Bi-prestarium

Bi-Prestarium er et komplekst lægemiddel med hypotensive egenskaber.

[ 1 ]

Indikationer B-prestarium

Det bruges til behandling af personer med koronar hjertesygdom og forhøjet blodtryk, som kræver kombinationsbehandling med perindopril og amlodipin.

[ 2 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletform i en mængde på 30 stk. i en beholder; 1 sådan beholder er indeholdt i lægemidlets æske.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamik

Medicinen indeholder 2 aktive ingredienser – perindopril og amlodipin. Medicinens terapeutiske virkning er baseret på disse stoffers medicinske egenskaber.

Perindopril er en ACE-hæmmer. Det reducerer omdannelsen af angiotensin I til form II, hvilket resulterer i et fald i vasokonstriktion. Samtidig øger lægemidlet plasmareninaktiviteten og bradykinin-nedbrydningsprocesserne; derudover reducerer det frigivelsen af aldosteron.

Perindopril reducerer hurtigt blodtrykket uden at påvirke hjertefrekvensen, og det forstærker også den perifere cirkulation og øger blodgennemstrømningen i nyrerne en smule uden at påvirke glomerulære filtrationsværdier. Samtidig reducerer perindopril venstre ventrikel hypertrofi og øger elasticiteten af store arterier. Den maksimale terapeutiske effekt registreres efter 4-6 timer fra lægemidlets indtagelse og varer i mindst 24 timer. Stoffet forårsager ikke abstinenser.

Amlodipin hjælper med at blokere aktiviteten af langsomme Ca-kanaler. Hæmning af strømmen af calciumioner, der passerer gennem membraner i forhold til glatte muskelkarceller med myokardiet, fører til, at amlodipin udvider det vaskulære lumen, reducerer efterbelastningen i forhold til myokardiet og samtidig forbedrer blodcirkulationen i karrene, som er koronare og desuden perifere.

Amlodipin hjælper med at forbedre tilstanden hos personer med spontan angina ved at have en positiv effekt på blodgennemstrømningsprocesserne i koronarkarrene.

En enkelt anvendelse af lægemidlet hjælper med at opretholde den hypotensive effekt i 24 timer. Stoffet amlodipin fører ikke til et kraftigt fald i blodtrykket. Hos personer med angina øger det tilpasningsevnen til fysisk aktivitet og reducerer samtidig hyppigheden af udviklingsanfald og behovet for at modtage nitrater.

Komponenten amlodipin fører ikke til ændringer i plasmalipidparametre og forårsager desuden ikke udvikling af negative metaboliske symptomer.

Det er pålideligt kendt, at Bi-Prestarium reducerer sandsynligheden for koronare komplikationer, såvel som myokardieinfarkt med slagtilfælde og dødelighed forbundet med kardiovaskulær funktion.

[ 5 ]

Farmakokinetik

Når det tages oralt, absorberes de aktive ingredienser i medicinen godt gennem tarmene.

Perindopril er et prodrug med det aktive metaboliske produkt perindoprilat. Dets plasma Cmax-værdier observeres efter cirka 60 minutter, amlodipin - efter 6-12 timer, og perindoprilat - 3-4 timer. Ud over perindopril danner perindopril-elementet også 5 terapeutisk inaktive metaboliske produkter. Halveringstiden for perindopril er 60 minutter, og for amlodipin er den inden for 35-50 timer. Omkring 20% af perindopril gennemgår proteinsyntese i plasma; for amlodipin er disse værdier højere - cirka 97-98%.

Ligevægtsplasmaværdier for perindoprilat observeres på behandlingens 4. dag.

Amlodipin og perindopril udskilles hovedsageligt gennem nyrerne, både uændret og i form af metaboliske produkter.

[ 6 ]

Dosering og indgivelse

Bi-Prestarium tages oralt. Det er forbudt at dele eller knuse tabletten. For at opnå den maksimale medicinske effekt bør medicinen tages om morgenen, før måltider. Størrelsen af medicinportionen vælges af den behandlende læge - individuelt for hver patient.

