Butadion

Butadion, også kendt under sit internationale generiske navn phenylbutazon, er et ikke-steroidt antiinflammatorisk lægemiddel (NSAID), der almindeligvis anvendes til behandling af smerter og inflammation forbundet med reumatiske sygdomme såsom leddegigt og gigt. Phenylbutazon virker ved at hæmme cyclooxygenase-enzymer (COX-1 og COX-2), som er involveret i syntesen af prostaglandiner, vigtige mediatorer af inflammation og smerte.

Phenylbutazon blev i vid udstrækning anvendt i midten af det 20. århundrede til behandling af gigt og andre inflammatoriske tilstande, men brugen faldt over tid på grund af alvorlige bivirkninger og fremkomsten af sikrere alternativer.

Indikationer Butadion

1. Leddegigt: Dette er en kronisk inflammatorisk sygdom, der påvirker leddene og kan forårsage smerter, betændelse og leddeformitet. Butadion kan hjælpe med at reducere betændelse og smertesymptomer ved leddegigt.
2. Slidgigt: Dette er en ledsygdom, hvor bruskvæv ødelægges, hvilket fører til smerter, stivhed og nedsat bevægelighed i leddene. Butadion kan hjælpe med at reducere smerter og betændelse i leddene forbundet med slidgigt.
3. Podagra: Dette er en form for gigt forårsaget af en forstyrrelse i urinsyrestofskiftet i kroppen, hvilket fører til dannelsen af urinsyrekrystaller i leddene. Butadion kan bruges til at lindre betændelse og smerter forbundet med podagra.
4. Andre inflammatoriske tilstande: Butadion kan også anvendes til behandling af andre inflammatoriske tilstande såsom ankyloserende spondylitis og vaskulitis.

Udgivelsesformular

Phenylbutazon, kommercielt kendt som Butadion, fås normalt som tabletter til oral indtagelse. Phenylbutazon-tabletter kan have forskellige styrker afhængigt af land og producent, normalt 100 mg eller 200 mg.

Farmakodynamik

1. Antiinflammatorisk virkning: Phenylbutazon har evnen til at reducere inflammation ved at hæmme aktiviteten af cyclooxygenase (COX), et enzym involveret i syntesen af prostaglandiner fra arachidonsyre. Dette fører til et fald i dannelsen af prostaglandiner, som spiller en nøglerolle i medieringen af inflammatoriske processer.
2. Antireumatisk virkning: Phenylbutazon har også evnen til at reducere smerter og inflammation forbundet med reumatiske sygdomme såsom leddegigt og slidgigt. Det kan hjælpe med at reducere hævelse og inflammation i leddene, hvilket fører til forbedrede symptomer og funktion.
3. Antiinflammatorisk virkning i blæren: Phenylbutazon kan bruges til at behandle smerter forårsaget af urinsten og andre inflammatoriske tilstande i blæren.
4. Smertestillende virkning: Ud over sin antiinflammatoriske virkning kan phenylbutazon også have en smertestillende virkning, der reducerer smerter forbundet med inflammation og forskellige reumatiske tilstande.
5. Langtidsvirkning: I modsætning til nogle andre NSAID'er kan virkningerne af phenylbutazon vare ved i lang tid efter, at du er stoppet med at tage det.
6. Mulige bivirkninger: Det er vigtigt at bemærke, at phenylbutazon, ligesom andre NSAID'er, kan forårsage uønskede bivirkninger, herunder dyspepsi, mave- og tarmsår, samt en øget risiko for kardiovaskulære komplikationer og nyreskader.

