Agapurin Retard

Agapurin RETARD er kendt i international farmakologi under navnet Pentoxifyllin. Ifølge ATC-koden tilhører lægemidlet en gruppe af lægemidler, der påvirker det kardiovaskulære system, især er det en vasodilator. Hvad angår den farmakologiske gruppe, er Agapurin et adenosinergt lægemiddel, der har angiobeskyttende egenskaber og er i stand til at korrigere mikrocirkulationsprocesser.

Agapurin er kendetegnet ved sin evne til at beskytte karvæggen, forhindre aggregering af blodlegemer og, på grund af afslapning af musklerne i karvæggen, øge deres lumen og sikre aktivering af mikrocirkulationen.

Lægemidlet fremstilles i Tjekkiet. Den klasse af sygdomme, som Agapurin anvendes til, omfatter patologiske processer som vaskulær okklusion, ØNH-sygdomme, subarachnoidal blødning, aterosklerotiske læsioner i blodkarrets indre væg, perifere vaskulære sygdomme, nedsat hudfølsomhed, inklusive forfrysninger. Derudover er det nødvendigt at tilføje koldbrand og ulcerøse læsioner med nedsat blodcirkulation i et bestemt område af kroppen.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Agapurina Retarda

Da Agapurin har en effekt på blodkarrene og derved kontrollerer den mængde blod, der strømmer til et organ eller væv, er indikationerne for brugen af Agapurin RETARD baseret på denne primære evne.

Lægemidlet anvendes i vid udstrækning til kredsløbsforstyrrelser af varierende grad i de perifere områder. Blandt sådanne patologiske tilstande er det værd at fremhæve aterosklerotiske læsioner, vaskulær skade med udvikling af claudicatio intermittens, i patologi af det endokrine system, især i diabetes mellitus, såvel som i udslettende endarteritis.

Forstyrrelse af den lokale blodforsyning med progression af trofiske forandringer bidrager til udviklingen af åreknuder, koldbrand og post-stroke syndrom.

Indikationer for brug af Agapurin RETARD inkluderer også angioneuropati, som manifesterer sig ved ændringer i følsomhed, bleghed i fingrenes hud, ørespidser, næse, kaldet akrocyanose, og spasmer i de distale ekstremiteter med udviklingen af Raynauds sygdom.

Agapurin har vist sig at være effektiv ved aterosklerotiske læsioner i hjernens kar med nedsat cerebral cirkulation. På grund af dets evne til at aktivere mikrocirkulationen anvendes lægemidlet i vid udstrækning i akutte og kroniske stadier af utilstrækkelig blodforsyning til nethinden og årehinden, samt ved funktionelle forstyrrelser i det indre øres strukturer.

Udgivelsesformular

Afhængigt af sværhedsgraden af den patologiske tilstand er det nødvendigt at vælge et lægemiddel, hvis frigivelsesform sikrer maksimal effektivitet på grund af dets absorptionshastighed og virkningsstart.

Hvis Agapurin derfor skal tages i en kort kur i sygdommens akutte fase for at sikre en konstant koncentration af det aktive stof i blodbanen, anbefales det at anvende tabletpræparatet. Hver tablet har en rund-konveks form, og selve det aktive stof er beskyttet af en hvid ydre skal.

Tabletten indeholder 400 mg eller 600 mg pentoxifyllin, det aktive stof, samt hjælpestoffer såsom povidon, eudragit, talkum, macrogol og magnesiumstearat. Agapurin RETARD har en dosis på 600 mg pentoxifyllin. Hver blister indeholder 10 tabletter, og én pakke indeholder 2 blisterkort.

Frigivelsesformen i form af dragéer foreslås anvendt til forebyggelse af vaskulær patologi eller som vedligeholdelsesbehandling efter afslutningen af den akutte periode. Hver dragé indeholder 100 mg pentoxifyllin, hvilket igen er betydeligt mindre end i tabletter, derfor er det vanskeligt at overdosere lægemidlet ved brug af dragéer. En flaske indeholder 60 dragéer.

