Betalok

Betaloc har antianginøse, antiarytmiske og antihypertensive virkninger.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Betaloka.

Tabletterne anvendes til følgende patologier:

• forhøjet blodtryk;
• hjerterytmeforstyrrelser;
• hjertedysfunktion, mod hvilken der observeres takykardi;
• angina pectoris.

Som en del af kombinationsbehandling anvendes det efter myokardieinfarkt såvel som ved tyreotoksikose. Derudover kan det bruges til at forebygge migræneanfald.

Brugen af opløsningen er ordineret:

• i tilfælde af takykardi;
• i tilfælde af iskæmisk myokardieskade;
• for smerter, der opstår under myokardieinfarkt eller når der er mistanke om dets udvikling.

Derudover kan opløsningen ordineres for at forebygge iskæmisk myokardieskade eller takykardi.

Udgivelsesformular

Det produceres i form af en injektionsvæske og i tabletter, som indeholder 100 stykker i en flaske.

Farmakodynamik

Metoprolol reducerer eller eliminerer fuldstændigt virkningerne af katekolaminer, der opstår som følge af stærk fysisk, mental eller følelsesmæssig stress. Samtidig svækker det moderat myokardiets kontraktilitet og puls. Stoffet har også en blodtrykssænkende effekt.

Betaloc kan øge triglycerider (TG-værdier) en smule og reducere niveauet af frie fedtsyrer i blodserum. Nogle gange ses også et lille fald i højdensitetslipoproteiner.

Brugen af opløsningen i behandlingen af myokardieinfarkt hjælper med at reducere smerteintensiteten og reducerer desuden sandsynligheden for ventrikelflimmer og atrieflimren. I det tidlige stadie af infarktet hjælper det med at begrænse det skadede område og forhindrer spredning af nekrose.

Farmakokinetik

Opløsningen fordeles i kroppen med høj hastighed – inden for blot få minutter. Brug af doser på højst 20 mg efterlader lægemidlets farmakokinetiske parametre lineære. Halveringstiden er i gennemsnit ca. 3-4 timer. Absorptionsgraden er 95%; resten af lægemidlet udskilles uændret.

[ 4 ]

Dosering og indgivelse

Ordninger til anvendelse af løsningen.

Injektionsvæsken må kun administreres af en læge med den nødvendige erfaring og de nødvendige færdigheder, og hvis alle de nødvendige betingelser for at udføre genoplivningsprocedurer er opfyldt.

Ved behandling af paroxysmal takykardi er initialdosis 5 mg (eller 5 ml), administreret med en hastighed på 1-2 mg/minut. Lægemidlet bør administreres med intervaller på 5 minutter, indtil den ønskede effekt er opnået (normalt kræver dette ca. 10-15 mg af stoffet). Det er forbudt at anvende mere end 20 mg af lægemidlet.

For at forebygge eller behandle iskæmisk myokardieskade, samt ved behandling af myokardieinfarkt og takykardi, administreres først 5 mg (eller 5 ml) af lægemidlet med intervaller på 2 minutter, indtil den ønskede effekt er opnået. Det er forbudt at overskride dosis på 15 mg. 15 minutter efter afslutningen af den sidste injektion fortsættes behandlingen med oral administration af metoprolol (50 mg med intervaller på 6 timer i 2 dage).

Ordninger til brug af tabletformen af lægemidlet.

Tabletterne skal tages oralt, sammen med mad eller på tom mave. Ved ordination af tabletter anvendes normalt følgende doseringsdele:

• forhøjet blodtryk: tag 0,1-0,2 g af medicinen én gang om morgenen (eller opdel dosis i 2 doser - om morgenen og derefter om aftenen). Om nødvendigt kan dosis øges, eller der kan tages et andet blodtrykssænkende lægemiddel yderligere;
• problemer med hjerterytmen: det er nødvendigt at bruge 0,1-0,2 g af lægemidlet om dagen, som tages i 2 doser (om morgenen og derefter om aftenen). Om nødvendigt er det tilladt at tilføje et andet antiarytmisk lægemiddel;
• Problemer med hjertefunktionen på grund af takykardi: enkeltdosis på 0,1 g dagligt (anbefales om morgenen). Om nødvendigt er det tilladt at øge portionen;
• tyreotoksikose: tag 0,15-0,2 g om dagen, fordelt på 3-4 doser;
• angina: daglig brug af 0,1-0,2 g, to gange dagligt (morgen og aften). Om nødvendigt tilsættes nogle gange et andet antianginøst stof;
• støttende foranstaltninger for personer, der har haft myokardieinfarkt: daglig brug af 0,2 g af lægemidlet to gange dagligt, om morgenen og derefter om aftenen;
• forebyggelse af migræneudvikling: tag 0,1-0,2 g af lægemidlet om dagen, fordelt på 2 doser (morgen og aften).

