Azitrox

Azitrox er et antibakterielt lægemiddel til systemisk brug. Det tilhører gruppen af lincomyciner, makrolider og streptograminer.

Indikationer Azitroxa

Det bruges til at eliminere forskellige infektioner forårsaget af bakterier, der er følsomme over for virkningen af stoffet azithromycin. Blandt dem:

• infektioner i blødt væv og hud: folliculitis, erysipelas, samt furunkulose med impetigo og pyoderma, samt inficerede sår;
• patologier, der påvirker det urogenitale system: cervicitis (inklusive dens bakterielle form) og prostatitis. Lægemidlet kan også anvendes til bakteriel urethritis (dette inkluderer gonoré-urethritis og andre seksuelt overførte infektioner);
• infektioner i luftvejene: bronkitis i akut eller kronisk form, såvel som lungebetændelse (dette inkluderer dens atypiske form);
• ØNH-sygdomme: tonsillitis med bihulebetændelse, faryngitis med bihulebetændelse, tonsillitis, mellemørebetændelse og skarlagensfeber;
• andre infektiøse patologier: tidlig udviklingsstadie af flåtbåren borreliose, samt kombinationsbehandling af ulcerøse sygdomme i tolvfingertarmen med mave (forårsaget af mikroben Helicobacter pylori).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Udgivelsesformular

Medicinen frigives i tabletter.

Azitrox 250 fås i blisterpakninger med 3 eller 6 tabletter. Pakken indeholder 1 blisterplade med tabletter.

Azitrox 500 fås i blisterpakninger med 3 tabletter. En separat pakning indeholder 1 blisterplade.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamik

Det aktive stof i lægemidlet er azithromycin, som har en bred vifte af antimikrobielle virkninger. Lægemidlet tilhører azalid-undergruppen af makrolidantibiotika.

Azithromycin er et semisyntetisk stof, der indeholder en 15-leddet makrocyklisk struktur, dannet ved at inkorporere et nitrogenatom i den 14-leddede laktonring. En sådan modifikation fjerner individuelle laktonegenskaber, men bidrager samtidig til at styrke stoffets syreresistens (denne indikator for azithromycin overstiger den analoge værdi for erythromycin med 300 gange).

Azitrox har en bakteriostatisk effekt på de fleste mikrober, men kan også have en bakteriedræbende effekt på individuelle stammer (i tilfælde af brug af høje koncentrationer af lægemidlet). Lægemidlets virkning sker på følgende måde: stofmolekylet reagerer med det ribosomale stof 50S, og som et resultat af denne proces begynder sidstnævnte at ændre sig. En sådan reaktion forårsager undertrykkelse af peptid-translokase og ødelæggelse af proteinbinding (disse er de processer, som bakterier har brug for til normal reproduktion og vækst).

Azithromycin er effektivt mod infektioner forårsaget af både bakterier uden for cellerne og patogener indeni dem.

Lægemidlet har en bred vifte af antimikrobielle virkninger. For eksempel har den aktive komponent bakteriostatiske egenskaber og påvirker følgende stammer:

• Gram-positive aerober (herunder bakterier, der producerer β-laktamaser): Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, pneumokokker og Streptococcus pyogenes. Derudover også streptokokker i gruppe C, G og F, Staphylococcus epidermidis og Staphylococcus aureus;
• Gram-negative aerober: influenza bacillus, Ducrey bacillus, Campylobacter jejuni og Haemophilus parainfluenzae, samt Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, kighoste bacillus og parapertussis bacillus, samt Moraxella catarrhalis og gonococcus.

Lægemidlet er aktivt i patologier forårsaget af visse anaerobe bakterier, herunder peptostreptokokker, Clostridium perfringens og Bacteroides bivius.

Mikrober som Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae og Mycoplasma pneumoniae, samt Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi og Listeria monocytogenes er følsomme over for azithromycin.

Følgende stammer er resistente over for lægemidlets virkning: Acinetobacter, Pseudomonas og mikrober fra Enterobacter-gruppen.

Azithromycin har også krydsresistens med stoffet erythromycin.