Hvad angår injektion af lægemidlet, anvendes det til hurtig adgang af Agapurin til det vaskulære leje med øjeblikkelig virkning. Derudover anvendes denne form for frigivelse til visse sygdomme i mave-tarmkanalen for at undgå yderligere belastning med lægemidler. Hver ml opløsning indeholder 20 mg af det aktive stof. Da hver ampul indeholder 5 ml af lægemidlet, indeholder den 100 mg pentoxifyllin, som i én dragee. Æsken indeholder 5 ampuller.

Farmakodynamik

Farmakodynamikken for Agapurin RETARD bestemmes af det aktive stofs primære egenskaber. Der er således en blokade af adenosinreceptorer, hæmning af fosfodiesteraseaktivitet og akkumulering af cAMP i blodplader, hvilket resulterer i, at de er mindre tilbøjelige til aggregering.

Derudover hjælper pentoxifyllin med at genoprette erytrocytternes evne til at ændre form og reducerer deres aggregering. Parallelt ses et fald i niveauet af fibrinogen og et fald i leukocytternes adhæsion til endotelet, hvilket sikres af et fald i deres aktivitet med yderligere traumatisering af endotelet. Alle disse processer forbedrer blodets reologiske egenskaber ved at reducere viskositeten.

I sidste ende sikrer Agapurin RETARDs farmakodynamik aktivering af mikrocirkulationen, hvilket forbedrer blodets "fluiditet" og reducerer risikoen for trombose. Pentoxifyllin har ikke en stærk positiv inotrop effekt på hjertemusklen. Det betyder, at Agapurin RETARD ikke er i stand til at øge kraften af hjertets sammentrækninger.

Farmakokinetik

Ved intravenøs anvendelse af Agapurin afhænger dets koncentration i blodbanen af lægemidlets administrationshastighed og fortynding. Som følge af korrekt valg er det muligt at opretholde en konstant koncentration over en længere periode.

Hvad angår oral administration af lægemidlet, er Agapurin RETARDs farmakokinetik baseret på dets evne til at blive absorberet næsten fuldstændigt (mere end 95%), når det passerer gennem mave-tarmkanalen. Efter indtagelse af én tablet af lægemidlet begynder pentoxifyllin langsomt at frigives over 10-12 timer, hvorved en konstant koncentration af det aktive stof kan opretholdes i op til 12 timer.

Efter fuldstændig absorption gennemgår pentoxifyllin en primær transformation, hvilket i sidste ende giver et overskud af 1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthin dobbelt så meget som pentoxifyllin. Ved oral indtagelse når lægemidlets halveringstid 16 timer.

Farmakokinetik Agapurin RETARD sikrer fuldstændig metabolisme af pentoxifyllin og dets udskillelse (ca. 90%) via nyrerne i form af bundne, vandopløselige polære metabolitter. I denne henseende er det nødvendigt at tage lægemidlet med forsigtighed hos personer med alvorlige lidelser i udskillelsessystemet. Derudover øges henfaldet, halveringstiden og den absolutte biotilgængelighed hos personer med leverdysfunktion.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet tages oralt. Da én tablet Agapurin RETARD indeholder 600 mg af det aktive stof, er det nødvendigt at tage 2 tabletter dagligt med et interval på cirka 12 timer mellem doserne. Den samlede mængde pentoxifyllin pr. dag bør ikke overstige 1200 mg ved oral indtagelse for at undgå udvikling af bivirkninger.

Tabletten skal tages hel og skylles med en tilstrækkelig mængde vand. Der kræves som udgangspunkt ikke mere end 100 ml. Agapurin kan tages både under og efter måltider i forbindelse med madindtag.

Administrationsmetode og dosering bør gennemgås og især overvåges nøje hos personer med utilstrækkelig urinvejsfunktion, især nyrer. Tilstrækkeligheden af deres arbejde vurderes ved at bestemme kreatininclearance, som i sådanne tilfælde falder til under 30 ml/min. Med sådanne indikatorer er den maksimale daglige dosis af pentoxifyllin 600 mg.

En tablet dagligt er tilladt for personer med svær leversvigt. Administrationsmåde og dosering bør også justeres i tilfælde af lavt blodtryk og ustabil hæmodynamik i tilfælde af koronararteriesygdom eller stenose af cerebrale kar. I sådanne tilfælde er det nødvendigt at starte med minimale doser og derefter gradvist øge dem.

