Bioran

Bioran er et lægemiddel fra NSAID-undergruppen. Dets aktive ingrediens er diclofenac Na (et ikke-steroidt stof med stærke antiinflammatoriske, febernedsættende og smertestillende virkninger).

Hovedprincippet bag diclofenacs virkning er nedbremsningen af PG-biosyntesen (disse elementer er vigtige deltagere i processerne med smerte, inflammation og feberudvikling). [ 1 ]

Under reumatiske læsioner forårsager lægemidlets smertestillende og antiinflammatoriske virkninger en betydelig reduktion i smerteintensiteten, der opstår under bevægelse eller i hvile, stivhed om morgenen og hævelse i leddene, og desuden forbedres leddenes funktion.

Indikationer Bioran

Det bruges til følgende lidelser:

• Reumatiske læsioner af degenerativ eller inflammatorisk natur (leddegigt , slidgigt, ankyloserende spondylitis og spondyloartritis);
• smerter, der påvirker rygsøjlen;
• reumatiske lidelser i bløddelsområdet uden for leddene;
• aktiv fase af et gigtanfald;
• smerter som følge af operation eller skade (ledsaget af hævelse og betændelse);
• alvorlige former for migræneanfald;
• kolik af galde- eller nyreoprindelse.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske stof sker i form af injektionsvæske - inde i ampuller med et volumen på 3 ml/75 mg. Der er 5 sådanne ampuller i en æske.

Farmakodynamik

In vitro-tests af diclofenac Na undertrykte ikke proteoglykanbiosyntesen i bruskvæv på niveauer svarende til dem, der observeres under behandling.

I tilfælde af betændelse forbundet med operation eller skade, fjerner medicinen hurtigt smerter (spontane eller opståede under bevægelse) og reducerer hævelse forårsaget af betændelse eller et postoperativt sår. [ 2 ]

Medicinen har en betydelig smertestillende effekt ved svære og moderate smerter af ikke-reumatisk oprindelse. Bioran kan eliminere smerter og reducere intensiteten af blødning i tilfælde af primær dysmenoré.

Samtidig viser lægemidlet høj effektivitet i udviklingen af migræneanfald.

Farmakokinetik

Absorption.

Når 75 mg diclofenac injiceres intramuskulært, begynder det at blive absorberet øjeblikkeligt. Cmax-værdier i plasma, med et gennemsnitligt niveau på ca. 2,5 μg/ml, registreres efter ca. 20 minutter. Umiddelbart efter dette falder lægemidlets plasmaværdi hurtigt. Mængderne af det absorberede aktive stof er lineært afhængige af størrelsen af lægemidlets portion.

Når lægemidlet anvendes gentagne gange, forbliver dets farmakokinetik uændret. Hvis de foreskrevne intervaller mellem administrationer af stoffet overholdes, forekommer der ingen akkumulering.

Distributionsprocesser.

Proteinsyntesen af stoffet er 99,7 % og opnås hovedsageligt med albumin (99,4 %). Distributionsvolumenet er 0,12-0,17 l/kg.

Diclofenac detekteres også inde i synovium (dens Cmax-værdier observeres her 2-4 timer senere end i blodplasmaet). Den imaginære halveringstid fra synovium er 3-6 timer. 2 timer efter bestemmelsen af plasma-Cmax overstiger diclofenacniveauet inde i synovium de intraplasmatiske markører, og disse indikatorer forbliver højere i yderligere 12 timer.

Udvekslingsprocesser.

Diclofenacs metabolisering sker delvist gennem glukuronidering af det uændrede molekyle, men primært gennem enkelt og multipel methoxylering, hvilket forårsager dannelsen af adskillige phenoliske metaboliske enheder (3'-hydroxy-, 4'-, 5'- og også 4'- og 5-dihydroxy-elementer med 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac), hvoraf de fleste omdannes til glukuronidkonjugater. To af disse phenoliske henfaldsenheder har bioaktivitet, men deres ekspression er meget svagere end diclofenacs.

Udskillelse.

Systemisk lægemiddelclearance er 263 ± 56 ml pr. minut. Den terminale halveringstid er 1-2 timer. Halveringstiden for 4 metaboliske elementer (inklusive 2 komponenter med terapeutisk aktivitet) er også kortvarig og er 1-3 timer. Samtidig har 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac en længere halveringstid, men det har slet ingen terapeutisk effekt.

