Zeffix

Zeffix er en oral opløsning. Det er et systemisk lægemiddel med antivirale egenskaber.

Indikationer Zeffix

Indiceret til kronisk hepatitis (viral) type B, som udvikler sig samtidig med replikationen af HBV.

Udgivelsesformular

Det produceres som en opløsning i polyethylenflasker (med skruelåg) på 240 ml. En pakke indeholder 1 flaske komplet med en doseringssprøjte af polypropylen (eller polyethylen) samt en polyethylenadapter til sprøjten.

Farmakodynamik

Den aktive bestanddel af lægemidlet, lamivudin, er et antiviralt middel med høj aktivitet mod hepatitis type B.

Lamivudintrifosfat er den aktive form af stoffet – det er et substrat for den virale polymerase. Efterfølgende dannelse af viralt DNA blokeres af lægemidlets indtrængen i denne kæde. Lamivudintrifosfat forstyrrer ikke DNA'ets naturlige cellulære metabolisme.

Farmakokinetik

Den aktive ingrediens har en høj absorptionshastighed fra mave-tarmkanalen, og biotilgængeligheden efter intern administration er 80-85%. Den maksimale serumkoncentration observeres 1 time efter brug. Når lægemidlet tages sammen med mad, falder den maksimale serumkoncentration til 47%, og den tid, det tager at nå den, forlænges. Men generelt påvirker dette ikke det absorberede stof, hvilket giver dig mulighed for at bruge Zeffix uanset madindtag.

Når lægemidlet distribueres i medicinske doser, vil dets indeks være lineære. Lægemidlet syntetiseres dårligt med plasmaprotein. Der er begrænset information om, hvorvidt lamivudin kan passere ind i centralnervesystemet og cerebrospinalvæsken. Det gennemsnitlige forhold mellem stoffet i blodserum og cerebrospinalvæske 2-4 timer efter oral administration er omkring 0,12.

Metabolisk interaktion af stoffet er usandsynlig, da stoffet har et ret lavt niveau af metabolisme i leveren (kun 5-10%), samt svag syntese med plasmaprotein.

Den gennemsnitlige systemiske clearancehastighed for lamivudin er cirka 0,3 l/t/kg med en halveringstid på cirka 5-7 timer. Størstedelen af den aktive komponent udskilles uændret i urinen ved aktiv sekretion og glomerulær filtration. Renal clearance er cirka 70 % af den udskilte lamivudin.

Dosering og indgivelse

Medicinen skal tages én gang dagligt, den daglige dosis er 20 ml opløsning. Indtagelse af medicinen er ikke afhængig af fødeindtag. Under behandlingen er det nødvendigt nøje at overvåge, at patienten overholder behandlingsregimet.

[ 1 ]

Brug Zeffix under graviditet

Der er tilstrækkelig information om, at lægemidlet ikke har en toksisk virkning på den gravide kvindes krop og ikke forårsager udviklingsdefekter. Lægemidlet er tilladt til brug under graviditet, hvis der er kliniske indikationer.

Hvis der opstår graviditet under behandling med Zeffix, er det nødvendigt at tage højde for, at patologien kan forværres efter ophør af brugen af lægemidlet.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for lægemidlet omfatter patientintolerance over for lamivudin eller andre komponenter i lægemidlet. Derudover anbefales det ikke at ordinere lægemidlet til børn under 18 år, da der ikke er tilstrækkelig information om brugen af dette lægemiddel i den ovennævnte aldersgruppe.

Bivirkninger Zeffix

Brug af lægemidler kan forårsage visse bivirkninger, hvoraf de mest almindelige er: infektiøse processer i åndedrætsorganerne, hurtig træthed og utilpashed, og derudover også hovedpine, mavesmerter, diarré, opkastning, ubehag i mandler og hals, og sammen med dette kvalme.

Derudover er udviklingen af sådanne negative virkninger også mulig:

• fordøjelsessystemets organer: oftest stiger ALAT-niveauet, efterfulgt af en forværring af hepatitis (det kan udvikle sig både under behandlingen og efter seponering af lægemidlet). Ofte falder ALAT-niveauet hurtigt, og i isolerede tilfælde kan det være fatalt;
• Bindevæv, muskler og knoglestruktur: muskelproblemer udvikler sig ofte (kramper, smerter), og CPK-niveauer stiger også. Rhabdomyolyse forekommer lejlighedsvis;
• organer i lymfe- og hæmatopoietiske systemer: trombocytopeni udvikler sig lejlighedsvis;
• immunsystem: undertiden forekommer manifestationer af overfølsomhed – Quinckes ødem;
• Subkutant væv og hud: kløe og udslæt forekommer ofte.

Der har været tilfælde af pankreatitis og nerveneuropati (eller paræstesi) hos HIV-patienter, men det har ikke været muligt at fastslå en klar sammenhæng mellem behandling med Zeffix og udviklingen af ovenstående patologier.

HIV-inficerede patienter, der tog lægemidlet i kombination med nukleosidanaloger, udviklede undertiden mælkesyreacidose, normalt ledsaget af fedtlever og svær hepatomegali.

Interaktioner med andre lægemidler

Udskillelse af lægemidlet sker hovedsageligt gennem nyrerne (aktiv sekretion). Derfor er det nødvendigt at tage højde for, at det kan interagere med lægemidler, der har samme primære udskillelsesvej (i dette tilfælde sker proceduren med deltagelse af det organiske kationtransportsystem, for eksempel med trimethoprim).

Kombineret brug med trimethoprim eller sulfamethoxazol i mængden 160/800 mg øger plasmaniveauerne af lamivudin med 40%. Samtidig påvirker Zeffix ikke de farmakokinetiske egenskaber af ovennævnte stoffer. Men der er ikke behov for at justere lægemidlets dosis i tilfælde af normal nyrefunktion.

Brug af lægemidlet sammen med zidovudin øger moderat de maksimale værdier af sidstnævnte i plasma (28%), men AUC forbliver uændret. Zeffix' farmakokinetik under påvirkning af zidovudin ændres ikke.

Når det kombineres med zalcitabin, kan Zeffix hæmme fosforyleringsprocessen af dette stof i cellerne. I denne henseende anbefales det ikke at bruge disse lægemidler samtidig. Det samme gælder for stoffet emtricitabin - på grund af Zeffixs samme virkning på det er det forbudt at kombinere disse lægemidler.

Det aktive stof i Zeffix in vitro hjælper den intracellulære reproduktion af cladribin, hvilket er grunden til, at der er risiko for tab af sidstnævntes effektivitet, når det anvendes i kombination. Nogle kliniske data bekræfter også muligheden for interaktion mellem disse lægemidler. Af denne grund anbefales deres anvendelse i kombination ikke.

[ 2 ], [ 3 ]

Opbevaringsforhold

Medicinen skal opbevares utilgængeligt for små børn under normale forhold. Temperatur – ikke over 25 °C.

Holdbarhed

Zeffix er gyldigt til brug i 2 år fra medicinens fremstillingsdato. Men holdbarheden efter åbning af flasken er kun 1 måned.