Azithromax

Azithromax er et antibakterielt lægemiddel, der anvendes systemisk. Det tilhører kategorien lincomyciner, streptograminer og makrolider.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikationer Azithromax

Det anvendes til behandling af infektiøse patologier forårsaget af bakterier, der er følsomme over for azithromycin:

• sygdomme i det øvre luftvejssystem, såvel som ØNH-organer: tonsillitis, betændelse i mellemøret, samt bihulebetændelse med faryngitis;
• patologier i de nedre luftveje: samfundserhvervet lungebetændelse og bakteriel bronkitis;
• infektionssygdomme i det subkutane lag og på huden: impetigo, erysipelas, samt sekundær infektionsdermatitis;
• Kønssygdomme: cervicitis, såvel som ukompliceret urethritis;
• til at forhindre spredning af Mycobacterium avium-bakterier hos personer med HIV-infektion (anvendes i kombination med stoffet rifabutin eller som monoterapi).

[ 5 ], [ 6 ]

Udgivelsesformular

Leveres i tabletter (250 eller 600 mg), som er pakket i en flaske (30 stk.) eller en blister (6 stk.). I en separat pakning er der 1 flaske eller 1 blisterplade med tabletter.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamik

Azithromycin er et makrolidantibiotikum (specifikt en undergruppe af azalider). Det har antibakterielle egenskaber - det syntetiseres med den ribosomale 50s-enhed i den patogene mikrobe og hæmmer proteinbinding.

Den aktive ingrediens har en bred vifte af antimikrobielle virkninger. Medicinen er aktiv mod følgende bakterier:

• grampositive kokker – pneumokokker, Streptococcus pyogenes og Streptococcus agalactiae, samt S. Viridans, Staphylococcus aureus og streptokokker type C, F og G;
• gramnegative mikrober - Ducray bacillus, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, kighoste bacillus og parapertussis bacillus, gonococcus og Campylobacter jejuni, samt Helicobacter pylori og Gardnerella vaginalis;
• individuelle anaerober – clostridier, Bacteroides bivius, peptokokker og peptostreptokokker, samt Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum og Ureaplasma urealyticum.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Efter indvortes brug absorberes og fordeles det aktive stof hurtigt i kroppen. Det når maksimale plasmaniveauer efter 2-3 timer. Det passerer hurtigt ind i vævene og akkumuleres i dem i værdier, der overstiger plasmaniveauerne betydeligt (op til 50 gange). Biotilgængeligheden er 37%. Indtagelse af tabletter sammen med mad påvirker ikke stoffets absorption.

Den gennemsnitlige halveringstid for komponenten er omkring 68 timer. Ved brug af lægemiddel i doser inden for 250-1000 mg afhænger indikatorerne i blodet af dosisstørrelsen. Stoffets lange halveringstid, såvel som dets store distributionsvolumen i kroppen, skyldes, at lægemidlet passerer ind i cellulær cytoplasma og også opbevares i lysosomale komplekser af fosfolipider.

Lægemidlet udskilles hovedsageligt med galde (det meste udskilles uændret). Cirka 6% af dosis udskilles uændret i urinen efter et terapeutisk forløb af 7 dages varighed.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosering og indgivelse

Indtages oralt. Indtagelse sammen med mad påvirker ikke medicinens absorption, så det er tilladt at tage tabletterne med eller uden mad.

Dosisstørrelser til unge, der vejer 45 kg og derover, og voksne.

Infektionssygdomme i luftvejene, subkutane lag og hud: en enkelt dosis på 500 mg dagligt, og tag derefter i løbet af de næste 4 dage 250 mg af medicinen dagligt (den samlede dosis pr. behandling er 1,5 g) eller 500 mg én gang dagligt i 3 dage.

Patologier i urogenitalkanalen: For at eliminere urethritis og cervicitis af ikke-gonokokal oprindelse forårsaget af bakterien Clamydia trachomatis, er det nødvendigt at tage 1 g af lægemidlet én gang (4 tabletter à 250 mg). For at behandle gonokokal cervicitis eller urethritis er det nødvendigt at tage 2 g af lægemidlet én gang (8 tabletter à 250 mg).

Til forebyggelse af spredning af mikrober fra Mycobacterium avium-gruppen: 1200 mg af lægemidlet (2 tabletter à 600 mg) bør tages én gang om ugen. Azithromax kan kombineres med en passende dosis rifabutin.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Brug Azithromax under graviditet

Det er forbudt at bruge Azithromax under graviditet eller amning.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• tilstedeværelsen af overfølsomhed over for erythromycin med azithromycin og andre komponenter i lægemidlet eller andre makrolidantibiotika;
• Det er forbudt at bruge det til personer, der lider af akut nyresvigt eller alvorlig leverdysfunktion;
• børn, hvis vægt ikke når 45 kg;
• kombineret brug med ergotalkaloider.