Omkring 60% af en dosis Bioran udskilles i urinen i form af konjugater (glukuronsyretype) af det uændrede aktive stof, og sammen med dette i form af metaboliske komponenter, hvoraf de fleste også er glukuronsyrekonjugater.

Mindre end 1% af udskilt diclofenac er i uændret form. Resten af lægemidlet udskilles i form af nedbrydningskomponenter med afføring og galde.

Dosering og indgivelse

Medicinen ordineres til intramuskulære injektioner - dybt ind i glutealmusklen. Det er forbudt at give injektioner i mere end 2 dage i træk. Om nødvendigt fortsættes behandlingen med Bioran-tabletter.

For at undgå skade på andet væv eller nerver i procedureområdet er det nødvendigt at følge disse regler under injektionen. Medicinen injiceres dybt ind i den ydre øvre kvadrant af glutealmusklen. Dosisstørrelsen er normalt 75 mg (volumenet af 1 ampul) med 1 anvendelse dagligt.

I alvorlige tilfælde (for eksempel ved kolik) kan der undtagelsesvis gives 2 injektioner med en dosis på 75 mg med et interval på flere timer (den anden injektion bør gives i den anden balde).

Alternativt kan du bruge følgende behandling: en injektion af lægemidlet (75 mg pr. dag) skiftes med oral administration af Bioran-tabletter (den maksimale daglige dosis er 0,15 g).

• Ansøgning til børn

Det er forbudt at bruge medicinen i pædiatri (under 18 år).

Brug Bioran under graviditet

Bioran er ikke ordineret under graviditet.

Hvis det er nødvendigt at bruge lægemidlet under amning, skal der først træffes en beslutning om at stoppe amningen.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• et sår, der påvirker mave-tarmkanalen;
• alvorlig intolerance over for diclofenac eller andre komponenter i lægemidlet (inklusive natriummetabisulfat);
• personer med en allergisk reaktion på brugen af aspirin eller andre NSAID'er (allergisymptomer omfatter urticaria, astmaanfald eller en aktiv løbende næse).

Bivirkninger Bioran

Bivirkninger omfatter:

• Lidelser, der påvirker mave-tarmkanalen: kvalme, dyspepsi, luft i maven, epigastriske smerter og anoreksi forekommer undertiden, såvel som mavekramper, diarré og opkastning. Sår i mave-tarmkanalen (kan være ledsaget af perforation/blødning eller ej) og gastrointestinal blødning (melena, opkastning eller blodig diarré) observeres lejlighedsvis. Glossitis, stomatitis, lidelser forbundet med den nedre del af tarmen (herunder pankreatitis, obstipation, uspecifik hæmoragisk colitis og den aktive fase af transmural ileitis eller ulcerøs colitis) og ændringer i spiserørets funktion samt forekomsten af diafragmalignende strikturer i tarmen kan udvikle sig;
• CNS-relaterede læsioner: svimmelhed (undertiden svær) eller hovedpine forekommer undertiden. Døsighed observeres lejlighedsvis. Hukommelsessvækkelse, søvnløshed, tremor, desorientering, sensoriske forstyrrelser (f.eks. paræstesi), depression og mareridt kan udvikle sig, såvel som anfald, angst, irritabilitet, psykotiske symptomer og aseptisk meningitis;
• sanseforstyrrelser: mulige høreforstyrrelser, tinnitus, synsforstyrrelser (diplopi eller sløret syn) og smagsforstyrrelser;
• Tegn på allergi: Nogle gange observeres epidermale udslæt. Lejlighedsvis udvikles urticaria. Eksem eller blærende udslæt kan forekomme;
• nyredysfunktion: ødem forekommer lejlighedsvis. Akut nyresvigt, tubulointerstitiel nefritis, ændringer i urinsediment (proteinuri eller hæmaturi), nefrotisk syndrom eller nekrotisk papillitis kan forekomme;
• Leverdysfunktion: Serumaminotransferaseværdier stiger undertiden. I sjældne tilfælde udvikles hepatitis (med eller uden gulsot). Fulminant hepatitis kan forekomme;
• hæmatopoietiske lidelser: anæmi (aplastisk eller hæmolytisk), leukopeni eller trombocytopeni og agranulocytose kan udvikle sig;
• intolerancesymptomer: lejlighedsvis opstår astma eller generelle anafylaktoide eller anafylaktiske manifestationer (herunder et fald i blodtrykket). Lungebetændelse eller vaskulitis kan udvikle sig;
• skade på det kardiovaskulære systems funktion: brystsmerter, takykardi og hjertesvigt kan forekomme, eller blodtrykket kan stige;
• Andet: Nogle gange opstår der symptomer i injektionsområdet (hærdning eller smerte). Lokal nekrose eller bylder kan forekomme i injektionsområdet.

