Alimta

Alimta er en antimetabolit og har en stærk antitumoreffekt. Dens primære aktive ingrediens er pemetrexed, et multi-target antifolat, der kan hæmme aktiviteten af elementer som DHFR, TS og GARFT (de er de primære folatafhængige enzymer involveret i biosyntesen af thymidinpurin-nukleotider).

Det aktive element trænger ind i cellerne med deltagelse af protein-folatsyntetiserende strukturer, der har en bevægelsesfunktion, såvel som en transportør af tidligere restaurerede folater. På dette tidspunkt transformeres pemetrexed under virkning af enzymet FPGS og antager en polyglutamatform. [ 1 ]

Indikationer Alimta

Det anvendes til behandling af følgende tumorer af ondartet natur:

• pleural mesotheliom;
• lokalt fremskreden lungekræft;
• ikke-småcellet og ikke-pladecellet lungekarcinom, der har en metastatisk form (adenokarcinom eller storcellet karcinom).

[ 2 ]

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske stof sker i form af infusionspulver i hætteglas. I en æske - 1 hætteglas.

[ 3 ]

Farmakodynamik

Da polyglutamerede metaboliske elementer har en forlænget halveringstid, øges varigheden af lægemidlets terapeutiske virkning også.

Brugen af Alimta i kombination med cisplatin fører til udvikling af synergistisk antitumoraktivitet.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Intraplasmisk proteinsyntese er cirka 81%; synteseprocesserne ændrer sig ikke, selv hos patienter med nyreinsufficiens. Kun begrænsede pemetrexed-metabolismeprocesser observeres i leveren.

24 timer efter indgivelse af lægemidlet udskilles 70-90 % af den uændrede komponent via nyrerne. De systemiske værdier for intraplasmisk clearance af pemetrexed er 92 ml pr. minut. Plasmahalveringstiden hos personer med sund nyrefunktion er 3,5 timer.

[ 8 ]

Dosering og indgivelse

Den tilberedte lægemiddelvæske administreres intravenøst gennem en pipette (proceduren varer 10 minutter). Ofte anvendes medicinen i kombination med cisplatin - for at øge den terapeutiske effekt.

Behandlingscyklussens varighed og størrelsen af doseringsdelen vælges af den behandlende læge, som tager hensyn til patologiens udviklingsstadium. Før behandlingsstart bør dexamethason anvendes (4 mg 2 gange dagligt (dagen før behandlingsstart, på dagen for behandlingsstart og også dagen efter)) - for at reducere hyppigheden og intensiteten af epidermale reaktioner på lægemidlets virkning.

[ 11 ]

Brug Alimta under graviditet

Du kan ikke bruge Alimta under amning eller graviditet.

Kontraindikationer

Kontraindiceret til brug hos personer med en historie med overfølsomhed over for pemetrexed eller et af lægemidlets hjælpestoffer.

[ 9 ]

Bivirkninger Alimta

Bivirkninger, der opstår ved administration af infusionsvæske, omfatter:

• skade på den hæmatopoietiske funktion: leuko-, trombocyt- eller neutropeni, såvel som anæmi;
• problemer med epidermis og hudvedhæng: udslæt, erythema multiforme, afskalning, alopeci og kløe;
• lidelser i PNS: neuropati af motorisk eller sensorisk karakter;
• mave-tarmlidelser: opkastning, mavesmerter, diarré eller forstoppelse, anoreksi, stomatitis, kvalme, forhøjede ASAT- eller ALT-niveauer, faryngitis og colitis (sjældent);
• tegn fra det kardiovaskulære system: takykardi af supraventrikulær natur;
• urindysfunktion: forhøjede kreatininniveauer;
• Andre lidelser: konjunktivitis, urticaria, svær træthed, neutropenisk feber, interstitielle former for pneumonitis, øget temperatur og dehydrering.

[ 10 ]

Overdosis

Forgiftning med lægemidlet kan føre til knoglemarvssuppression, hvis symptomer er neutro- og trombocytopeni samt anæmi. Samtidig kan diarré, sekundære infektioner og betændelse, der påvirker slimhinderne, udvikles.

Symptomatiske foranstaltninger træffes, og derudover ordineres øjeblikkelig administration af leucovorin eller thymidin.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Clearance-hastigheden for pemetrexed kan reduceres betydeligt, når lægemidlet kombineres med stoffer, der er nefrotoksiske og udskilles via nyrerne.

Lægemidlet udviser minimal interaktion med lægemidler, hvis metaboliske processer realiseres ved deltagelse af disse enzymer: CYP3A og CYP2D6 med CYP2C9, samt CYP1A2.

For personer med sund nyrefunktion kan lægemidlet ordineres i kombination med ibuprofen.

Personer med moderat eller let nedsat nyrefunktion bør bruge Alimta i kombination med NSAID'er med ekstrem forsigtighed.

Pemetrexed bør ikke blandes med væsker såsom Ringers eller Ringers laktatopløsninger.

[ 15 ], [ 16 ]

Opbevaringsforhold

Alimta skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorerne ligger i området 15-25 °C. Den tilberedte væske kan opbevares i 24 timer ved temperaturer i området 2-8 °C.

[ 17 ]

Holdbarhed

Alimta kan anvendes inden for en periode på 3 år fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske produkt.

Ansøgning til børn

Der er ingen relevante oplysninger om brugen af lægemidlet i pædiatri til behandling af malignt pleural mesotheliom og ikke-småcellet lungekarcinom.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Navelbine, Taxotere, Paclitaxel med Tarceva, samt Taxol, Photoditazine og Lastet med Iressa.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]