Allertek

Allertek er et systemisk antihistaminlægemiddel, et derivat af piperazin.

Cetirizin, som er den metaboliske enhed i hydroxyzin, er en potent, selektiv antagonist af perifere H1-histaminterminaler. In vitro-syntesetests med terminaler har ikke vist nogen signifikant affinitet for andre terminaler end H1.[ 1 ]

Brugen af standarddoser af cetirizin fører til en forbedring af sundhedskvaliteten og -tilstanden hos personer med sæsonbestemt eller kronisk rhinitis af allergisk ætiologi.

Indikationer Allertek

Det bruges til at eliminere okulære og nasale symptomer på helårs- eller sæsonbetinget rhinitis (allergisk oprindelse), samt til at eliminere symptomer på idiopatisk urticaria (kronisk stadium).

Udgivelsesformular

Lægemidlet produceres i tabletter - 7 eller 20 stk. i en blisterpakning. Der er 1 sådan pakke i en æske.

Farmakodynamik

Ud over sin antagonistiske effekt på H1-ender udviser cetirizin antiallergisk aktivitet: hos personer med intolerance forårsaget af et allergens virkning, bremser en dosis på 10 mg taget 1-2 gange dagligt tilstrømningen af eosinofiler i konjunktiva og epidermis.

I et placebokontrolleret forsøg med en stor dosis cetirizin (60 mg) i 7 dage blev der ikke observeret nogen statistisk signifikant forlængelse af QT-intervallet.[ 2 ]

Farmakokinetik

Ældre mennesker.

Hos 16 ældre forsøgspersoner steg halveringstiden med cirka 50 %, og clearance-raten faldt med 40 %, når en enkelt dosis på 10 mg blev administreret, sammenlignet med andre patienter. Det antages, at faldet i lægemiddelclearance hos ældre frivillige skyldtes nedsat nyrefunktion.

Børn, inklusive babyer.

I perioden 6-12 år er cetirizins halveringstid cirka 6 timer, og i aldersgruppen 2-6 år - 5 timer. Hos børn under 2 år falder dette tal til 3,1 timer.

Personer med nedsat nyrefunktion.

Lægemidlets farmakokinetiske egenskaber ved mild nyredysfunktion (kreatininclearance mindre end 40 ml pr. minut) svarede til dem, der observeres hos raske personer. Ved moderat nyredysfunktion blev halveringstiden tredoblet, og clearance-raten blev reduceret med 70%.

Hos personer, der gennemgår hæmodialyse (kreatininclearance-værdier er mindre end 7 ml pr. minut), var halveringstiden tre gange længere, og clearance-værdien var 70 % lavere, når der blev anvendt en enkelt dosis på 10 mg cetirizin. Hæmodialyse udskiller cetirizin dårligt fra plasma. Personer med svær eller moderat nyredysfunktion kræver en ændring af lægemidlets dosis.

Personer med leverdysfunktion.

Hos patienter med kroniske leverpatologier (biliær cirrose og leversygdomme forårsaget af kolestase), der anvendte 10 eller 20 mg Allertek én gang, blev halveringstiden forlænget med 50%, og clearance-raten faldt med 40%. Dosisjustering er kun nødvendig, hvis patienten har både nyre- og leverdysfunktion.

Dosering og indgivelse

Tabletten tages oralt med almindeligt vand og synkes uden at tygge.

Aldersgruppen 6-12 år bør tage 0,5 tablet (5 mg) 2 gange dagligt. Personer over 12 år og voksne - 1 tablet 1 gang dagligt.

Personer med svær eller moderat nyredysfunktion.

Da cetirizin udskilles gennem nyrerne, bør intervallerne mellem lægemiddeladministrationer vælges individuelt (under hensyntagen til graden af nyredysfunktion), hvis alternative behandlingsmetoder ikke er mulige.

Dosisjustering for en voksen med nedsat nyrefunktion:

Ingen overtrædelser (CC-niveau ≥80 ml pr. minut) – 10 mg af lægemidlet én gang dagligt;

Mild dysfunktion (kreatininclearance i området 50-79 ml pr. minut) – 10 mg af stoffet én gang dagligt;

Moderat dysfunktion (CC-værdi inden for 30-49 ml pr. minut) – 5 mg af lægemidlet én gang dagligt;

Alvorlig dysfunktion (CC-værdier <30 ml pr. minut) – 5 mg af lægemidlet ved 1 administration over 2 dage;

Terminalfase af nyresvigt (hos personer i dialyse; CC-niveau <10 ml pr. minut) – forbudt til brug.

For børn med nedsat nyrefunktion vælges portionen individuelt under hensyntagen til alder og vægt samt barnets CC-indikatorer.

Varigheden af det terapeutiske forløb vælges individuelt af lægen under hensyntagen til patologiens art.

• Ansøgning til børn

Allertek anvendes ikke til børn under 6 år, fordi det med denne form for frigivelse af lægemidlet er umuligt at vælge en dosis, der er egnet til et barn.

