Bicotrim

Bicotrim er et kunstigt antibakterielt stof fra sulfonamidkategorien. Det er et kombinationslægemiddel, der indeholder trimethoprim og sulfamethoxazol.

Sulfamethoxazol har en struktur, der ligner PABA, det forstyrrer bindingen af dihydrofolsyre inde i mikrobielle celler og forhindrer inkorporering af PABA i dets molekyle.

Trimethoprim forstærker sulfamethoxazols aktivitet ved at forhindre reduktionen af dihydrofolsyre med dens omdannelse til tetrahydrofolsyre (en aktiv form for vitamin B9), som er ansvarlig for proteinmetabolisme og bakteriel celledeling.

Indikationer Bicotrima

Det bruges til følgende infektioner:

• infektioner i urogenitalkanalen: blærebetændelse, prostatitis med urethritis, pyelonefritis og pyelitis, samt chancroid, gonoré (hos både mænd og kvinder), epididymitis, granulom i lyskeområdet og donovanose;
• læsioner i luftvejene: bronkopneumoni, såvel som lobær lungebetændelse, bronkitis (aktiv og kronisk fase), pneumocystose og bronkiektasi;
• sygdomme, der påvirker ØNH-organerne: bihulebetændelse med betændelse i mandlen, samt mellemørebetændelse, skarlagensfeber eller laryngitis;
• gastrointestinale infektioner: paratyfusfeber, kolecystitis, salmonellose med tyfusfeber, og derudover kolangitis, dysenteri, kolera og gastroenteritis forårsaget af virkningen af enterotoksiske stammer af E. coli;
• læsioner i de subkutane lag og epidermis: pyoderma, akne, traumatiske infektioner og furunkulose;
• Osteomyelitis (i den kroniske eller aktive fase) og andre slidgigtinfektioner, aktiv fase af brucellose, parakokcidioidomykose, malaria (plasmodium falciparum) og toxoplasmose (kombinationsbehandling).

Udgivelsesformular

Lægemidlet produceres i form af en oral børnesuspension (0,24 g/5 ml) - i flasker med en kapacitet på 60 eller 100 ml. Sættet indeholder også et målebæger.

Farmakodynamik

Et bakteriedræbende lægemiddel med en bred virkningsspektrum mod følgende bakterier:

• streptokokker (hæmolytiske stammer, der er følsomme over for penicillin), stafylokokker, pneumokokker og gonokokker med meningokokker;
• salmonella (inklusive Salmonella paratyphi og Salmonella typhi), Escherichia coli (inklusive enterotoxogene stammer), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (stammer, der udviser følsomhed over for ampicillin), Klebsiella og miltbrandbaciller;
• kighostebaciller, Nocardia asteroids, Proteus, fækale enterokokker, Pasteurella, Brucella og tularæmibaciller;
• mykobakterier (inklusive Hansens baciller), enterobacter med citrobacter, providencia, morganella og legionella pneumophila;
• Serratia marcescens, visse sorter af pseudomonader (eksklusive Pseudomonas aeruginosa), Yersinia med Shigella, Pneumocystis carinii og Chlamydia (dette omfatter Chlamydophila psittaci og Chlamydia trachomatis);
• simple: coccidioides immitis, patogene svampe, plasmodia, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii og leishmania.

Resistens påvises af: Pseudomonas aeruginosa, treponemer, corynebakterier, Kochs baciller, virus og Leptospira spp.

Svækker aktiviteten af tarmbakterier, hvorved niveauet af riboflavin med thymin, B-vitaminer og niacin i tarmene falder. Den medicinske effekt varer i 7 timer.

Farmakokinetik

Absorptionen efter oral administration er 90 %. TCmax-værdierne er 1-4 timer. Ved en enkelt administration opretholder lægemidlet en terapeutisk koncentration i 7 timer.

Lægemidlet fordeles jævnt i kroppen og overvinder histohæmatiske barrierer. I urin og lunger dannes der indikatorer, der overstiger plasmaniveauet. Mindre mængder af lægemidlet akkumuleres i vaginale sekreter, væv og sekreter fra prostata, cerebrospinalvæske, bronkialvæske, mellemørevæske, spyt med galde, modermælk, knogler og vandig øjenvæske med interstitielvæske. Intraplasmisk proteinbinding er 66% (for sulfamethoxazol) og 45% (for trimethoprim).

Sulfamethoxazols metaboliske processer foregår hovedsageligt med dannelsen af acetylderivater. Metaboliske komponenter har ikke en antimikrobiel effekt.

Det udskilles af nyrerne - i form af metaboliske elementer (80% på 72 timer) såvel som uændret (20% sulfamethoxazol og 50% trimethoprim); resten udskilles i tarmene.

Halveringstiden for sulfamethoxazol er 9-11 timer, og for trimethoprim er det 10-12 timer. Hos børn er denne indikator næsten umærkelig og afhænger af alder; op til 12 måneder - 7-8 timer; inden for 1-10 år - 5-6 timer.

Hos personer med nyreproblemer og ældre er halveringstiden forøget.

Dosering og indgivelse

I tilfælde af ukomplicerede infektioner:

• spædbørn i alderen 2-5 måneder – 2,5 ml af stoffet 2 gange dagligt;
• børn i alderen 0,5-5 år – 5 ml medicin 2 gange dagligt;
• Børn i alderen 6-12 år - 10 ml af lægemidlet 2 gange dagligt.

