Analgin

Analgin (natriummetamizol) er et ikke-opioid smertestillende og febernedsættende lægemiddel, der i vid udstrækning anvendes til at lindre smerter og sænke kropstemperaturen. Det tilhører klassen af pyrazolonderivater og har også en svag antiinflammatorisk effekt. Analgin er meget udbredt i mange lande, men salget er begrænset eller forbudt i nogle stater på grund af risikoen for alvorlige bivirkninger såsom agranulocytose.

Analgins virkningsmekanisme er at hæmme syntesen af prostaglandiner, stoffer der spiller en vigtig rolle i at forårsage inflammation, smerte og feber. Det blokerer enzymet cyclooxygenase, som er nødvendigt for produktionen af prostaglandiner, hvorved smerte og feber reduceres.

Indikationer Analgina

1. Anæstesi:

   • Akutte og kroniske smertesyndromer af forskellig oprindelse, f.eks. efter operationer, skader, ved sygdomme i bevægeapparatet.
   • Kolik (nyre-, galdevejskolik).
   • Tumorsmerter og smerter med knoglemetastaser.
   • Menstruationssmerter.
   • Hovedpine, tandpine.

2. Febernedsættende:

   • Febertilstande ved forkølelse og infektionssygdomme, når brugen af andre febernedsættende midler er ineffektiv eller kontraindiceret.

Udgivelsesformular

1. Piller

Den mest almindelige form for analgin er orale tabletter. Tabletterne indeholder normalt:

• 500 mg aktiv ingrediens (metamizolnatrium) pr. enhed.

Tabletterne kan tages med vand og tages bedst efter måltider for at minimere risikoen for maveirritation.

2. Injektionsvæske, opløsning

Analgin fås som en injektionsvæske, der kan gives intramuskulært eller intravenøst. Dette giver hurtig lindring af stærke smerter eller feber:

• Opløsningens koncentration er typisk 500 mg/ml.

3. Suppositorier (rektale suppositorier)

Til rektal brug fås analgin også i stikpiller, hvilket kan være et bekvemt alternativ for børn eller voksne, der har svært ved at tage piller:

• Doseringen af suppositorier kan variere, men de indeholder ofte også 500 mg af det aktive stof.

4. Oral opløsning (dråber)

Den flydende form af analgin kan anvendes til oral administration i form af dråber, især bekvemt til dosering til børn:

• Koncentration og dosering kan variere, brugsanvisningen skal følges nøje.

Farmakodynamik

1. Virkningsmekanisme: Den nøjagtige virkningsmekanisme for analgin er ikke fuldt ud forstået, men det menes, at det binder sig til centrale og perifere receptorer og danne aktive metabolitter, der blokerer cyclooxygenase (COX) og hæmmer dannelsen af prostaglandiner, herunder prostaglandin E2, hvilket reducerer forekomsten af smerte og inflammation.
2. Smertestillende virkning: Analgin har en stærk smertestillende virkning og kan bruges til at reducere forskellige typer smerter, herunder hovedpine, tandpine, muskelsmerter, samt ved reumatiske og andre inflammatoriske processer.
3. Febernedsættende effekt: Analgin har en febernedsættende effekt på grund af dets effekt på temperaturreguleringscentrene i hjernens hypothalamus, hvilket hjælper med at reducere kropstemperaturen ved feber.
4. Antiinflammatoriske effekter: Selvom analgin ikke er et typisk antiinflammatorisk lægemiddel, kan det hjælpe med at reducere inflammation ved at blokere dannelsen af prostaglandiner og reducere inflammatoriske reaktioner.
5. Andre virkninger: Analgin har også antispasmodiske virkninger, der hjælper med at lindre spasmer i de glatte muskler i de indre organer.

Farmakokinetik

1. Absorption: Efter oral administration af metamizol fra mave-tarmkanalen absorberes det normalt godt og hurtigt. Absorptionen kan være en smule forsinket ved samtidig indtagelse med mad.
2. Distribution: Metamizol fordeles bredt i kroppens væv og organer. Det trænger ind i placentabarrieren og udskilles i modermælk. Bindingen til blodplasmaproteiner er lav.
3. Metabolisme: Metamizol metaboliseres i leveren og danner aktive metabolitter, såsom 4-methylaminopyridin, såvel som inaktive metabolitter. Disse metabolitter undergår yderligere glukuronidering.
4. Udskillelse: Metamizol og dets metabolitter udskilles hovedsageligt gennem nyrerne, både uomdannede forbindelser og i form af metabolitter. Omkring 70-90% af dosis udskilles via urinen i de første 24 timer efter administration.
5. Halveringstid: Halveringstiden for metamizol er omkring 2-3 timer, selvom den kan være forlænget hos ældre patienter eller ved nedsat nyrefunktion.

Dosering og indgivelse

Oral administration (tabletter)

• Voksne: Den sædvanlige dosis er 500 mg 2-3 gange dagligt. Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 3000 mg.
• Børn over 10 år (eller som vejer mere end 32 kg): Dosis beregnes ud fra 8-16 mg/kg kropsvægt 3-4 gange dagligt.

Rektal anvendelse (suppositorier)

• Voksne: Brug normalt suppositorier med en dosis på 500 mg til 1.000 mg 2 til 3 gange dagligt.
• Børn: Dosis beregnes også efter vægt og overstiger normalt ikke 10-15 mg/kg kropsvægt 2-3 gange dagligt.