Brug Allertek under graviditet

Der er utilstrækkelig information om lægemidlets virkning på gravide kvinder. Dyreforsøg viser ikke direkte eller indirekte virkninger på graviditetsforløbet, foster- og embryonal udvikling samt fødselsprocessen eller postnatal udvikling. Lægemidlet bør anvendes med stor forsigtighed under graviditet - kun i situationer, hvor lægen vurderer, at fordelene ved at administrere lægemidlet er mere sandsynlige end risikoen for komplikationer for fosteret.

Cetirizin kan udskilles i modermælk i mængder, der udgør 25-90% af plasmaniveauet (afhængigt af hvor lang tid der er gået siden indtagelse af lægemidlet). På grund af dette anvendes lægemidlet med ekstrem forsigtighed under amning.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med lægemidlets aktive ingrediens eller hjælpekomponenter, såvel som med hydroxyzin eller ethvert derivat af piperazin;
• personer med alvorlig nyredysfunktion (kreatininclearance under 10 ml pr. minut);
• sjældne former for galaktoseintolerans (arvelig), Lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorption (disse kontraindikationer gælder for lægemidlet i form af filmovertrukne tabletter).

Bivirkninger Allertek

Bivirkninger omfatter:

• lidelser, der påvirker blodsystemet og lymfen: trombocytopeni observeres lejlighedsvis;
• immunforstyrrelser: intolerance observeres lejlighedsvis. Anafylaksi udvikler sig lejlighedsvis;
• problemer med ernæringsregime og metaboliske processer: mulig øget appetit;
• Psykiske lidelser: undertiden observeres agitation ledsaget af angst. Depression, søvnløshed, forvirring, aggression og hallucinationer observeres lejlighedsvis. En nervøs tic forekommer sporadisk. Selvmordstanker kan forekomme;
• problemer med nervesystemets funktion: paræstesi forekommer undertiden. Bevægelsesforstyrrelser eller anfald forekommer lejlighedsvis. Dyskinesi, synkope, dysgeusi, dystoni eller tremor udvikles lejlighedsvis. Hukommelsesforstyrrelser eller hukommelsestab kan forekomme;
• læsioner, der påvirker synsorganerne: lejlighedsvis sløret syn, akkommodationsforstyrrelser eller bevægelsesforstyrrelser, der påvirker øjenæblerne;
• forstyrrelser i høreorganerne og balancen: svimmelhed kan forekomme;
• problemer med hjerteaktivitet: takykardi forekommer lejlighedsvis;
• mave-tarmlidelser: undertiden observeres diarré;
• symptomer fra hepatobiliærsystemet: leverdysfunktion observeres lejlighedsvis (forhøjede niveauer af alkalisk fosfatase, bilirubin, transaminaser og GGT);
• Læsioner i epidermis og subkutan lag: undertiden udvikles udslæt eller kløe. Urticaria forekommer sjældent. Fikseret lægemiddelerytem eller Quinckes ødem observeres isoleret;
• Lidelser, der påvirker nyrerne og urinrøret: enurese eller dysuri observeres sporadisk. Urinretention kan udvikle sig;
• Systemiske problemer: nogle gange er der utilpashed eller asteni. Lejlighedsvis opstår hævelse;
• ændringer i diagnostiske og laboratorietestresultater: vægtøgning lejlighedsvis.

Overdosis

Tegn på cetirizinforgiftning er hovedsageligt forbundet med virkninger på centralnervesystemet eller med symptomer, der ligner en antikolinerg effekt.

Ved alvorlige overdoser (mindst fem gange den daglige standarddosis) er der observeret diarré, mydriasis, stupor, forvirring, hovedpine, angst, svær træthed, takykardi og svimmelhed. Derudover er der rapporteret utilpashed, kløe, tremor, døsighed, urinretention og sedation.

Lægemidlet har ingen modgift. I tilfælde af forgiftning udføres maveskylning (i situationer hvor der er gået mindre end 60 minutter siden lægemidlet blev taget), og der iværksættes symptomatiske foranstaltninger. Dialyseproceduren vil ikke være effektiv.

Interaktioner med andre lægemidler

Ved test af flere doser theophyllin (0,4 g én gang dagligt) sammen med cetirizin observeredes et ubetydeligt (16%) fald i clearanceniveauet for sidstnævnte. Samtidig forekom der ingen ændringer i theophyllinværdierne med denne kombination.

I tests med multiple doser ritonavir (0,6 g to gange dagligt) og cetirizin (10 mg dagligt) steg eksponeringsvarigheden for cetirizin med cirka 40%. Lignende værdier for ritonavir viste et fald på 11%.

Cetirizins absorptionsvolumen reduceres ikke, når det tages sammen med mad, selvom absorptionshastigheden sænkes med 60 minutter.

Opbevaringsforhold

Allertek skal opbevares et sted beskyttet mod sollys, fugt og små børn. Temperaturniveau – maksimalt 25°C.

Holdbarhed

Allertek er godkendt til brug inden for en periode på 4 år fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske stof.

Analoger

Medicinens analoger er Zirtek, Cetrilev, Allergolik, Zodak med Aleron, Analergin og Xizal med Alercetin. Derudover omfatter listen Letizen, Amertil, Lazin med Contrahist Allergy, Cetirinax og Glencet med Levzirin, Cetrin, Egizin og Cetirizin med Cetrinal.