Farmakokinetik

1. Absorption: Phenylbutazon absorberes normalt hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen efter oral administration.
2. Distribution: Det er godt fordelt i kroppens væv og organer, inklusive leddene, hvor det har vist sig at udøve sine antiinflammatoriske og smertestillende virkninger.
3. Metabolisme: Phenylbutazon metaboliseres i leveren og danner aktive metabolitter. Den primære metaboliseringsvej er hydroxylering, hvilket fører til dannelsen af 4-hydroxyphenylbutazon og 4-hydroxyethylbutazon.
4. Udskillelse: Phenylbutazon og dets metabolitter udskilles primært fra kroppen via nyrerne.
5. Halveringstid: Halveringstiden for phenylbutazon er cirka 5-8 timer.

Dosering og indgivelse

1. Oral administration (tabletter):

   • Voksne: Startdosis er normalt 200-400 mg dagligt, givet i opdelte doser (f.eks. 100 mg 2-4 gange dagligt). Vedligeholdelsesdosis kan reduceres til 100 mg dagligt afhængigt af det kliniske respons og patientens tolerance.
   • Børn: Brug af phenylbutazon til børn anbefales ikke på grund af den høje risiko for alvorlige bivirkninger.

2. Intravenøs og intramuskulær administration:

   • Injektioner er beregnet til kortvarig brug under akutte tilstande og udføres normalt på hospitalet. Dosering og administrationsmetode bør kontrolleres nøje af lægepersonale.

Brug Butadion under graviditet

Risici ved brug af phenylbutazon under graviditet:

1. Effekt på fosteret:

   • NSAID'er, herunder phenylbutazon, kan forårsage kardiopulmonale komplikationer hos fosteret, herunder for tidlig lukning af ductus arteriosus, hvilket kan forårsage alvorlige kardiovaskulære komplikationer hos fosteret.
   • Der er risiko for lavt fostervand (oligohydramnion), hvilket kan påvirke udviklingen af lungerne og andre vitale organer hos fosteret.

2. Indvirkning på graviditet:

   • Phenylbutazon kan øge risikoen for blødning under graviditet og fødsel, hvilket udgør en sundhedsrisiko for både mor og barn.
   • NSAID'er kan forsinke fødslen eller øge risikoen for præeklampsi.

3. Anbefalinger:

   • Brug af phenylbutazon under graviditet, især i tredje trimester, er strengt kontraindiceret på grund af høje risici for moderens og barnets helbred.
   • Hvis en kvinde, der tager phenylbutazon, planlægger at blive gravid eller får kendskab til, at hun er gravid, bør hun straks kontakte sin læge for at drøfte sikre behandlingsalternativer og mulige forholdsregler.

Behandlingsalternativer:

Det er vigtigt for kvinder under graviditet at overveje andre, sikrere alternativer til håndtering af smerter og inflammation. En sundhedsperson kan hjælpe med at vælge den rigtige medicin eller behandling, der er sikker under graviditet.

Kontraindikationer

1. Individuel intolerance: Personer med kendt individuel intolerance over for phenylbutazon eller andre komponenter i lægemidlet bør undgå at bruge det.
2. Tidligere allergiske reaktioner: Brugen af phenylbutazon kan være kontraindiceret hos patienter med en historie med allergiske reaktioner over for phenylbutazon eller andre lægemidler, herunder aspirin eller andre NSAID'er (ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler).
3. Blodsygdomme: Phenylbutazon kan forårsage agranulocytose (et kraftigt fald i antallet af hvide blodlegemer) og andre forstyrrelser i bloddannelsen. Derfor er lægemidlet kontraindiceret til patienter med forstyrrelser i bloddannelsen, herunder agranulocytose, leukopeni og aplastisk anæmi.
4. Lever- og nyresygdom: Brug af phenylbutazon kan være kontraindiceret hos patienter med alvorlig lever- eller nyresygdom på grund af risikoen for at udvikle toksisk skade på disse organer.
5. Mavesår: Brugen af phenylbutazon kan øge risikoen for at udvikle mavesår og blødning fra dem, så lægemidlet er kontraindiceret til patienter med disse tilstande.
6. Graviditet og amning: Phenylbutazon er kontraindiceret under graviditet og amning på grund af risikoen for fosteret eller barnet.
7. Pædiatrisk population: Brug af phenylbutazon til børn og unge kan være kontraindiceret på grund af manglende data om effekt og sikkerhed i denne aldersgruppe.