Parenteral administration (injektioner)

• Voksne: 500 mg - 1000 mg metamizolnatrium administreret intramuskulært eller intravenøst 2-3 gange dagligt. Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 2000-3000 mg.
• Børn: 8-16 mg/kg administreret intravenøst eller intramuskulært, højst 3 gange dagligt.

Funktioner i applikationen

1. Brug med forsigtighed: Analgin kan forårsage alvorlige bivirkninger, herunder agranulocytose og shockreaktioner, især ved intravenøs administration.
2. Allergiske reaktioner: Før behandlingen påbegyndes, er det vigtigt at sikre sig, at patienten ikke er allergisk over for metamizolnatrium eller andre pyrazolonderivater.
3. Anvendelse under graviditet og amning: Analgin anbefales ikke til brug under graviditet og amning uden lægelig rådgivning.
4. Interaktion med anden medicin: Metamizolnatrium kan interagere med anden medicin, hvilket ændrer deres effektivitet eller forstærker deres bivirkninger.

Brug Analgina under graviditet

Brug af analgin under graviditet kan have negative virkninger på fosteret og graviditeten. Her er nogle af hovedårsagerne:

1. Risiko for fosterskader: Flere undersøgelser har vist, at indtagelse af analgin under graviditet kan øge risikoen for visse fosterskader hos fosteret, såsom læbe-ganespalte.
2. Risiko for blødning: Analgin kan øge risikoen for blødning hos både mor og barn efter fødslen. Dette skyldes dets evne til at hæmme blodpladeaggregering og reducere blodstørkning.
3. Toksiske virkninger på fosterets nyrer: I nogle tilfælde kan brugen af analgin i sidste trimester af graviditeten resultere i toksiske virkninger på fosterets nyrer.

Generelt anbefales det ikke at bruge analgin under graviditet uden at konsultere din læge eller fødselslæge-gynækolog.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Personer med kendt overfølsomhed over for analgin eller andre pyrazoloner bør undgå brugen af det.
2. Astmatisk syndrom: Brug af analgin kan forstærke astmatiske symptomer hos patienter med astmatisk syndrom.
3. Allergiske reaktioner: Patienter med en historie med allergiske reaktioner over for andre lægemidler, især ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), kan have risiko for at udvikle allergiske reaktioner over for analgin.
4. Bronkial astma: Brug af analgin kan forårsage bronkospasme hos patienter med bronkial astma.
5. Hæmatologiske lidelser: Analgin kan forårsage agranulocytose, trombocytopeni og andre hæmatologiske lidelser; derfor anbefales det ikke til patienter med blodsygdomme.
6. Graviditet og amning: Brug af analgin under graviditet og amning kan være kontraindiceret på grund af potentielle risici for fosterets og spædbarnets udvikling.
7. Børn: Brug af analgin til børn kan være begrænset på grund af risikoen for blodreaktioner og andre bivirkninger.
8. Nyreinsufficiens: Patienter med nedsat nyrefunktion bør undgå at bruge analgin eller bruge det med forsigtighed under lægeligt tilsyn.

Bivirkninger Analgina

1. Allergiske reaktioner: Omfatter nældefeber, kløe, udslæt, hævelse og undertiden anafylaktisk shock. Disse reaktioner kan være særligt farlige og kræver øjeblikkelig lægehjælp.
2. Knoglemarvsskade: En sjælden, men alvorlig bivirkning kendt som agranulocytose, som er karakteriseret ved et betydeligt fald i antallet af hvide blodlegemer i blodet, hvilket gør kroppen mere sårbar over for infektioner.
3. Mave-tarmlidelser: Omfatter dyspepsi (fordøjelsesforstyrrelser), kvalme, opkastning, mavesmerter og diarré.
4. Hudreaktioner: Kan omfatte kløe, rødme i huden og forskellige typer udslæt.
5. Nyreproblemer: I sjældne tilfælde kan der forekomme problemer med nyrefunktionen, såsom forhøjede niveauer af kreatinin og urinstof i blodet.

Overdosis

1. Alvorlig forgiftning: Overdosis af analgin kan forårsage alvorlig forgiftning, som viser sig ved forværring af den generelle tilstand, døsighed, nedsat blodtryk og respiration.
2. Nyreskade: Akut nyreskade kan udvikle sig, især ved langvarig brug af høje doser.
3. Knoglemarvsskade: Det er muligt at udvikle aplastisk anæmi eller agranulocytose, tilstande hvor knoglemarven ikke producerer nok blodlegemer.
4. Leverskade: Overdosis af analgin kan også føre til toksisk leverskade.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Antikoagulantia: Analgin kan øge effekten af antikoagulantia såsom warfarin, hvilket kan føre til øget koagulationstid og øget risiko for blødning.
2. Lægemidler, der påvirker fordøjelseskanalen: Lægemidler som syreneutraliserende midler eller jernholdige præparater kan reducere absorptionen af analgin fra mave-tarmkanalen, hvilket kan reducere dets effektivitet.
3. Methotrexat: Analgin kan øge methotrexats toksicitet, især ved høje doser, ved at øge dets blodniveauer og forværre dets bivirkninger.
4. Cyclosporin: Analgin kan øge cyclosporins toksicitet ved at øge dets blodniveauer og øge risikoen for bivirkninger.
5. Probenecid: Probenecid kan forsinke elimineringen af analgin fra kroppen, hvilket kan føre til en stigning i dets niveau i blodet og forlænge varigheden af dets virkning.