Bi-sept

Bi-sept er et kombineret antimikrobielt lægemiddel, der indeholder to aktive ingredienser: sulfamethoxazol og trimethoprim. Dette lægemiddel bruges normalt til at behandle infektioner forårsaget af bakterier, der er følsomme over for dets komponenter.

1. Sulfamethoxazol: Denne komponent er et sulfaantibiotikum, der hæmmer væksten og reproduktionen af bakterier ved at hæmme syntesen af folsyre, en vigtig komponent, der er nødvendig for bakterievækst.
2. Trimethoprim: Trimethoprim er også et antibiotikum, der hæmmer aktiviteten af et bakterielt enzym, der er nødvendigt for at syntetisere folinsyre. Kombinationen af sulfamethoxazol og trimethoprim har en synergistisk effekt, der forstærker lægemidlets antibakterielle virkning.

Indikationer Bi-sept

Det bruges til forskellige infektioner, mod hvilke der observeres betændelser, fremkaldt af virkningen af bakterier, der er følsomme over for det terapeutiske middel:

• infektioner, der påvirker det urogenitale system;
• sygdomme, der påvirker lungerne med bronkier og ØNH-organer;
• forebyggelse af forekomsten af inflammation på grund af eksponering for Pneumocystis carinii hos personer i risikozonen;
• infektioner i fordøjelsessystemet (paratyfus med tyfus, kolecystitis med kolera, samt colitis, dysenteri og akutte tarminfektioner);
• lidelser, der påvirker blødt væv og epidermis;
• Kombinationsbehandling af skarlagensfeber, meningitis med sepsis, samt toxoplasmose, osteomyelitis, cladotrichose og Maltas feber.

[ 1 ], [ 2 ]

Udgivelsesformular

Stoffet frigives i tabletter på 480 mg, i blisterpakninger, i mængden af 20 stk. Æsken indeholder 1 blisterpakning.

Farmakodynamik

Den antimikrobielle effekt af sulfamethoxazol er baseret på antagonistiske processer mod PABA syntetiseret af bakterier. Lægemidlet forsinker selektivt dets optagelse i DHPA og hæmmer bindingen af dihydropteroatsyntetase, hvilket forstyrrer dannelsen af mikrobielle nukleinsyrer og forårsager bakteriedød.

Trimethoprim forstyrrer aktiviteten af enzymet dihydrofolatreduktase - blokerer dannelsen af aminosyrer. Sulfamethoxazol sammen med trimethoprim har en bakteriostatisk effekt og forstærker deres antimikrobielle effekt, hvorved den antibakterielle aktivitet forstærkes.

Bi-sept viser aktivitet mod Escherichia coli, Brucella med Streptococcus og også indol-positive stammer af Proteus (almindelig og Mirabilis), Shigella med Klebsiella, bakterier der fremkalder udviklingen af malaria, Enterobacter og influenza baciller. Derudover omfatter listen Moraxella catarrhalis, Listeria monocytogenes, der forårsager pneumocytose, samt Morgans bakterier og Nocardia asteroides.

Lægemidlet påvirker ikke svampe og vira.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

Lægemidlet absorberes fra mave-tarmkanalen, og dets Cmax-værdier registreres efter 2 timer. Den terapeutiske effekt varer i maksimalt 12 timer, mens det nødvendige niveau af lægemidlet i blodet opretholdes.

Syntesen af trimethoprim med albumin når 70%, og sulfamethoxazol – op til værdier inden for 44-62%. Lægemidlets maksimale værdier observeres i bronkiale sekreter, galde, nyrer og prostata.

Halveringstiden for Bi-sept er 10 timer. Lægemidlet metaboliseres i leveren. Elimination sker med urin.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen tages oralt med 12 timers mellemrum efter måltider. Medicinen skal drikkes med mindst 0,3 liter væske.

Gennemsnitlige doser af lægemidlet til voksne: 2 tabletter 2 gange dagligt (ved langvarig vedligeholdelsesbehandling tages 1 tablet 2 gange dagligt). Børn i alderen 6-12 år skal tage 1 tablet 2 gange dagligt. Børn i alderen 3-6 år - 0,5 tablet 2 gange dagligt.

Som et profylaktisk stof kan Bi-sept anvendes inden for 3-12 måneder.

I akutte stadier af infektioner kræves en gennemsnitlig behandlingscyklus på 7-14 dage. Ved tyfus – 28-90 dage. Ved Maltasygestrelelse – op til 28 dage.

For et barn med betændelse i urinvejene eller mellemørebetændelse er det nødvendigt at bruge portioner beregnet efter skemaet 48 mg/kg pr. dag (opdel dosis i 2 doser).

Under behandling mod gonoré tages 4-6 tabletter af lægemidlet 3 gange dagligt. Ved faryngitis af gonoréoprindelse - 9 tabletter én gang i 5 dage.

I tilfælde af betændelse i luftvejene forårsaget af aktiviteten af Pneumocystis carini, tages 90-120 mg/kg af stoffet dagligt med 6 timers mellemrum i 2-3 uger. Børn bør tage 0,5 tabletter 2 gange dagligt; behandlingscyklussen varer inden for 5-14 dage.