[ 6 ]

Brug Betaloka. under graviditet

Brug hos gravide kvinder.

Lægemidlet bør ikke ordineres til gravide kvinder, hvis lægen vurderer forholdet mellem fordele og risici ved brug af lægemidlet til fordel for den anden faktor. Da β-blokkere svækker placentas blodcirkulation, kan dette forårsage fosterdød i livmoderen samt umodenhed og for tidlig fødsel.

Ligesom andre β-blokkere kan det injicerbare stof Betaloc have en negativ effekt på fosteret, spædbarnet eller den nyfødte (den mest sandsynlige mulighed er udvikling af hypoglykæmi eller bradykardi). Der er også stor sandsynlighed for, at den nyfødte udvikler komplikationer, der påvirker lungerne.

Injektionsvæsken blev administreret under omhyggelig kontrol efter den 20. graviditetsuge - hvor den forårsagede en stigning i blodtrykket. Men i dette tilfælde, på trods af at lægemidlet passerer gennem moderkagen og findes i navlestrengsblodet, kunne der ikke påvises tegn på negative virkninger på fosteret.

Brug under amning.

Amning er forbudt under brug af lægemidlet. Selvom mængden af metoprolol, der trænger ind i modermælken, ikke fører til en signifikant β-blokerende effekt på spædbarnet, hvis kvinden bruger Betaloc i standarddoser.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelse af overfølsomhed over for lægemidlet og andre β-blokkere;
• AV-blok af 2-3 graders sværhedsgrad;
• sinusbradykardi af klinisk betydning;
• kardiogent shock;
• Shorts syndrom;
• nedsatte blodtryksværdier;
• dekompenseret hjertesvigt;
• alvorlig forstyrrelse af perifere blodgennemstrømningsprocesser;
• akut myokardieinfarkt, mod hvilken der er en hjertefrekvens på 45 slag/minut eller lavere, et systolisk blodtryk på mindre end 100 mm Hg og derudover et PQ-interval på mere end 0,24 sekunder;
• alvorlig perifer vaskulær sygdom (hvis der er risiko for udvikling af koldbrand).

Denne medicin bør dog ikke anvendes af personer, der lejlighedsvis eller regelmæssigt bruger inotrope lægemidler og β-adrenerge receptorstimulanter.

Forsigtighed er påkrævet ved ordination til personer med grad 1 AV-blok, KOL, diabetes mellitus, svær nyresvigt og spontan angina.

Derudover kan det injicerbare stof ikke anvendes til behandling af supraventrikulær takykardi, hvis blodtryksværdierne er mindre end 110 mm Hg; tabletter er forbudt til brug hos personer, der har brugt inotrope lægemidler i lang tid under intermitterende behandling (fordi de påvirker aktiviteten af β-adrenerge receptorer).

Bivirkninger Betaloka.

Negative symptomer, der opstår ved brug af stoffer, er normalt helbredelige og har en mild sværhedsgrad.

Følgende bivirkninger blev identificeret under testen:

• problemer med det kardiovaskulære systems funktion: kolde ekstremiteter, kardiogent shock (hos personer med akut myokardieinfarkt), besvimelse, AV-blok grad 1 og andre forskellige hjerteledningsforstyrrelser samt øget hjertefrekvens;
• mave-tarmlidelser: forekomst af diarré, mavesmerter, kvalme, opkastning eller forstoppelse;
• lidelser, der påvirker epidermis: hyperhidrose og udslæt;
• symptomer fra metaboliske processer: stigning i mængden af fedtaflejringer;
• Læsioner, der påvirker centralnervesystemet: hovedpine, nedsat opmærksomhed, øget træthed, døsighed. Derudover paræstesi, svimmelhed, depression, søvnløshed eller mareridt, samt kramper;
• vejrtrækningsproblemer: bronkiale spasmer og udvikling af dyspnø under fysisk anstrengelse.

Lejlighedsvis observeres øget nervøs excitabilitet, arytmi, en følelse af depression eller angst, koldbrand, hukommelsessvækkelse, mundtørhed, impotens og hallucinationer.

