Bicard

Bicard er en yderst selektiv β1-adrenoblokker med kardiotropisk aktivitet og en effekt på hæmodynamiske værdier.

[ 1 ]

Indikationer Bicarda

Det bruges til følgende smertefulde tilstande:

• forhøjet blodtryk;
• angina pectoris, som kan være stabil eller ustabil;
• forebyggelse af udvikling af sekundær koronar hjertesygdom;
• hjertesvigt;
• symptomatisk behandling af migræne, tyreotoksikose;
• perioperativ reduktion af sandsynligheden for hjerterelateret dødelighed.

[ 2 ], [ 3 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet produceres i tabletter på 5 eller 10 mg, i en mængde på 10 stk. i blisterpakninger. Der er 3 sådanne pakninger i en æske.

Farmakodynamik

Bisoprolol påvirker primært kardiale β1-adrenerge ender. Lægemidlet syntetiseres med enderne og forhindrer deres interaktion med katekolaminer, hvilket fører til hæmning af cAMP-bindingsprocesser. Sådanne ændringer ødelægger de processer, der forekommer inde i membranens Ca-kanaler, og ændrer Ca-niveauet inde i cellerne i ledningssystemet. Dette fører til et fald i hjertefrekvensen, undertrykkelse af impulsledning gennem Kent-bundtet med AV-knuden og svækker samtidig nodal automatisme. Når ledningsprocesser undertrykkes, udvikles en antiarytmisk effekt. Fraværet af calciumioner inde i kardiomyocytter forårsager ødelæggelse af myosins interaktion med actin, hvorved kraften af hjertekontraktioner falder.

En reduceret hjertefrekvens og en svækkelse af intensiteten af denne proces reducerer iltbehovet i myokardfibrene, hvilket resulterer i en antianginal effekt og en stigning i niveauet af myokardiel perfusion.

Bisoprolol kan normalisere væggene i lysosomer og celler og bremse aggregeringen af blodplader. Lægemidlet blokerer aktiviteten af β1-adrenoreceptorer i nyrerne, hvilket resulterer i et fald i angiotensin 2 med renin. I kombination med et fald i hjertefrekvens og kontraktionsintensitet fører sådanne effekter til et vedvarende fald i blodtrykket.

Bicard påvirker processerne med omstrukturering af barorefleksreaktionerne i aortabuen og carotis sinus og øger samtidig frigivelsen af vasodilatorkomponenter (PNP med PG og nitrogenoxid).

Bisoprolol har ingen effekt på β2-adrenoreceptorer, hvilket reducerer sværhedsgraden og hyppigheden af dets negative manifestationer - dette er årsagen til lægemidlets gode tolerabilitet. I store doser kan lægemidlet påvirke aktiviteten af β1- såvel som β2-adrenoreceptorer.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Lægemidlet absorberes godt fra mave-tarmkanalen. Blodværdier for Cmax måles efter 1-3 timer.

Syntesen af stoffet med blodalbumin er 30%. Bisoprolol-komponenten kan passere gennem placenta og blodbarrierer og udskilles også i små mængder med modermælk.

Elementets halveringstid er op til 12 timer, og varigheden af cirkulation og medicinsk effekt er op til 24 timer.

Da bisoprolol er en amfofil komponent, udskilles lægemidlet på to lige effektive måder - ca. 50% elimineres gennem leveren, og yderligere 50% udskilles af nyrerne i form af aktive metaboliske produkter (og dermed have en afbalanceret clearance). På grund af dette kan lægemidlet anvendes med lige stor succes i tilfælde af nyre- eller leverproblemer uden behov for at justere lægemidlets dosis.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen skal tages oralt. Det anbefales at tage en tablet én gang dagligt, helst om morgenen. Medicinen skal skylles med almindeligt vand uden at bide eller tygge tabletten. Medicinen kan tages uden hensyn til madindtagelse.

Den initiale dosis af medicinen er 5 mg taget én gang dagligt. Dosis kan gradvist øges (ugentlig med 5 mg). Nogle gange er den initiale dosis 10 mg. En forøgelse af dosis kan forårsage negative symptomer - i dette tilfælde skal du vende tilbage til den tidligere dosis. Den maksimalt tilladte daglige dosis er 20 mg taget én gang dagligt.

Hvis en patient lider af kronisk nyresvigt i alvorlig form, kan han ikke tage mere end 10 mg af stoffet om dagen.

Behandlingscyklussen bør fortsætte over en længere periode.

[ 27 ], [ 28 ]

Brug Bicarda under graviditet

Lægemidlet bør ikke ordineres til gravide eller ammende kvinder. Lægemidlet kan hæmme den intrauterine udvikling, undertrykke fosterets respirationscenter og derefter efter fødslen forårsage alvorlige hypoglykæmiske tilstande hos den nyfødte baby (i løbet af de første 3 dage af livet).

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• tegn på AV- eller sinoatriel blokade af 2-3 graders sværhedsgrad;
• pulsværdier under 50 slag/minut;
• SSSU;
• lavt systolisk tryk (mindre end 90 mmHg);
• alvorlige perifere blodgennemstrømningsforstyrrelser;
• KOL eller bronkial astma;
• psoriasis eller fæokromocytom;
• brug sammen med MAO-hæmmere.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Bivirkninger Bicarda

Bisoprolol har en god sikkerhedsprofil. Bivirkninger efter brug opstår ret sjældent.

