Zocor

Zocor har en udtalt hypolipidæmisk effekt.

Indikationer Zocora

Det bruges til at behandle personer med høj risiko for at udvikle koronar hjertesygdom, uanset deres blodlipidniveauer. Denne gruppe omfatter personer med følgende samtidige lidelser:

• cerebrovaskulære sygdomme, herunder slagtilfælde (historie);
• sygdomme, der påvirker det perifere kredsløbssystem;
• diabetes mellitus (lægemidlet forhindrer udvikling af komplikationer i området med perifere kar og reducerer behovet for revaskularisering samt amputation af benene).

Lægemidlet bruges også til behandling af personer diagnosticeret med koronar hjertesygdom og patienter med hyperkolesterolæmi. Ved disse lidelser hjælper Zocor med at forhindre aterosklerotiske læsioner i hjertekarrene samt udvikling af andre komplikationer.

Lægemidlets ordination er også berettiget til følgende lidelser:

• personer med høje niveauer af apolipoprotein B og total kolesterol, samt kolesterol forbundet med lavdensitetslipoproteiner - i kombination med kosternæring;
• hypertriglyceridæmi;
• personer med lavt kolesteroltal og højdensitetslipoproteinniveauer forbundet med primær hyperkolesterolæmi (under kosten);
• familiær homozygot hyperkolesterolæmi (i kombination med andre behandlinger og diæt).

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter, 14 stk. pr. blisterpakning. Æsken indeholder 1 eller 2 sådanne pakninger.

Farmakodynamik

Tabletterne indeholder den aktive ingrediens simvastatin, som omdannes til aktive forbindelser under hydrolyse. Produktet fra simvastatins metabolisme hæmmer enzymet HMG-CoA-reduktase, som deltager i den første fase af kolesterolbiosyntesen.

Som følge heraf er der under påvirkning af Zocor et markant fald i mængden af total kolesterol, såvel som værdierne af kolesterol syntetiseret ved hjælp af lipoproteiner med lav og ekstremt lav densitet. Derudover falder kolesterolniveauet i triglyceridplasmaet.

Ved brug af simvastatin er der en samtidig stigning i kolesterolniveauet (udtales), syntetiseret ved hjælp af lipoproteiner med høj densitet.

Lægemidlet er effektivt ved forskellige former for hyperlipidæmi (familiær, heterozygot og ikke-familiær). Derudover virker det godt ved blandet hyperlipidæmi, i situationer hvor kosten ikke er tilstrækkelig til at stabilisere plasmalipidniveauerne.

Lipidniveauet i plasmaet falder 2 uger efter behandlingens start. Peakværdier observeres i løbet af 4.-6. uge af kuren. Derefter opretholdes dette resultat under indtagelse af lægemidlet.

Efter afslutningen af behandlingsforløbet sker der en gradvis tilbagevenden af det totale kolesteroltal i plasma til de oprindelige værdier, der blev observeret før påbegyndelse af lægemidlets brug.

Farmakokinetik

Peakværdier for simvastatinmetabolismeprodukter i blodet observeres 1,3-2,4 timer efter indtagelse af en enkelt dosis af lægemidlet. Absorptionen af oralt administreret simvastatin er cirka 85 %.

De højeste værdier af det aktive element, sammenlignet med andre væv, observeres inde i leveren.

Under lægemidlets første passage gennem leverens blodbane metaboliseres simvastatin, hvorefter det sammen med dets metaboliske produkter udskilles fra kroppen sammen med galde.

Spisning umiddelbart efter indtagelse af medicinen påvirker ikke dens farmakokinetiske egenskaber. Der observeres ingen ophobning af simvastatin i kroppens væv under langvarig behandling.

Dosering og indgivelse

Tabletterne skal tages uden hensyntagen til måltiderne. Den daglige dosis skal tages om aftenen på én gang – der er ingen grund til at opdele den i flere separate doser.

Den gennemsnitlige daglige dosis af lægemidlet er 5-80 mg. Du må ikke tage mere end 80 mg af lægemidlet pr. dag.

Portionsstørrelsen vælges af den behandlende læge, som skal tage højde for plasmalipidindekserne. Dosis kan justeres højst én gang om måneden.

Til behandling eller forebyggelse af koronar hjertesygdom (i kombination med diæt) ordineres lægemidlet i en dosis på 40 mg pr. dag.

Hvis diætbehandling ikke kan eliminere hyperkolesterolæmi, bør Zocor tages med 20 mg dagligt. Hvis det er nødvendigt at reducere plasmalipidniveauet med 45 % eller mere, kan den initiale daglige dosis være 40 mg.

I tilfælde af mild eller moderat hyperkolesterolæmi kan den daglige dosis reduceres til 10 mg.

Lægen vælger den nødvendige dosis af lægemidlet, efter at have bestemt lipidindekset og overvåget effektiviteten af den terapeutiske effekt efter kursets start. Hvis der ikke er noget resultat efter den første måneds behandling, er det nødvendigt at øge lægemidlets dosis, men gør det gradvist - indtil den ønskede effekt er opnået.