[ 15 ], [ 16 ]

Bivirkninger Azithromax

Indtagelse af pillerne kan forårsage følgende bivirkninger:

• manifestationer af allergi: anafylaksi (sjældent dødelig) og hævelse observeres lejlighedsvis, såvel som urticaria, udslæt, Quinckes ødem, vaskulitis og serumsyndrom;
• hudreaktioner: Lyells syndrom eller Stevens-Johnsons syndrom observeres lejlighedsvis, såvel som eksfoliativ dermatitis og erythema multiforme;
• Forstyrrelser i det kardiovaskulære systems funktion: ventrikulær eller sinus takykardi og ventrikelflimmer udvikler sig sporadisk, og der observeres også et fald i blodtrykket og forlængelse af QT-intervallet. Sådanne manifestationer forsvinder, når lægemidlet seponeres;
• Mave-tarmlidelser: diarré observeres ofte. Dehydrering, forstoppelse, opkastning (som forårsager dehydrering), kvalme, anoreksi og ændringer i tungens farve forekommer lejlighedsvis. Pankreatitis og pseudomembranøs colitis forekommer sporadisk;
• Funktionelle leverlidelser: leversvigt (nogle gange fatalt), toksisk hepatitis og intrahepatisk kolestase forekommer sporadisk. Tilfælde af levernekrose observeres også;
• manifestationer fra urogenitalkanalen: vaginitis forekommer lejlighedsvis. Akut nyresvigt udvikles lejlighedsvis, såvel som tubulointerstitiel nefritis og nefrose;
• reaktioner i det hæmatopoietiske system: trombocytopeni forekommer lejlighedsvis;
• manifestationer fra nervesystemet: lejlighedsvis observeres en følelse af nervøsitet eller angst, og der forekommer også kramper. Lejlighedsvis opstår svimmelhed, en følelse af ophidselse og øget aktivitet, aggressiv adfærd og et epileptisk anfald udvikles, og der observeres også bevidsthedstab;
• reaktioner fra sanseorganerne: lejlighedsvis udvikles syns- eller auditiv forstyrrelser (tinnitus, høretab og høretab) og smagsløg;
• systemiske lidelser: paræstesi, smerter i led eller muskler observeres lejlighedsvis, og derudover udvikles en følelse af svaghed eller asteni;
• Ændringer i laboratorietestværdier: oftest observeres et fald i niveauet af lymfocytter, hæmoglobin samt albuminer med monocytter og sukker med hæmatokrit. Kalium, kreatinin, samt GGT, CPK, ASAT, eosinofiler, ALT, blodplader og monocytter i serum kan også stige. I sjældne tilfælde forekommer leuko- eller neutropeni, indikatoren for alkalisk fosfatase, blodplader, LDH og bilirubin med fosfater i serum falder. Sådanne lidelser var helbredelige i de fleste tilfælde.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Overdosis

Ved brug af store doser af medicinen kan der opstå bivirkninger. Overdosis udtrykkes som følger: opkastning, diarré og kvalme af udtalt karakter samt helbredelig hørenedsættelse.

Behandling af lidelsen vil kræve maveskylning, brug af aktivt kul samt symptomatisk behandling, der vil bidrage til at opretholde vitale organers funktion.

[ 24 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Magnesium- og aluminiumholdige antacida hæmmer absorptionen af azithromycin, hvorfor det er nødvendigt at tage disse lægemidler med mindst 2 timers mellemrum.

Kombinationen af lægemidlet med warfarin kræver konstant overvågning af PTT-niveauet under det terapeutiske forløb. Når warfarin anvendes samtidig med makrolider, observeres en forstærkning af den antikoagulerende effekt.

Ved kombineret administration af Azithromax og cyclosporin er det nødvendigt at overvåge sidstnævntes farmakokinetik og justere dosis i overensstemmelse med indikationerne.

Når det kombineres med nelfinavir, er det nødvendigt at overvåge patientens tilstand for hurtigt at identificere den mulige udvikling af bivirkninger.

Kombinationen af makrolider og theophyllin øger sidstnævntes plasmaniveauer. Brugen af azithromycin påvirker ikke theophyllins farmakokinetiske egenskaber og afhænger ikke af dosisstørrelsen (enkelt intravenøs injektion eller flere doser på 300 mg af lægemidlet hver 12. time). For at opnå mere præcise oplysninger om plasmaniveauet af theophyllin er det nødvendigt at overvåge patientens helbred under kombineret brug af ovenstående lægemidler.

En enkelt dosis på 1 g zidovudin i kombination med flere doser azithromycin (600 eller 1200 mg) påvirker ikke de farmakokinetiske egenskaber eller udskillelsen af zidovudin (sammen med dets glukuronsyrederivat). Brugen af azithromycin fører dog til en stigning i niveauet af fosforyleret zidovudin i mononukleære celler i den perifere blodbane.

[ 25 ], [ 26 ]

Opbevaringsforhold

Azithromax bør opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorer – inden for 15-30°C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Holdbarhed

Azithromax kan bruges i en periode på 5 år fra lægemidlets frigivelsesdato.

[ 30 ], [ 31 ]