Ampicillin

Ampicillin er et antibiotikum fra penicillingruppen, der bruges til at behandle en bred vifte af bakterieinfektioner. Dette antibiotikum er et beta-lactam-antibiotikum og virker ved at dræbe bakterier ved at forstyrre deres evne til at opbygge en cellevæg, hvilket er nødvendigt for at de kan overleve og reproducere sig.

Ampicillin forstyrrer syntesen af bakteriernes cellevægge i den sidste fase af bakteriecelledelingen ved at binde og aktivere specifikke proteiner (penicillinbindende proteiner), der spiller en nøglerolle i opbygningen af bakterielle cellevægge. Dette fører til svækkelse og efterfølgende ødelæggelse af væggen, hvilket resulterer i bakteriedød.

Indikationer Ampicillin

1. Luftvejsinfektioner:

   • Bronkitis
   • Lungebetændelse
   • Angina pectoris

2. Urinvejsinfektioner:

   • Blærebetændelse
   • Pyelonefritis
   • Prostatitis

3. GI (gastrointestinale) infektioner:

   • Salmonellose
   • Shigellose (dysenteri).

4. Gynækologiske infektioner:

   • Endometritis
   • Gonoré (ofte i kombination med andre antibiotika)

5. Hud- og bløddelsinfektioner:

   • Abscesser
   • bylder
   • Inficerede dermatoser

6. Meningitis:

   • Behandling af meningitis forårsaget af meningokokker og andre modtagelige organismer

7. Sepsis:

   • Bakteriel sepsis forårsaget af følsomme bakterier

8. Infektionsforebyggelse:

   • Forebyggelse af infektiøse komplikationer i forbindelse med kirurgi, især i abdominalkirurgi og gynækologi

Udgivelsesformular

1. Tabletter til oral brug

Ampicillintabletter er normalt beregnet til at blive taget oralt og fås i forskellige doser, såsom 250 mg og 500 mg. Denne form er bekvem til behandling derhjemme.

2. Kapsler

Ligesom tabletter er ampicillinkapsler beregnet til oral brug og fås ofte i doser på 250 mg og 500 mg. Kapslerne er lette at synke og praktiske at bruge.

3. Pulver til fremstilling af oral suspension

Denne form for ampicillin bruges til at lave en suspension lige før brug, hvilket giver en bekvem måde at tage medicinen på for børn og voksne, der har svært ved at synke tabletter eller kapsler. Suspensionen har normalt en dosis udtrykt som mg pr. ml.

4. Pulver til injektion

Ampicillin fås også som et pulver, der fortyndes til intravenøs eller intramuskulær administration. Denne form bruges på hospitaler til behandling af alvorlige infektioner, der kræver øjeblikkelig virkning af antibiotikummet. Doseringer kan variere afhængigt af tilstandens sværhedsgrad og infektionens specifikke karakter.

Valget af ampicillin doseringsform afhænger af mange faktorer, herunder patientens alder, infektionens type og sværhedsgrad samt patientens evne til at tage lægemidlet oralt.

Farmakodynamik

1. Virkningsmekanisme: Ampicillin hæmmer syntesen af bakteriens cellevæg, hvilket fører til bakteriedød. Det binder sig til proteiner kaldet transpeptidaser, som er involveret i dannelsen af peptidoglykan, hovedkomponenten i bakteriens cellevæg. Dette fører til forstyrrelse af peptidoglykansyntesen og svækkelse af cellevæggen, hvilket i sidste ende fører til bakteriecellens død.

2. Virkningsspektrum: Ampicillin er generelt aktiv mod grampositive bakterier såsom

Gram-positive bakterier:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beta-hæmolytisk gruppe A streptokokker)
• Streptococcus agalactiae (beta-hæmolytisk gruppe B streptokokker)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (methicillin-følsomme stammer)

Gram-negative bakterier:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella-arter.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (i kombination med andre lægemidler mod udryddelse)

3. Resistens: Nogle bakterier kan være resistente over for ampicillin på grund af produktionen af beta-laktamaser, et enzym, der hydrolyserer beta-laktamringen i ampicillin og gør den inaktiv. Derfor kan ampicillin i nogle tilfælde anvendes i kombination med en beta-laktamasehæmmer, såsom clavulansyre, for at forhindre nedbrydning af antibiotikumet.