[ 1 ]

Brug Bicotrima under graviditet

Det er forbudt at bruge medicinen under amning eller graviditet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• stærk personlig følsomhed (også over for sulfonamider);
• nyre- eller leverinsufficiens;
• aplastisk eller perniciøs anæmi;
• leukopeni eller agranulocytose;
• mangel på G6PD-komponenten.

Bivirkninger Bicotrima

Bivirkninger omfatter:

• dysfunktion i nervesystemet: svimmelhed eller hovedpine. Mulig udvikling af depression, tremor, aseptisk meningitis, perifer neuritis og apati;
• problemer med åndedrætssystemet: infiltrationer i lungerne og bronkiale spasmer;
• Fordøjelsesforstyrrelser: diarré, mavesmerter, opkastning, stomatitis, appetitløshed, glossitis og kvalme. Derudover hepatitis, kolestase, pseudomembranøs enterokolitis, øget aktivitet af intrahepatiske transaminaser og hepatonekrose;
• skade på de hæmatopoietiske organer: trombocyt-, leuko- eller neutropeni, megaloblastisk anæmi og agranulocytose;
• urinvejsinfektioner: krystalluri, polyuri, hæmaturi, tubulointerstitiel nefritis, forhøjede urinstofniveauer, nyredysfunktion, toksisk nefropati (med anuri og oliguri) og hyperkreatininæmi;
• problemer relateret til muskuloskeletalsystemets funktion: muskelsmerter eller ledsmerter;
• tegn på allergi: udslæt, angioødem, feber, kløe, MEE (dette inkluderer SJS), lysfølsomhed, allergisk myokarditis, TEN, eksfoliativ dermatitis og hyperæmi, der påvirker sclera;
• andre symptomer: hypoglykæmi.

Overdosis

Forgiftning kan forårsage forvirring, opkastning eller kvalme.

Det er nødvendigt at stoppe med at bruge Bicotrim, udføre maveskylning (maksimalt 2 timer efter forgiftningen) og give offeret rigeligt med væske at drikke. Intensiv diurese udføres også, og brug af Ca-folinat ordineres (5-10 mg pr. dag).

Interaktioner med andre lægemidler

Det er lægemiddelkompatibelt med følgende stoffer: 5% og 10% dextrose (intravenøse infusioner), 5% levulose (intravenøse infusioner), 0,9% NaCl (intravenøse infusioner) og en kombination af 0,18% NaCl med 4% dextrose (intravenøse infusioner). Listen omfatter også 6% dextran 70 eller 10% dextran 40 (intravenøse infusioner) i kombination med 5% dextrose eller 0,9% NaCl, samt Ringers injektionsopløsning.

Lægemidlet øger den antikoagulerende effekt af indirekte antikoagulantia og aktiviteten af methotrexat og antidiabetika.

Reducerer sværhedsgraden af den intrahepatiske metabolisme af phenytoin (forlænger halveringstiden med 39%) og warfarin, hvilket forstærker deres effekt.

Reducerer pålideligheden af orale præventionsmidler (undertrykker tarmfloraen og reducerer cirkulationen af hormonelle elementer i leveren og tarmene).

Halveringstiden for trimethoprim reduceres, når det kombineres med rifampicin.

Pyrimethamin i doser på over 25 mg om ugen øger sandsynligheden for megaloblastisk anæmi.

Diuretika (primært thiazider) øger risikoen for trombocytopeni.

Terapeutisk effekt reduceres ved kombination med procain, benzocain eller procainamid (og andre lægemidler, der ved hydrolysering danner PABA).

En krydsallergisk effekt kan forekomme mellem diuretiske lægemidler (furosemid, thiazider osv.) såvel som oralt indtagne antidiabetiske lægemidler (sulfonylurinstofderivater) på den ene side og antimikrobielle sulfonamider på den anden side.

Barbiturater sammen med phenytoin og PAS forstærker symptomerne på vitamin B9-mangel.

Salicylsyrederivater forstærker effekten af Bicotrim.

C-vitamin og hexamethylentetramin (og andre stoffer, der syrner urinen) øger sandsynligheden for krystalluri.

Et fald i lægemidlets absorption observeres, når det kombineres med cholestyramin - på grund af dette anvendes sidstnævnte 1 time efter eller 4-6 timer før administration af co-trimoxazol.

Lægemidler, der undertrykker hæmatopoietiske processer i knoglemarven, øger sandsynligheden for myelosuppression.

[ 2 ], [ 3 ]

Opbevaringsforhold

Bicotrim skal opbevares i en tæt lukket flaske. Temperatur – højst 25°C. Det er forbudt at fryse suspensionen.

Holdbarhed

Bicotrim kan anvendes inden for en periode på 2 år fra lægemidlets fremstillingsdato.

Ansøgning til børn

Må ikke ordineres til børn, hvis de har fået diagnosticeret hyperbilirubinæmi.

Analoger

Analoger af lægemidlet er lægemidlerne Baktiseptol, Groseptol, Biseptol med Baktrim, og derudover Oriprim, Bel-septol, Solyuseptol med Bi-sept, Biseptrim og Triseptol. Også på listen er Bi-tol, Raseptol, Brifeseptol med Sumetrolim og Co-trimoxazol.