[ 6 ]

Farmakokinetik

Ved oral indtagelse er stoffets biotilgængelighed cirka 37 %. Topniveauet i serum observeres 2-3 timer efter indtagelse af lægemidlet.

Efter brug fordeles azithromycin i hele kroppen. Farmakokinetiske tests har vist, at niveauet af stoffet i vævet overstiger plasmaindikatorerne betydeligt (50 gange). Dette indikerer, at stoffet har en høj syntese med væv.

Syntesen med plasmaprotein fluktuerer i overensstemmelse med værdierne i plasmaet og kan nå et minimum på 12% ved en værdi på 0,5 μg/ml og et maksimum på 52% ved en værdi på 0,05 μg/ml i serum. Distributionsvolumenet ved steady state er 31,1 L/kg.

Komponentens endelige halveringstid fra plasma er fuldstændig i overensstemmelse med dens halveringstid fra væv i perioden 2-4 dage.

Omkring 12% af stoffet udskilles uændret i urinen over en periode på 3 dage. Uændret azithromycin observeres i meget høje koncentrationer i galde. Der er også 10 af dets nedbrydningsprodukter opnået ved N- og O-demethyleringsprocesser, og også under spaltning af cladinosekonjugatet og hydroxylering af aglycon- og desosaminringe.

[ 7 ]

Dosering og indgivelse

Tabletterne tages oralt - enten 1 time før et måltid eller 2 timer efter. Den daglige dosis tages som 1 dosis. Medicinen skal synkes med vand, tabletten må ikke tygges. Behandlingsvarighed og doser ordineres individuelt af den behandlende læge.

Doseringsstørrelser for voksne:

• for at eliminere infektioner i luftvejene og ØNH-organerne: det er nødvendigt at tage 500 mg af medicinen én gang dagligt i 3 dage;
• eliminering af infektiøse patologier i blødt væv og på huden: initialdosis er en enkelt dosis på 1000 mg, og derefter, fra kurens 2. dag, reduceres dosis til 500 mg (enkelt dosis pr. dag). Varigheden af en sådan behandling er 5 dage (for hele kuren er det nødvendigt at tage 3 g af lægemidlet);
• infektioner i det urogenitale system: en enkelt dosis på 1000 mg af lægemidlet;
• I stadium 1 af flåtbåren borreliose: den indledende daglige dosis er 1000 mg (enkeltdosis), og derefter skal der i hele kuren tages 500 mg Azitrox én gang dagligt. I alt er kuren 5 dage (i løbet af denne periode skal der tages i alt 3 g af medicinen);
• i kombinationsbehandling til fjernelse af sår i tolvfingertarmen eller mavesækken (forbundet med mikroben Helicobacter pylori): en enkelt dosis på 1000 mg af lægemidlet dagligt i en periode på 3 dage.

Dosisstørrelse for børn over 12 år: beregnes under hensyntagen til patientens vægt. Den daglige dosis er som regel 10 mg/kg pr. dosis. Behandlingsvarigheden er 3 dage.

Følgende skema kan også anvendes til behandling: På den første dag skal der tages 10 mg/kg af lægemidlet, og derefter skal der over en periode på 4 dage tages 5 mg/kg én gang dagligt. Samtidig bør den samlede dosis for kuren, uanset hvilket skema der anvendes, ikke overstige 30 mg/kg.

Ved behandling af flåtbåren borreliose i et tidligt stadie ordineres en initialdosis på 20 mg/kg (én gang dagligt) til børn, og fra den 2. dag reduceres den til 10 mg/kg. Behandlingsvarigheden er 5 dage (den samlede dosis for hele behandlingsforløbet kan maksimalt være 60 mg/kg).

[ 10 ], [ 11 ]

Brug Azitroxa under graviditet

Azitrox må kun anvendes af gravide kvinder i tilfælde, hvor den sandsynlige fordel for kvinden opvejer muligheden for forskellige komplikationer hos fosteret. Kun den behandlende læge kan ordinere lægemidlet.

Den aktive bestanddel af lægemidlet kan trænge ind i modermælken, og derfor er det nødvendigt at stoppe amning i hele behandlingsforløbet, hvis lægemidlet anvendes under amning.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af intolerance over for lægemidlets elementer, såvel som andre lægemidler fra makrolidkategorien;
• lidelser i nyrerne eller leveren (dette inkluderer nyre-/leversvigt);
• børn under 12 år.