Ofte skal du tage 1 tablet dagligt. Den maksimale daglige dosis til voksne er 1 tablet på 10 mg/10 mg.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Brug B-prestarium under graviditet

Bi-Prestarium er kontraindiceret til brug under graviditet. Hvis du bliver gravid under behandling med lægemidlet, bør du kontakte din læge for at få ordineret et alternativt forløb.

Det er forbudt at bruge medicinen under amning. Hvis det er nødvendigt at tage medicinen i denne periode, er det nødvendigt at stoppe amningen i behandlingsvarigheden.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• anvendelse til personer med overfølsomhed over for amlodipin sammen med perindopril, andre dihydropyridiner og lægemidler fra ACE-hæmmerkategorien;
• aftale for personer med laktoseintolerans, glukose-galaktosemalabsorption og galaktosæmi;
• idiopatisk eller medfødt form af Quinckes ødem;
• betydeligt reducerede blodtryksværdier;
• aortastenose;
• ustabil angina (eksklusive Prinzmetals angina);
• en choktilstand af forskellig oprindelse;
• hjertesvigt hos personer, der har en historie med akut myokardieinfarkt (intervallet mellem infarkttidspunktet og starten af indtagelse af lægemidlet skal være mindst 28 dage).

Forsigtighed ved administration af Bi-Prestarium er påkrævet i følgende tilfælde:

• øget sandsynlighed for nedsat blodtryk (dette omfatter tilstande som koronar hjertesygdom, hypovolæmi og cerebrale vaskulære sygdomme);
• mitralstenose;
• kardiomyopati af hypertrofisk natur;
• forstyrrelser i hæmatopoiese;
• udnævnelse til personer, der bruger procainamid, immunsuppressive midler og allopurinol;
• lever- eller nyreproblemer;
• stenose i området omkring nyrearterien (eller arterierne i begge nyrer);
• kombination med medicinske stoffer, der indeholder bigift;
• ved udførelse af LDL-aferese med dextransulfat.

Før indgivelse af anæstesi skal du stoppe med at bruge medicinen - mindst 24 timer før starten af den planlagte operation.

Bivirkninger B-prestarium

Under et terapeutisk forløb med et lægemiddel kan der forekomme bivirkninger forårsaget af dets aktive ingredienser. Blandt lidelserne:

• problemer med fordøjelsessystemet: ubehag og smerter i den epigastriske region, kvalme med dysgeusi og mundtørhed, dyspepsi og opkastning, samt gastritis eller pancreatitis, kolestase med gulsot, hyperbilirubinæmi, hepatitis og forhøjede leverenzymer;
• lidelser forbundet med PNS- og CNS-funktionen: hovedpine, tinnitus, øget træthed, svimmelhed, forringet synsstyrke, samt følelsesmæssig ustabilitet, paræstesi, polyneuropati, kramper eller rystelser i lemmerne og døgnrytmeforstyrrelser;
• lidelser i det kardiovaskulære system og det hæmatopoietiske system: myokardieinfarkt, trombocyt-, leuko- eller neutropeni, anginaanfald, nedsat blodtryk og hjerterytmeforstyrrelser;
• tegn på allergi: kløe i epidermis, erythema multiforme, urticaria, Stevens-Johnsons syndrom, angioødem og allergisk rhinitis;
• andre manifestationer: alopeci, hyperhidrose, dyspnø, ødem, impotens, asteni, nyredysfunktion og vægtændring. Derudover kan artralgi eller muskelsmerter, hyperglykæmi, gynækomasti, dysuri, hyperkaliæmi og lungebetændelse af eosinofil oprindelse udvikle sig, samt en ændring i epidermis' farve.

