendig, udføres dette med en pause på mindst 2 uger; den maksimale daglige dosis er 0,1 g (opdelt i 2 doser).

Anvendes til personer med hjertesvigt.

Dosis bør vælges individuelt under lægeligt tilsyn. Først administreres 3,125 mg af lægemidlet to gange dagligt (i de første 14 dage). Hvis denne dosis tolereres godt, øges den med mindst 14-dages pauser til 6,25 mg to gange dagligt. Derefter øges den til 12,5 mg to gange dagligt og derefter til 25 mg to gange dagligt. Dosis bør øges til de maksimale grænser, inden for hvilke lægemidlet tolereres uden komplikationer.

Personer med svær hjertesvigt (og personer med mild eller moderat hjertesvigt, der vejer mindre end 85 kg) kan tage maksimalt 25 mg af lægemidlet 2 gange dagligt.

Personer, der vejer over 85 kg, med moderat eller mild hjertesvigt, bør tage maksimalt 50 mg Carvidex 2 gange dagligt.

Før dosis øges, bør patienten undersøges af en læge for at afgøre, om manifestationerne af vasodilatation eller hjertesvigt er forværret.

Hvis der er behov for at seponere medicinen, udføres det gradvist over en periode på 7-14 dage. Hvis behandlingen har været afbrudt i mere end 2 uger, genoptages den med en dosis på 3,125 mg 2 gange dagligt, hvorefter dosis vælges under overholdelse af ovenstående instruktioner.

Medicinen bør tages sammen med mad for at reducere absorptionshastigheden af det terapeutiske stof og sværhedsgraden af ortostatiske symptomer.

Hvis doser under 6,25 mg er nødvendige, anvendes tabletter med passende volumen.

• Ansøgning til børn

Bør ikke ordineres til børn under 18 år.

Brug Carvidex under graviditet

Carvidex anvendes ikke under amning og graviditet.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• alvorlig intolerance forårsaget af carvedilol eller andre komponenter i medicinen;
• aktiv fase af hjertesvigt eller hjertesvigt i dekompensationsstadiet;
• leverdysfunktion;
• blokade i 2.-3. fase (i mangel af permanent pacemaker);
• svær bradykardi (under 50 slag i minuttet);
• SSSU;
• SA-blok;
• et kraftigt fald i blodtryksværdier;
• med obstruktive former for luftvejslæsioner, herunder bronkial spasme;
• tilstedeværelsen af en historie med astma.

Bivirkninger Carvidex

Vigtigste bivirkninger:

• problemer med centralnervesystemet: svimmelhed, hovedpine og svaghed. Lejlighedsvis observeres paræstesi, nedtrykthed, asteni og søvnforstyrrelser;
• CVS-dysfunktion: nedsat blodtryk, bradykardi og ortostatiske symptomer. Lejlighedsvis er perifer blodgennemstrømning nedsat (kolde ekstremiteter), manifestationer af Raynauds sygdom eller claudicatio intermittens forværres, og der opstår besvimelse. Progression af hjertesvigt og AV-ledningsforstyrrelser observeres sporadisk;
• Mave-tarmlidelser: mavesmerter, kvalme, diarré og xerostomi. Forstoppelse, opkastning og forhøjede intrahepatiske transaminaseniveauer observeres lejlighedsvis;
• ændringer i metaboliske processer: hypo- eller hyperglykæmi, samt hyperkolesterolæmi og vægtøgning;
• lidelser i hæmatopoietiske processer: leukopeni eller trombocytopeni;
• urinvejslidelser: hos personer med nedsat nyrefunktion kan lidelserne forværres. Lejlighedsvis kan der forekomme hævelse eller nyresvigt;
• luftvejslidelser: nysen, tilstoppet næse og bronkial spasme;
• tegn på allergi: epidermale manifestationer af allergi (urticaria og kløe), samt forværring af eksem;
• skade på synsorganerne: irritation i øjenområdet og synshandicap;
• andre: ledsmerter eller muskelsmerter. Sjældent – erektil dysfunktion.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning kan der opstå hjertesvigt, bradykardi, opkastning, kardiogent shock, et stærkt fald i blodtrykket samt generaliserede kramper, forvirring, åndedrætsbesvær og hjertestop.