Farmakokinetik

1. Absorption: Ampicillin absorberes normalt hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Absorptionen forbedres, når lægemidlet tages på tom mave.
2. Distribution: Efter absorption fordeles ampicillin i vid udstrækning i væv og kropsvæsker, herunder lunger, mellemøre, galde, urin, knogler, hud og andre. Det penetrerer også placentabarrieren og udskilles i modermælk.
3. Metabolisme: Ampicillin metaboliseres ikke i kroppen. Det virker som et antibakterielt middel ved at hæmme syntesen af bakteriecellevægge.
4. Udskillelse: Ampicillin udskilles hovedsageligt fra kroppen via nyrerne i uændret form. En del af lægemidlet udskilles også gennem tarmen.
5. Halveringstid: Halveringstiden for ampicillin fra kroppen er cirka 1-1,5 timer hos voksne. Den kan være længere hos børn.

Dosering og indgivelse

Anvendelsesmetode

1. Oral administration (tabletter, kapsler, suspension):

• Tabletter og kapsler skal tages med vand uden at tygges.
• Suspensionen skal rystes godt før brug.
• Det er bedre at tage ampicillin på tom mave, 30 minutter før et måltid eller 2 timer efter et måltid for at forbedre dets absorption.

2. Parenteral administration (injektioner):

• Fortynd pulveret med den anbefalede mængde vand til injektionsvæsker.
• Injektioner kan være intramuskulære eller intravenøse, afhængigt af din læges anvisninger.

Dosering

Dosering til voksne:

1. Ved milde til moderate infektioner (oralt):

   • 250-500 mg hver 6. time.

2. Ved alvorlige infektioner (oral eller parenteral):

   • 500 mg hver 6. time im eller iv
   • Doserne kan øges til 1 g hver 6. time afhængigt af infektionens sværhedsgrad.

3. Meningitis (parenteral):

   • 2 g hver 4. time intravenøst.

4. Sepsis (parenteral):

   • 1-2 g hver 4.-6. time w/v.

Dosering til børn:

1. Generelle infektioner (orale):

   • 25-50 mg/kg/dag fordelt på flere doser hver 6.-8. time.

2. Alvorlige infektioner (parenteralt):

   • 50-100 mg/kg/dag fordelt på flere doser hver 4.-6. time.
   • Ved meningitis kan dosis øges til 200-400 mg/kg/dag.

Behandlingens varighed:

• Behandlingsvarigheden afhænger af infektionens type og sværhedsgrad samt patientens kliniske respons på behandlingen. Behandlingsforløbet er normalt 7-14 dage, men kan være længere i tilfælde af meningitis eller andre alvorlige infektioner.

Særlige instruktioner

• Det er vigtigt at gennemføre hele behandlingsforløbet, selvom symptomerne forbedres, for at forhindre bakterierne i at udvikle resistens.
• Ampicillin kan forårsage mavebesvær, så det bør tages sammen med mad, hvis der opstår ubehag.
• Patienter bør overvåges for allergiske reaktioner, især hvis der er en historie med overfølsomhed over for penicilliner.

Brug Ampicillin under graviditet

Ampicillin bør kun anvendes under lægens opsyn og efter en nøje vurdering af fordelene for moderen og de potentielle risici for fosteret. Lægen bør beslutte, om ampicillin skal ordineres, under hensyntagen til den kliniske situation, lægemidlets sikkerhed og virkning i det specifikke tilfælde.