Overdosis

Der er ingen information om forgiftning med Bi-Prestarium. Brug af store doser af lægemidlet kan føre til en overdosis af perindopril eller amlodipin. Blandt manifestationerne af amlodipinforgiftning er et markant fald i blodtrykket, som opstår på grund af øget udvidelse af perifere kar.

Der er begrænset information om perindoprilforgiftning, men der er information om nedsat blodtryk, kredsløbschok, EBV-forstyrrelser, nyrefunktion og hjerterytme, samt forekomst af hoste, angst og svimmelhed.

Amlodipin udskilles ikke under hæmodialysesessioner, men plasmaniveauerne af perindopril reduceres signifikant under denne procedure.

I tilfælde af forgiftning er det nødvendigt at stoppe med at tage lægemidlet og udføre symptomatiske foranstaltninger og procedurer, der er designet til at understøtte hjertets og nyrernes funktion (hvis der er opstået perindoprilforgiftning).

[ 10 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombinationen af Bi-Prestarium med kaliumbesparende diuretika og kaliumholdige lægemidler øger sandsynligheden for hyperkaliæmi betydeligt.

Perindopril øger lithiums toksiske virkning.

Kombinationen af perindopril og estramustin øger risikoen for angioødem.

Samtidig brug af lægemidlet med NSAID'er kan fremkalde forekomsten af nyresvigt i den akutte fase. Derfor bør en sådan kombination ordineres med stor forsigtighed.

Perindopril kan øge den hypoglykæmiske effekt af insulin og orale antiglykæmiske midler.

Medicinen bør ikke anvendes sammen med diuretika, da der med en sådan kombination er stor sandsynlighed for et fald i blodtrykket.

Sympatomimetika, når de anvendes samtidig med lægemidlet, svækker den terapeutiske virkning af perindopril en smule.

Brug af perindopril sammen med guldpræparater (administreret parenteralt) kan fremkalde symptomer, der er karakteristiske for nitraters virkning (opkastning, ansigtshyperæmi og et fald i blodtrykket).

Kombinationen af amlodipin og dantrolen kan føre til udvikling af ventrikelflimmer.

Forsigtighed er påkrævet ved brug af amlodipin og CYP 3A4-induktorer, da disse lægemidler reducerer plasmaniveauerne af amlodipin; derudover bør stoffet kombineres med forsigtighed med midler, der hæmmer CYP 3A4-aktivitet, da de kan øge niveauet af amlodipin i plasma.

Kombinationen af amlodipin og β-blokkere, der anvendes til behandling af patienter med hjertesvigt, kan resultere i udvikling af hjertesvaghed og et markant fald i blodtrykket.

Lægemidlets antihypertensive effekt forstærkes, når det kombineres med vasodilatorer, baclofen, tricykliske midler, andre antihypertensive lægemidler, anæstetika, amifostin, samt α-blokkere og antipsykotika.

Tetracosactid og GCS svækker, når de anvendes samtidig med lægemidlet, dets terapeutiske egenskaber.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Opbevaringsforhold

Bi-Prestarium skal opbevares beskyttet mod fugt ved temperaturer mellem 15-25°C.

Holdbarhed

Bi-Prestarium kan bruges i 24 måneder fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske produkt.

[ 14 ]

Ansøgning til børn

Lægemidlet anvendes ikke i pædiatri.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Amapin, Eneas, Bi-ramag med Enap combi, Ekvator med Gipril, samt Enadipin og Rami-azomex.

[ 15 ]

Anmeldelser

Bi-Prestarium modtager for det meste positive anmeldelser på fora, selvom der også er negative meninger. De taler ofte om udviklingen af bivirkninger ved at tage lægemidlet - oftest er det en kvælende hoste. Nogle kommentatorer bemærker også udseendet af kløe og udslæt.

Kardiologer er heller ikke særlig optimistiske omkring lægemidlet - næsten alle siger, at det har en svag medicinsk effekt, og at det heller ikke kan bruges til svær primær hypertension.