Ved behandling af familiær hyperkolesterolæmi, som er homozygot (sammen med diæt og andre midler), er den indledende daglige dosis 40 mg. En anden dosisordning kan også anvendes - med indtagelse af 80 mg af lægemidlet pr. dag, hvor 20 mg tages i løbet af dagen og 40 mg om aftenen.

Til unge anvendes 10 mg/dag, når den familiære form for homozygot hyperkolesterolæmi elimineres. Det er forbudt at ordinere mere end 40 mg af lægemidlet pr. dag til unge.

[ 1 ]

Brug Zocora under graviditet

Det er kontraindiceret at ordinere Zocor til gravide eller ammende kvinder. Under brug under graviditet kan der observeres forstyrrelser i fosterudviklingen.

Hvis en ammende kvinde har brug for at tage lægemidlet, bør hun stoppe med at amme i behandlingsvarigheden.

Kontraindikationer

Blandt de absolutte kontraindikationer for lægemidlet:

• problemer med processerne for metabolisme og absorption af laktose;
• akutte leverpatologier;
• en betydelig og vedvarende stigning i antallet af transaminaser af ukendt oprindelse;
• tilstedeværelsen af overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.

Betingede kontraindikationer, hvor medicinen ordineres med forsigtighed:

• nedsat funktionel aktivitet i leveren eller nyrerne;
• alkoholisme;
• personer, der har lidt af diabetes i lang tid.

Bivirkninger Zocora

Indtagelse af medicinen kan forårsage udvikling af følgende bivirkninger:

• smerter eller ubehag i maven, problemer med afføringsprocessen og luft i maven;
• følelse af generel svaghed, hovedpine og anæmi;
• kramper, paræstesi, svimmelhed, søvn- eller hukommelsesforstyrrelser og polyneuropati;
• alopeci, udslæt på hudoverfladen og kløe.

I sjældne tilfælde har patienter oplevet rabdomyolyse eller myopati samt nedsat leverfunktion ved brug af simvastatin. Der er også rapporter om muskelsmerter. Men generelt tolereres lægemidlet af patienter uden komplikationer.

På grund af lægemiddelintolerance kan der observeres en stigning i ESR-værdier, såvel som forekomsten af vaskulitis, gigt, dermatomyositis, samt artralgi, trombocytopeni, angioødem og eosinofili.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning anvendes standardprocedurer, der anvendes til at eliminere konsekvenserne af overdosis af lægemidler.

Interaktioner med andre lægemidler

Når det kombineres med galdesyresekvestranter, har lægemidlet en udtalt positiv effekt.

Når det bruges sammen med cyclosporin, fibrater og også niacin i lipidsænkende doser, kan der ikke anvendes mere end 10 mg af lægemidlet pr. dag.

Det er forbudt at tage mere end 20 mg Zocor om dagen, når det anvendes samtidig med amiodaron eller verapamil.

Simvastatin påvirker ikke aktiviteten af CYP3 A4-enzymer.

Kombination med lægemidler, der hæmmer aktiviteten af CYP3 A4-elementet, øger risikoen for rabdomyolyse eller myopati. Det er forbudt at kombinere lægemidlet med erythromycin, ketoconazol, såvel som itraconazol, telithromycin og nefazodon.

Risikoen for rabdomyolyse eller myopati øges ved samtidig brug af diltiazem, cyclosporin, danazol og også med amiodaron, niacin, gemfibrozil, samt fibrater, fusidinsyre og verapamil.

Effekten af Zocor (i en dosis på 20-40 mg/dag) forstærker egenskaberne af coumarin-antikoagulantia. Dette øger sandsynligheden for blødning hos en patient, der tager disse lægemidler samtidigt.

Indtagelse af mere end 1 liter grapefrugtjuice om dagen resulterer i en klinisk signifikant stigning i plasmaniveauet af simvastatin, hvilket også øger risikoen for rabdomyolyse.

[ 2 ]

Opbevaringsforhold

Zocor skal opbevares mørkt og utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorer – ikke højere end 25 °C.

[ 3 ]

Holdbarhed

Zocor kan bruges i 2 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Ansøgning til børn

Da der ikke er tilstrækkelig information om brugen af lægemidlet til børn, er det ikke ordineret til patienter under 10 år.

Zocor ordineres til unge for at eliminere familiær hyperkolesterolæmi af heterozygot type (i kombination med diæt). Lægemidlets effekt hjælper med at reducere værdierne af kolesterol, triglycerider og apolipoprotein B.

Medicinen kan kun ordineres til en teenagepige, hvis hendes menstruation begyndte for mindst 1 år siden.

[ 4 ], [ 5 ]

Analoger

Følgende lægemidler er analoger af lægemidlet: Avestatin, Levomir og Simlo med Simvastatin, og derudover Simvakard, Vabadin, Aterostat, Simvor og Zovatin med Simgal.

Anmeldelser

Zocor modtager mange positive anmeldelser vedrørende dets terapeutiske effekt - det hjælper med at reducere kolesterolniveauet. Men det skal huskes, at det kun bør tages i den periode, der er valgt af den behandlende læge, nøje efter instruktionerne, og på ingen anden måde.

Der blev også efterladt mange gode anmeldelser om medicinens forebyggende egenskaber.