Lægemidlet kan forårsage centralnervesystemforstyrrelser, herunder svimmelhed, asteniske symptomer og hovedpine, der opstår i den indledende fase af behandlingen. Derudover kan depression, søvnforstyrrelser eller paræstesi udvikle sig; hallucinationer er blevet rapporteret sporadisk. Sådanne lidelser forsvinder af sig selv efter 10-14 dage fra behandlingsstart.

Synsforstyrrelser kan forekomme – konjunktivitis, nedsat tåreproduktion og synshandicap.

Negative tegn i det kardiovaskulære system kan observeres - et fald i blodtryk eller hjertefrekvens, forstyrrelse af blokade- og rytmeprocesserne, hjertesvigt ledsaget af symptomer på perifert ødem og midlertidig claudicatio intermittens i den indledende fase af lægemiddelbrug.

Lejlighedsvis forekommer dysfunktioner i åndedrætssystemet, såsom bronkiale spasmer.

Der er tegn på afføringsforstyrrelser, dyspepsi og en øget aktivitet af levertransaminaser; hepatitis kan forekomme.

Lejlighedsvis registreres udvikling af muskelsvaghed, ledsmerter eller kramper.

Behandling kan fremkalde tegn på allergi - i disse tilfælde er det nødvendigt at stoppe med at bruge Bicard.

Hos diabetikere kan lægemidlet forårsage hypoglykæmiske symptomer; hos ikke-diabetikere er der sjældent rapporteret om forhøjede TG-niveauer og nedsat glukosetolerance.

Hos mænd kan brugen af bisprool forårsage problemer med erektil funktion eller udvikling af hårtab.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Overdosis

Når lægemidlet administreres i store doser, forekommer der forstyrrelser i hjerterytmen, symptomer på bradykardi, bronkiale spasmer, anfald, besvimelse og tegn på hjertesvigt, og derudover falder blodtrykket.

For at eliminere disse lidelser udføres maveskylning og administration af sorbent. Når blodtrykket og bradykardiniveauet falder, administreres 1,5-2 mg atropin, såvel som dopamin og adrenalin, intravenøst.

Når der opstår hjertesvigt, anvendes diuretika, glukagon og CG.

I tilfælde af udvikling af bronkiale spasmer udføres inhalationer af β2-adrenerge midler.

[ 29 ], [ 30 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Bisoprolol interagerer med antihypertensive lægemidler og udviser synergisme; som følge heraf forbedres deres terapeutiske egenskaber.

Udviklingen af alvorlig bradykardi observeres i tilfælde af en kombination af lægemidlet med clonidin, reserpin, såvel som α-methyldopa eller guanfacin.

Samtidig brug med guanfacin, clonidin eller digitalismedicin fører til ledningsforstyrrelser og udvikling af AV-blok.

Sympatomimetika svækker bisoprolols terapeutiske egenskaber.

Lægemidler, der blokerer Ca-kanaler (dihydropyridinderivater), såvel som nifedipin, fører til et stærkt fald i blodtryksværdierne.

Diltiazem med verapamil og antiarytmika, når det bruges sammen med Bicard, fører til et fald i blodtrykket, udvikling af en vedvarende form for bradykardi, hjerterytmeforstyrrelser, der fører til hjertesvigt sammen med hjertestop.

Ergotaminderivater, kombineret med lægemidlet, forstærker tegnene på perifere blodgennemstrømningsforstyrrelser.

Rifampicin reducerer halveringstiden for bisoprolol, men dette faktum er ikke klinisk signifikant.

Lægemidlet ødelægger effektiviteten af glykæmiske kontrolprocesser hos diabetikere.

NSAID'er reducerer lægemidlets antihypertensive aktivitet.

Lægemidlet øger halveringstiden for coumarin-antikoagulantia og muskelafslappende midler.

Sovepiller og beroligende midler, antidepressiva, ethylalkohol og neuroleptika undertrykker centralnervesystemets funktion betydeligt, når de kombineres med medicin.

MAO-hæmmere forstyrrer Bicards metaboliske processer, hvilket øger sværhedsgraden af dets negative manifestationer. Intervallet mellem brug af lægemidlet og MAO-hæmmere bør være mindst 14 dage.

Sulfasalazin øger, når det kombineres med lægemidlet, plasma-Cmax-værdierne for førstnævnte.

Jodholdige radiokontrastmidler kan, hvis de administreres under brug af bisoprolol, i sjældne tilfælde føre til alvorlige anafylaktiske symptomer.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Opbevaringsforhold

Bicard skal opbevares ved temperaturer omkring 25°C.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Holdbarhed

Bicard kan anvendes inden for 24 måneder fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske produkt.

[ 41 ]

Ansøgning til børn

Der er ingen information om sikkerheden og den medicinske effekt af Bicard ved brug i pædiatri, og derfor ordineres det ikke til børn.

[ 42 ], [ 43 ]

Analoger

Analoger af lægemidlet er Bisoprolol, Bisogamma, Aritel med Concor, Niperten og Coronal med Aritel Cor, samt Bidop og Biprolol.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]