Bivirkninger Butadion

1. Dyspeptiske symptomer: Disse omfatter kvalme, opkastning, diarré, halsbrand og mavebesvær. Patienter kan også opleve appetitløshed.
2. Mavesår: Butadion kan øge risikoen for udvikling af mave- og tarmsår, især hos patienter med en prædisposition for denne tilstand eller ved samtidig indtagelse af andre NSAID'er.
3. Forhøjet blodtryk: Nogle patienter kan opleve forhøjet blodtryk, mens de tager butadion.
4. Allergiske reaktioner: Kan omfatte hududslæt, kløe, angioødem eller allergisk dermatitis.
5. Forhøjede urinsyreniveauer: Hos nogle patienter kan butadion bidrage til forhøjede niveauer af urinsyre i blodet, hvilket kan være uønsket ved gigt.
6. Nedsat nyrefunktion: Hos nogle patienter, især ved langvarig brug og høje doser, kan der forekomme nedsat nyrefunktion.
7. Blødning: Butadion kan øge risikoen for gastrointestinal blødning, især hos patienter med hypertension eller en prædisposition for blødning.

Overdosis

1. Sår og blødninger: Phenylbutazon kan forårsage sår i mave og tarm, hvilket kan føre til blødning og perforation. Overdosis kan øge risikoen for disse komplikationer.
2. Nyreskade og nedsat nyrefunktion: Akut nyresvigt kan forekomme i tilfælde af overdosis af phenylbutazon på grund af hypotension og hypovolæmi forårsaget af blødning og dehydrering.
3. Hjertekomplikationer: Overdosis af phenylbutazon kan forårsage hjertearytmier og hjertesvigt på grund af lægemidlets potentielle virkninger på det kardiovaskulære system.
4. Neurologiske symptomer: Hovedpine, svimmelhed, døsighed, synsforstyrrelser og andre neurologiske symptomer kan forekomme.
5. Respirationssvigt: Respirationssvigt kan udvikle sig på grund af lammelse af åndedrætsmusklerne.
6. Metaboliske forstyrrelser: Elektrolytubalance og metabolisk acidose kan forekomme.
7. Krampeanfald og kramper: I sjældne tilfælde kan der forekomme anfald.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Individuel intolerance: Personer med kendt individuel intolerance over for phenylbutazon eller andre komponenter i lægemidlet bør undgå at bruge det.
2. Tidligere allergiske reaktioner: Brugen af phenylbutazon kan være kontraindiceret hos patienter med en historie med allergiske reaktioner over for phenylbutazon eller andre lægemidler, herunder aspirin eller andre NSAID'er (ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler).
3. Blodsygdomme: Phenylbutazon kan forårsage agranulocytose (et kraftigt fald i antallet af hvide blodlegemer) og andre forstyrrelser i bloddannelsen. Derfor er lægemidlet kontraindiceret til patienter med forstyrrelser i bloddannelsen, herunder agranulocytose, leukopeni og aplastisk anæmi.
4. Lever- og nyresygdom: Brug af phenylbutazon kan være kontraindiceret hos patienter med alvorlig lever- eller nyresygdom på grund af risikoen for at udvikle toksisk skade på disse organer.
5. Mavesår: Brugen af phenylbutazon kan øge risikoen for at udvikle mavesår og blødning fra dem, så lægemidlet er kontraindiceret til patienter med disse tilstande.
6. Graviditet og amning: Phenylbutazon er kontraindiceret under graviditet og amning på grund af risikoen for fosteret eller barnet.
7. Pædiatrisk population: Brug af phenylbutazon til børn og unge kan være kontraindiceret på grund af manglende data om effekt og sikkerhed i denne aldersgruppe.