Brug Agapurina Retarda under graviditet

Selvadministration af dette lægemiddel er strengt forbudt under graviditet eller amning. Det er dog stadig muligt at bruge Agapurin RETARD under graviditet under opsyn af specialister. Alt afhænger af kvindens helbred.

Hvis lægen beslutter at ordinere, er det nødvendigt at tage hensyn til graviditetsperioden på forhånd, da det ikke er tilrådeligt at tage medicin før 12 uger. Dette skyldes den hurtige dannelse af alle fosterorganer, hvis proces kan blive forstyrret.

Brug af Agapurin RETARD under graviditet er tilladt i akutte tilfælde hos den gravide kvinde, når der er en trussel mod fosteret eller den vordende mor. Lægemidlet bruges til at forbedre mikrocirkulationsprocesserne for at give fosteret en tilstrækkelig mængde ilt og næringsstoffer.

Den patologiske tilstand kaldet føtoplacental insufficiens kræver særlig opmærksomhed. Derudover påvirker den kroniske fase af denne proces også fosterets ernæring negativt. Lægemidlet kan tages oralt eller ved injektion. Dosering og administrationsmetode bestemmes udelukkende af lægen.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for brugen af Agapurin RETARD omfatter akutte og længerevarende tilstande, herunder akut forstyrrelse af blodforsyningen til hjertemusklen, hvorved et bestemt område af musklen ikke modtager den nødvendige mængde blod, og der udvikles et hjerteanfald.

Derudover er nethindeblødninger og akutte hjerneblødninger også kontraindikationer for brugen af Agapurin. Akutte tilstande, hvor der observeres massiv blødning med tab af en stor mængde cirkulerende blod, forhindrer ordination af dette lægemiddel. Glem ikke de individuelle karakteristika hos hver person og intolerance over for både pentoxifyllin selv og hjælpestoffer.

Der er ingen erfaring med brugen af lægemidlet til børn under 18 år, derfor anbefales det ikke at bruge det for at undgå udvikling af alvorlige bivirkninger.

Kontraindikationer for brugen af Agapurin RETARD, som allerede nævnt, omfatter graviditet og amning.

Bivirkninger Agapurina Retarda

Lægemidlet forårsager i de fleste tilfælde ikke bivirkninger, men bivirkninger af Agapurin RETARD er stadig mulige, hvis nogle anbefalinger ikke følges. Blandt dem er det nødvendigt at fremhæve nøje overholdelse af dosering og administrationshyppighed samt afvisning af brugen, hvis der er kontraindikationer.

I nogle tilfælde kan der være en forstyrrelse i fordøjelsesprocessen med forekomst af kvalme, opkastning, mavebesvær og en følelse af mæthed i maven.

Bivirkninger af Agapurin RETARD på nervesystemet er karakteriseret ved nogle ændringer i den psyko-følelsesmæssige tilstand med forekomst af hovedpine, øget ophidselse, søvnforstyrrelser og øget svedtendens.

Hudreaktioner kan vise sig som et fald i følsomhedstærsklen med udslæt og kløe, hvilket normalt falder, når dosis reduceres, og Agapurin seponeres helt.

Fra det endokrine system og stofskiftet generelt kan der ses et fald i blodsukkerniveauet. Hvad angår det kardiovaskulære system, ses øget hjertefrekvens, lednings- og rytmeforstyrrelser i hjertet, anfald af brystsmerter og blødninger, især hos personer med øget tendens til dette.

[ 3 ]

Overdosis

En overdosis er mulig i tilfælde, hvor lægemidlet er taget i urimeligt forhøjede doser eller i mangel af korrektion af terapi i tilfælde af nyre- eller leverpatologi. For at undgå denne tilstand er regelmæssig medicinsk overvågning af tilstanden hos en person, der tager pentoxifyllin, nødvendig.

Men hvis der tages en stor dosis af lægemidlet, kan overdoseringen i starten vise sig som kvalme, svimmelhed, forstyrrelser i hjertets ledningsevne og rytme, øget hjertefrekvens og nedsat systemisk arterielt tryk.

Derudover er symptomer på urticaria, forstyrrelser i den psyko-emotionelle tilstand med øget excitabilitet, irritabilitet, en følelse af "hedeture", op til udvikling af tonisk-kloniske anfald og en fuldstændig mangel på motorisk aktivitet og reflekser mulige.