Ampicillin tilhører kategori B i FDA's klassificering til brug under graviditet, hvilket betyder, at dets sikkerhed for fosteret ikke er fuldt fastslået på baggrund af kontrollerede studier på mennesker, men der er ingen tegn på bivirkninger på fosteret ved brug hos drægtige dyr. Som med ethvert lægemiddel skal risici og fordele dog nøje afvejes for hver enkelt situation.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Personer med kendt overfølsomhed over for ampicillin, andre penicilliner eller andre beta-lactam-antibiotika bør undgå at bruge dette lægemiddel.
2. Mononukleose-lignende infektioner: Brug af ampicillin anbefales ikke til infektioner ledsaget af mononukleosesyndrom på grund af risikoen for urticaria.
3. Alvorlig leversvigt: Patienter med alvorlig leversvigt bør tage ampicillin med forsigtighed eller undgå dets anvendelse.
4. Allergi: Patienter med en historie med allergiske reaktioner over for andre beta-laktam-antibiotika (f.eks. cephalosporiner eller carbapenemer) kan have en øget risiko for allergiske reaktioner over for ampicillin.
5. Diarré og superinfektioner: Brug af antibiotika, herunder ampicillin, kan forårsage diarré og øge risikoen for superinfektioner.
6. Langvarig brug: Langvarig brug af ampicillin kan føre til udvikling af resistens hos mikroorganismer, derfor bør lægemidlet anvendes med forsigtighed og kun efter lægens anvisning.
7. Børn og unge: Brug af ampicillin til børn og unge kræver særlig opmærksomhed og overvågning af en læge, især med hensyn til dosering.
8. Graviditet og amning: Brug af ampicillin under graviditet og amning er kun tilladt, hvis det er absolut nødvendigt og under lægeligt tilsyn.

Bivirkninger Ampicillin

1. Allergiske reaktioner:

   • Udslæt
   • Urticaria
   • Kløe
   • Quinckes ødem (pludselig og betydelig stigning i vævsvolumen, oftest i ansigt og hals)
   • Anafylaktisk shock (sjælden, men det er en alvorlig og potentielt livstruende tilstand)

2. Mave-tarmlidelser:

   • Kvalme
   • Opkastning
   • Diarre
   • Mavesmerter
   • Pseudomembranøs colitis (betændelse i tyktarmen forårsaget af antibiotika)

3. Leverdysfunktion:

   • Forhøjede leverenzymer
   • Gulsot (sjælden)

4. Virkninger på det hæmatopoietiske system:

   • Leukopeni (nedsat antal hvide blodlegemer)
   • Neutropeni (nedsat antal neutrofiler)
   • Anæmi
   • Trombocytopeni (nedsat antal blodplader)

5. Nervesystemet:

   • Hovedpine
   • Svimmelhed
   • Søvnløshed
   • Kramper (sjældne og normalt hos patienter med nedsat nyrefunktion)

6. Andre reaktioner:

   • Nyresvigt (sjælden)
   • Vaginal candidiasis
   • Oral candidiasis (trøske)

Overdosis

1. Mave-tarmlidelser: Pludselig stigning i bivirkninger, der er karakteristiske for ampicillin, såsom kvalme, opkastning, diarré og dyspepsi.
2. Allergiske reaktioner: Mulig udvikling af allergiske reaktioner såsom urticaria, kløe, ansigtsødem, vejrtrækningsbesvær og anafylaktisk shock.
3. Lever- og nyresygdomme: Toksisk effekt på lever og nyrer, som kan vise sig som en stigning i niveauet af leverenzymer i blodet og tegn på nyresvigt.
4. Neurologiske symptomer: Neurotoksiske symptomer såsom hovedpine, svimmelhed, nedsat bevidsthed og anfald.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Probenecid: Probenecid kan forsinke udskillelsen af ampicillin, hvilket kan føre til en stigning i dets niveau i blodet og forlænge dets virkningsvarighed.
2. Methotrexat: Ampicillin kan øge methotrexats toksicitet, især ved høje doser, ved at øge dets blodniveauer og forværre dets bivirkninger.
3. Antibiotika: Kombination af ampicillin med andre antibiotika såsom tetracykliner eller makrolider kan reducere effektiviteten af begge lægemidler.
4. Antikoagulantia: Ampicillin kan øge effekten af antikoagulantia såsom warfarin, hvilket kan føre til øget koagulationstid og øget risiko for blødning.
5. Lægemidler, der påvirker fordøjelseskanalen: Syreneutraliserende midler, lægemidler, der indeholder jern, eller lægemidler, der hæmmer tarmperistaltikken, kan reducere absorptionen af ampicillin, hvilket kan føre til et fald i dets effektivitet.