Forsigtighed er påkrævet ved brug til personer med en historie med arytmi.

Lægemidlet bør ikke ordineres i kombination med ergotderivater, da en sådan kombination i teorien kan fremprovokere udviklingen af ergotisme.

[ 8 ], [ 9 ]

Bivirkninger Azitroxa

Brug af tabletter kan forårsage udvikling af følgende bivirkninger:

• reaktioner fra det kardiovaskulære system: udvikling af kardialgi eller takykardi;
• manifestationer fra PNC og CNS: forekomst af svimmelhed, hovedpine, en følelse af alvorlig træthed og angst, samt en balanceforstyrrelse og problemer med søvn-vågenhedscyklussen;
• Gastrointestinale og lever- og galdevejslidelser: opkastning, mavesmerter, kvalme, tarmlidelser, epigastriske smerter og oppustethed. Derudover kan der observeres galdeudstrømningsforstyrrelser, gulsot, appetitløshed og øget aktivitet af leverenzymer. Hos nogle patienter (ved langvarig brug af tabletter) udviklede candidomykose sig i mundslimhinden;
• manifestationer af allergi: udseendet af kløe og udslæt, udvikling af lysfølsomhed, urticaria, angioødem og allergisk konjunktivitis;
• Andre: Nogle individer udviklede undertiden trøske og nefritis.

Overdosis

Kliniske forsøg med azithromycins virkninger på kroppen har vist, at bivirkninger som følge af overdosis ligner dem, der opstår ved standard terapeutiske doser. Disse omfatter behandlingsbart høretab samt kvalme, diarré og opkastning.

For at eliminere lidelserne er det nødvendigt at tage aktivt kul, samt udføre generelle støttende og symptomatiske behandlingsprocedurer.

Interaktioner med andre lægemidler

Som følge af kombinationen af Azitrox med syreneutraliserende midler, der indeholder magnesium- eller aluminiumhydroxid, samt med mad og ethanol, falder absorptionsniveauet af azithromycin.

Ved kombination af lægemidlet med warfarin blev der ikke observeret ændringer i PT-indekserne, men under alle omstændigheder er det nødvendigt at kombinere disse lægemidler med forsigtighed, da lægemidler fra makrolidkategorien kan forstærke warfarins antikoagulerende egenskaber.

Indtagelse af lægemidlet i kombination med digoxin øger dets niveau i blodet.

Kombination af lægemidlet med stofferne dihydroergotamin og ergotamin fører til en forøgelse af deres toksiske egenskaber.

På grund af oxidationsprocesserne i mikrosomer i leveren forstærkes azithromycins toksiske egenskaber, og niveauet af individuelle lægemidler i plasmaet stiger. Blandt dem er: terfenadin med cyclosporin og bromocriptin, samt valproinsyre, carbamazepin med theophyllin, disopyramid og ergotalkaloider med hexobarbital og phenytoin.

I kombination med azithromycin observeres en stigning i plasmaniveauet af nogle lægemidler: methylprednisolon med triazolam, såvel som felodipin, cycloserin og indirekte antikoagulantia. Som følge heraf er det nødvendigt at overvåge indikatorerne for disse lægemidler i blodet under kombineret behandling og justere doseringen i overensstemmelse hermed.

Lincomyciner i kombination med azithromycin svækker sidstnævntes medicinske egenskaber.

Den medicinske virkning af azithromycin forstærkes, når den kombineres med stofferne chloramphenicol og tetracyklin.

Brug af azithromycin af personer, der tager orale antidiabetika, kan forårsage hypoglykæmisk krise.

Det aktive stof i lægemidlet er uforeneligt med heparin.

[ 12 ], [ 13 ]

Opbevaringsforhold

Azitrox skal opbevares et sted, hvor fugt og sollys ikke trænger ind, og utilgængeligt for børn. Temperaturgrænserne er 15-25 ^° C.

Holdbarhed

Azitrox må anvendes i en periode på 3 år fra tabletternes fremstillingsdato.