Hos nogle personer er der rapporteret problemer med leverfunktion, lysfølsomhed, alopeci, rhinitis, hepatitis og forværring af psoriasis. Derudover er der rapporteret problemer som konjunktivitis, synsforstyrrelser, tinnitus, øjenirritation, smagsløgsdysfunktion, trombocytopeni og ledsmerter.

[ 5 ]

Overdosis

Brug af en portion på 7,5 g af opløsningen kan forårsage dødelig forgiftning. Brug af portioner på 1,4 og 2,5 g resulterede i moderat til svær forgiftning.

Forgiftning kan forårsage asystoli, grad 1-3 AV-blok, dårlig perifer perfusion, bradykardi, hjertesvigt, signifikant blodtryksfald og kardiogent shock. Derudover kan der forekomme respirationsproblemer og apnø. Bevidsthedsforstyrrelser og bevidsthedstab ses også, såvel som svær træthed. Opkastning, hyperhidrose, tremor, spasmer, hyper- eller hypoglykæmi, anfald, kvalme, midlertidigt myasthenisk syndrom, hyperkaliæmi og paræstesi kan udvikle sig.

De første tegn på forgiftning observeres 20-120 minutter efter indtagelse af lægemidlet.

For at eliminere lidelserne anvendes maveskylning eller brug af aktivt kul. Symptomatiske foranstaltninger træffes også. Om nødvendigt kan passende pulmonal ventilation og intubation, genopfyldning af BCC-niveauet, overvågning af EKG-indikatorer, administration af atropin og glukoseinfusion udføres.

Ved myokardiel depression anvendes dopamin eller dobutamin. Glukagon kan også ordineres i en dosis på 50-150 mcg/kg (IV-metode med administration hvert 60. sekund, indtil den ønskede effekt indtræffer). Nogle gange administreres også adrenalin.

Ved øget ventrikulært kompleks og arytmi anvendes en natriumopløsning. En pacemaker kan også anvendes.

Terbutalin bruges til at forhindre udvikling af bronkial spasme. I tilfælde af hjertestop udføres genoplivningsprocedurer.

Ved forgiftning med tabletter opstår komplikationer som opkastning, sinusbradykardi, AV-blok, kvalme, koma, bronkospasme, kardiogent shock, svær hypotension, hjertesvigt eller hjertestop, cyanose og nedsat bevidsthed.

Symptomatiske foranstaltninger træffes under behandlingen. Primært udføres maveskylning, og aktivt kul ordineres.

Ved signifikant fald i blodtrykket, hjertesvigt og bradykardi anvendes β1-adrenoreceptorstimulerende midler (med intervaller på 3-5 minutter, indtil effekten er opnået). Derudover anvendes atropinsulfat, dopamin, sympatolytika (såsom dobutamin med noradrenalin) og glukagon i en dosis på 1-10 mg. En pacemaker kan anvendes.

For at eliminere bronkial spasme administreres patienten intravenøst β2-adrenerge receptorstimulanter.

Interaktioner med andre lægemidler

Når lægemidlet kombineres med MAO-hæmmere, ganglioniske blokkere og også midler, der blokerer aktiviteten af β-receptorer, er det nødvendigt at overvåge patientens tilstand nøje.

Hvis clonidin anvendes sammen med Betaloc under behandlingen, bør førstnævnte seponeres flere dage tidligere end sidstnævnte.

Derudover er medicinen forbudt at kombinere med verapamil og andre antiarytmiske lægemidler, såvel som med barbiturater, calciumantagonister og propafenon.

Inhalationsanæstetika øger sværhedsgraden af den kardiodepressive effekt i kombination med Betaloc.

Medicin, der hæmmer eller inducerer metabolismen, påvirker lægemidlets plasmaparametre. Dets antihypertensive effekt svækkes, når det kombineres med lægemidler, der hæmmer bindingen af PG.

[ 7 ]

Opbevaringsforhold

Betaloc skal opbevares mørkt ved temperaturer, der ikke overstiger 25 °C.

Holdbarhed

Betaloc må anvendes inden for 5 år fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske lægemiddel.

Ansøgning til børn

Der er ingen data om muligheden for sikker og effektiv brug af lægemidlet hos børn.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Azoprol Retard, Betaloc ZOK, Metocor med Vasocardin, og derudover Metoprolol, Egilok Retard, Metoprololtartrat med Corvitol og Metoprolol Zentiva.

Anmeldelser

Betaloc modtager normalt positive anmeldelser - patienter bemærker en ret høj effektivitet og god tolerabilitet. Men det skal også huskes, at nogle mennesker oplevede negative symptomer som irritabilitet og svaghed, samt en generel forværring af helbredet.