Symptomatiske handlinger udføres. Vitale organers aktivitet overvåges og korrigeres; om nødvendigt kan patienten anbringes på intensiv afdeling.

Interaktioner med andre lægemidler

Kombineret brug af lægemidlet med digoxin forårsager en stigning i sidstnævntes indikatorer. Administration sammen med SG forlænger perioden med AV-ledning. På grund af dette er det nødvendigt konstant at overvåge plasma digoxinværdierne ved påbegyndelse af carvedilol, under valg af dosering eller når lægemidlet seponeres.

Lægemidlet kan forstærke aktiviteten af andre antihypertensive lægemidler eller stoffer med antihypertensive virkninger.

Der er risiko for forhøjede plasmaniveauer af cyclosporin i kombination med carvedilol. Cyclosporinniveauer bør overvåges kontinuerligt fra starten af Carvidex, og doseringen af førstnævnte bør justeres efter behov.

Generel anæstesi bør administreres med ekstrem forsigtighed til personer, der bruger lægemidlet, da der kan observeres en synergistisk negativ isotropisk effekt af lægemidlet i kombination med individuelle anæstetika.

Stoffer, der udviser ß-blokerende aktivitet, er i stand til at øge den antidiabetiske effekt af insulin eller hypoglykæmiske lægemidler, der tages oralt.

Kombination med clonidin kan fremkalde bradykardi og forstærke den hypotensive effekt af carvedilol. Når kombineret behandling med clonidin ophører, skal du først stoppe med at tage Carvidex, og efter et par dage - clonidin.

Stoffer, der inducerer intrahepatiske mikrosomale oxidaser (såsom rifampicin med phenobarbital), øger hastigheden af metaboliske processer og reducerer plasmaniveauerne af carvedilol; samtidig øger stoffer, der bremser ovennævnte proces (såsom cimetidin), plasmaniveauet af lægemidlet.

Brug af lægemidlet sammen med midler, der blokerer aktiviteten af Ca-kanaler (med verapamil) eller antiarytmika af type I kræver overvågning af EKG-aflæsninger og blodtryksniveauer, da der findes data om ledningsforstyrrelser ved brug af lægemidlet sammen med diltiazem. Lægemidlet kan ikke anvendes til personer, der får intravenøse injektioner af verapamil eller diltiazem, da dette kan forårsage alvorlig bradykardi og et fald i blodtrykket.

Medicin, der reducerer katekolaminniveauer (dette inkluderer MAO-hæmmere og reserpin), øger sandsynligheden for intens bradykardi og nedsat blodtryk.

Det er nødvendigt at kombinere lægemidlet meget omhyggeligt med stoffer, der bremser virkningen af enzymer i hæmoprotein P450 2D6-strukturen (dette inkluderer propafenon og omeprazol med quinidin, såvel som tricykliske stoffer), da det er involveret i carvedilols metaboliske processer (det kan øge sandsynligheden for forekomsten af negative symptomer på lægemidlet - især et fald i blodtrykket).

Opbevaringsforhold

Carvidex skal opbevares mørkt, utilgængeligt for små børn, beskyttet mod fugt. Temperaturindikatorer - højst 25 °C.

Holdbarhed

Carvidex kan anvendes i en periode på 2 år fra udgivelsesdatoen for det farmaceutiske produkt.

Analoger

Analoger af lægemidlet er lægemidlerne Coriol, Kardivas og Corvazan med Carvedigama, samt Carvid, Carvedilol, Cardiostad med Carvetrend og Cardilol. Derudover inkluderer listen Medocardil med Talliton, Protecard og Lacardia.