For personer med kronisk nyresvigt reduceres dosis med halvdelen, og hvis SCF er under 15 ml/minut, ordineres lægemidlet ikke.

[ 17 ], [ 18 ]

Brug Bi-sept under graviditet

Lægemidlet bør ikke ordineres til gravide eller ammende kvinder, da det krydser moderkagen og også udskilles i modermælk.

• Risiko for medfødte misdannelser:

  • Studier tyder på, at brugen af trimethoprim og sulfamethoxazol i første trimester af graviditeten kan være forbundet med en øget risiko for medfødte misdannelser, såsom neuralrørsdefekter og kardiovaskulære misdannelser. Én undersøgelse fandt en øget risiko for medfødte misdannelser hos kvinder, der tog trimethoprim-sulfamethoxazol tidligt i graviditeten (Czeizel et al., 2001).

• Effekt på graviditet:

  • Ifølge et retrospektivt studie er brugen af trimethoprim-sulfamethoxazol under graviditet forbundet med en øget risiko for for tidlig fødsel og lav fødselsvægt. Brugen af dette lægemiddel viste sig at øge risikoen for for tidlig fødsel (aOR 1,51) og lav fødselsvægt (aOR 1,67) (Yang et al., 2011).

• Fostertoksicitet:

  • Studier har vist, at sulfamethoxazol krydser placenta og kan nå betydelige koncentrationer i føtalt væv, hvilket kan være skadeligt for det udviklende embryo (Prokopczyk et al., 1979).

• Anvendelse ved infektioner:

  • Trods potentielle risici kan trimethoprim-sulfamethoxazol være nødvendigt til behandling af alvorlige infektioner hos gravide kvinder. I sådanne tilfælde bør brugen af det nøje afvejes mod fordele og risici (Muanda et al., 2018).

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• brug hos personer med alvorlig intolerance over for lægemidlets komponenter;
• megaloblastisk form for anæmi, ledsaget af mangel på vitamin B9, for hvilken SCF-værdierne også er noteret til at være under 15 ml/minut.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Bivirkninger Bi-sept

Bi-sept tolereres normalt uden komplikationer. Blandt de hyppigst forekommende negative symptomer er tegn på dyspepsi. Hvis patienten har individuel overfølsomhed, kan allergiske manifestationer forekomme i form af erytem, kløe og urticaria. Tilfælde med udvikling af pseudomembranøs colitis, inflammation i lever og bugspytkirtel, og derudover er der også registreret inflammation såsom muskelsmerter eller ledsmerter og symptomer på tromboflebitis.

Lejlighedsvis forekommer TEN, akut levernekrose, hæmolytisk eller aplastisk anæmi, allergisk purpura, agranulocytose og undertrykkelse af knoglemarvsaktivitet.

Lægemidlet kan forårsage symptomer på nyredysfunktion, hypoglykæmi eller neuritis, samt forekomst af tremor, tubulointerstitiel nefritis eller hovedpine.

Symptomer på lysfølsomhed opstår lejlighedsvis.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Overdosis

Ved administration af for store doser af lægemidlet kan der forekomme hovedpine, dyspeptiske symptomer, en følelse af døsighed og en tendens til at miste bevidstheden på grund af svimmelhed. For at yde hjælp i sådanne tilfælde udføres maveskylning og symptomatiske procedurer.

Hvis store doser af lægemidlet administreres over en længere periode, undertrykkes processerne for dannelse af røde blodlegemer, hvilket kan føre til trombocytopeni og leukopeni.

[ 19 ], [ 20 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombinationen af lægemidlet og thiaziddiuretika hos ældre forårsager en forstærkning af undertrykkelsen af knoglemarvsaktivitetsprocesser.

Medicinen forstærker egenskaberne af indirekte antikoagulantia og hypoglykæmiske midler fra sulfonylurinstofkategorien.

Bi-sept kan undertrykke phenytoins metaboliske processer, hvorved varigheden af dets medicinske virkning øges.

Lægemidlet øger blodniveauet af cyclosporin, hvilket øger sandsynligheden for at udvikle negative symptomer på sidstnævnte sammen med forstærkning af tegn på nefrotoksicitet.

Kombinationen af methotrexat og trimethoprim kan forstærke symptomerne på pancytopeni.

Lægemidlet øger den frie fraktion af methotrexat, når det anvendes samtidig, på grund af forstyrrelsen af sidstnævntes syntese med blodprotein.

Lægemidlet og dofetilid kan ikke kombineres, da dette kan føre til udvikling af ventrikulære arytmier.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Opbevaringsforhold

Bi-sept skal opbevares et sted, der er beskyttet mod fugt og små børn. Temperaturmærkerne ligger inden for 15-25°C.

[ 25 ], [ 26 ]

Holdbarhed

Bi-sept kan anvendes inden for 36 måneder fra produktionsdatoen for det terapeutiske lægemiddel.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Ansøgning til børn

Medicinen bør ikke ordineres til børn under 3 år.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Co-trimoxazol og Biseptol med Bactrim-suspension.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]