Hvis opkastet ligner "kaffebønner", bør man have mistanke om blødning fra det øvre fordøjelsessystem, for eksempel fra maven.

Til terapeutiske formål anbefales det at aktivere udskillelsen og stoppe yderligere absorption af pentoxifyllin i blodbanen. For at gøre dette udføres maveskylning og aktivt kul eller et andet sorbent anvendes. I tilfælde af blødning er det nødvendigt at anvende hæmostatiske midler op til kirurgiske metoder til at stoppe blødning.

Interaktioner med andre lægemidler

Interaktionen mellem Agapurin RETARD og andre lægemidler er baseret på den forstærkende effekt af både pentoxifyllin selv og andre lægemidler. For eksempel, når Agapurin anvendes sammen med antihypertensive midler og andre vasokonstriktorer, forstærkes sidstnævntes effekt, hvilket kan føre til et for kraftigt fald i blodtrykket.

Det samme observeres, når pentoxifyllin kombineres med adrenerge midler og ganglieblokkere. Parallel administration med xanthiner sikrer aktivering af nervesystemet.

Interaktioner mellem Agapurin RETARD og andre lægemidler, såsom insulin og andre orale antidiabetika, giver sidstnævntes indflydelse en større effekt, hvilket fører til et kraftigt fald i blodsukkeret. Som følge heraf anbefales det at måle blodsukkerniveauet oftere og derefter, baseret på de opnåede data, justere dosis under fortsat behandling med Agapurin.

Øget risiko for blødning hos personer, der tager pentoxifyllin og antikoagulantia, trombocythæmmende midler eller trombolytiske midler sammen. I dette tilfælde bør protrombintiden overvåges og kontrolleres regelmæssigt.

Hvad angår pentoxifyllin, kan cimetidin forstærke dens virkning med udvikling af uønskede bivirkninger.

[ 4 ], [ 5 ]

Opbevaringsforhold

Opbevaringsbetingelserne for Agapurin RETARD sikrer længere holdbarhed og tilvejebringelse af de nødvendige terapeutiske virkninger. Hvis opbevaringsreglerne for lægemidlet ikke følges, kan det miste sine terapeutiske egenskaber før den angivne periode for den sidste brug af pentoxifyllin. I sidste ende kan man forvente ikke kun virkninger, der ikke svarer til lægemidlet, men også forekomsten af forskellige bivirkninger.

Opbevaringsforholdene for Agapurin RETARD antyder derfor, at det skal placeres et sted uden direkte sollys og fugt. Temperaturregimet skal også overholdes, så temperaturen svarer til en værdi på højst 25 grader.

Derudover er det vigtigt at huske, at opbevaring kræver, at børn ikke har adgang til lægemidlet. De kan tage en stor dosis af lægemidlet, hvorefter bivirkninger og symptomer på overdosis eller forgiftning kan forekomme. Desuden er det vigtigt at huske, at der ikke er udført undersøgelser af brugen af pentoxifyllin i barndommen, så det er ikke fuldt ud kendt, hvilke reaktioner der kan forventes ved administration af lægemidlet.

[ 6 ]

Holdbarhed

Udløbsdatoen er ikke mindre vigtig end opbevaringsforholdene. De giver Agapurins kendte terapeutiske virkninger i en vis periode. Udløbsdatoen viser varigheden af den periode, hvor lægemidlet har den nødvendige terapeutiske egenskab, hvilket er nødvendigt i hvert enkelt tilfælde.

Agapurin har således en holdbarhed på 4 år. I 4 år garanterer producenten tilstedeværelsen af dokumenterede medicinske virkninger af pentoxifyllin uden udvikling af bivirkninger, forudsat at reglerne for dets anvendelse overholdes.

Lægemidlets holdbarhed afhænger også af dets opbevaringsforhold, da pentoxifyllin ikke kun mister sine gavnlige egenskaber, hvis dette krav ikke tages i betragtning, men kan også provokere udviklingen af uønskede bivirkninger af varierende sværhedsgrad.

Efter den angivne dato for den sidste dosis af lægemidlet er det strengt forbudt at bruge Agapurin RETARD, da dets virkninger er uforudsigelige.