Overdosis

Der findes ingen information, der beskriver typiske kliniske symptomer, der udvikler sig i tilfælde af forgiftning med Bioran.

Ved akut forgiftning med NSAID'er bør der træffes symptomatiske og støttende foranstaltninger. For eksempel tages de i tilfælde af nyresvigt, respirationsdepression, nedsat blodtryk og gastrointestinal dysfunktion. Sandsynligheden for, at hæmoperfusion, forceret diurese eller hæmodialyse vil hjælpe med at udskille NSAID'er, er meget lav, fordi de aktive ingredienser i disse midler i vid udstrækning syntetiseres med protein og deltager i intensive metaboliske processer.

Interaktioner med andre lægemidler

Digoxin og lithiumstoffer.

Lægemidlet kan øge plasmaniveauerne af digoxin eller lithium.

Diuretika.

Ligesom andre NSAID'er kan Bioran reducere intensiteten af den diuretiske effekt. Administration sammen med kaliumbesparende diuretika kan øge serum K-værdier (med en sådan kombination af lægemidler bør denne indikator overvåges konstant).

NSAID-medicin.

Systemisk brug sammen med NSAID'er kan øge forekomsten af bivirkninger.

Antikoagulantia.

Selvom lægemidlets effekt på antikoagulantia ikke er blevet registreret i kliniske forsøg, er der information, der peger på en øget sandsynlighed for blødning hos personer, der har brugt sådanne kombinationer. På grund af dette er det med en sådan kombination nødvendigt konstant og meget omhyggeligt at overvåge patienten.

Hypoglykæmiske midler.

Kliniske forsøg har vist, at Bioran kan kombineres med hypoglykæmiske lægemidler uden at ændre sidstnævntes terapeutiske effekt. Der findes dog data om forekomsten af hyper- eller hypoglykæmi med en sådan kombination, hvilket har krævet ændring af doseringen af antidiabetiske lægemidler, når de administreres sammen med lægemidlet.

Methotrexat.

NSAID'er bør anvendes med forsigtighed, hvis de administreres mindre end 24 timer før eller efter administration af methotrexat, da dette kan øge dets blodniveauer og forstærke dets toksiske aktivitet.

Ciclosporin.

NSAID'er påvirker PG-bindingsprocesserne i nyrerne, hvilket kan forstærke cyclosporins nefrotoksiske egenskaber.

Antibakterielle midler (quinolonderivater).

Der findes information om forekomsten af anfald hos personer, der har kombineret NSAID'er med quinolonderivater.

Ofte er det forbudt at blande væsken fra Bioran-ampuller med injektionsopløsninger fra andre lægemidler.

Opbevaringsforhold

Bioran skal opbevares utilgængeligt for børn, beskyttet mod sollys og fugt. Ampullerne må ikke fryses. Temperaturværdierne er maksimalt 25°C.

Holdbarhed

Bioran kan anvendes inden for en periode på 3 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Analoger

Analoger af lægemidlet er følgende lægemidler: Diclomelan, Difen, Artrex og Diclofenac med Diclorium, samt Veral, Diclonac og Dorosan med Voltaren, Diclofenacol og Diclac med Diclogen, samt Diclo-F og Diclofenaclong. Derudover omfatter listen Diclobene, Dicloran med Diclovit, Ortofen og Diclomax med Natriumdiclofenac, Penseid og Diclofen, samt Remetan og Naklofen med Sanfinac, Naklof og Flector, Ortofer, Uniclofen og Ortoflex med Flotac, Revmavek, Feloran og Tabuk-Di.