
Alt iLive-indhold gennemgås medie eller kontrolleres for at sikre så meget faktuel nøjagtighed som muligt.
Vi har strenge sourcing retningslinjer og kun link til velrenommerede medie websteder, akademiske forskningsinstitutioner og, når det er muligt, medicinsk peer reviewed undersøgelser. Bemærk at tallene inden for parentes ([1], [2] osv.) Er klikbare links til disse undersøgelser.
Hvis du mener, at noget af vores indhold er unøjagtigt, forældet eller på anden måde tvivlsomt, skal du vælge det og trykke på Ctrl + Enter.
Zofetron
Medicinsk ekspert af artiklen
Sidst revideret: 04.07.2025

Zofetron er et lægemiddel med en antiemetisk virkning. Dets aktive ingrediens er ondansetronhydrochlorid, som er en antagonist af serotonin-ender af 5HT3-subtypen.
Det har endnu ikke været muligt pålideligt at fastslå mekanismerne for udvikling af lægemidlets antiemetiske aktivitet. Der findes information, der bekræfter, at brugen af cytotoksisk kemoterapi eller strålebehandling forårsager frigivelse af serotonin (en undertype af 5HT) fra særlige enterokromaffinceller placeret i tyndtarmen.
ATC klassificering
Aktive ingredienser
Farmakologisk gruppe
Pharmachologisk virkning
Indikationer Zofetrona
Det bruges til opkastning med kvalme forårsaget af strålebehandling eller cytotoksisk kemoterapi.
Det er også ordineret til at eliminere og forebygge postoperativ kvalme og opkastning.
Udgivelsesformular
Lægemidlet frigives i form af tabletter, 5 stk. pr. blisterpakning. Der er 2 sådanne pakninger inde i pakken.
Farmakodynamik
Udviklingen af gagrefleksen sker på grund af interaktionen mellem serotonin og 5HT3-ender, som er placeret i området omkring vagusnerven (dens afferente ender). Efter aktivering af sidstnævnte kan serotoninfrigivelse forekomme inde i centralnervesystemet (fra trigger-kemoreceptorstedet, der er placeret i bunden af den 4. hjerneventrikel). Det menes, at ondansetron er i stand til at blokere aktiveringen af gagrefleksen både i området omkring vagusnervens afferente ender og inde i serotonin-enderne, der er placeret inde i de centrale områder af NS.
Ondansetron har en beroligende effekt, men ændrer ikke plasmaprolaktinniveauet og svækker ikke patientens psykomotoriske aktivitet.
Hvad angår principperne for ondansetrons antiemetiske virkning i den postoperative periode, er dette problem endnu ikke blevet undersøgt særlig grundigt.
Farmakokinetik
Lægemidlets biotilgængelighedsindeks er 60%. Stoffet gennemgår aktive metaboliske processer i kroppen, og metaboliske komponenter udskilles med afføring og urin. Fra lægemidlets indtagelse, indtil Cmax-værdierne nås, går der 1,5 timer. Intraplasmisk proteinsyntese er cirka 73%. Hovedparten af den indtagne dosis er involveret i intrahepatisk metabolisme.
Halveringstiden er 3-4 timer; hos ældre - ca. 6-8 timer. Mindre end 10% af lægemidlets aktive bestanddel udskilles uændret i urinen.
Information fra studier af ondansetrons metabolisme in vitro viser, at stoffet er et substrat for enzymstrukturen af det humane leverhæmoprotein P450 (dette inkluderer CYP1A2 med CYP2D6, såvel som CYP3A4). Ondansetrons metabolismeprocesser realiseres hovedsageligt under påvirkning af enzymet CYP3A4. Da metabolismen af den aktive komponent kan udføres med deltagelse af flere enzymer med hæmoprotein P450-strukturen, ændres den samlede clearance af ondansetron ikke signifikant i tilfælde af mangel på et af dem, da manglen på ét enzym kan kompenseres af de andre.
Dosering og indgivelse
Medicinen skal tages oralt.
Doseringsregimet bør vælges under hensyntagen til intensiteten af den emetogene effekt af antitumorbehandlingen og fastsættes individuelt.
Moderate typer af emetogene strålebehandlinger eller kemoterapiprocedurer.
Det er nødvendigt at tage 8 mg af lægemidlet 60-120 minutter før behandlingen, med efterfølgende anvendelse af 8 mg af lægemidlet med 12-timers intervaller.
For at forhindre sen eller langvarig opkastning med kvalme, bør der efter den første 24-timers periode tages 8 mg af lægemidlet med 12-timers intervaller i 5 dage. Ved valg af dosis er det nødvendigt at tage højde for opkastningens sværhedsgrad. I tilfælde af delvis bestråling af maveområdet med store doser er det nødvendigt at tage 8 mg med 8-timers intervaller.
Medicinen anvendes gennem hele stråle- og kemoterapicyklussen og derudover i yderligere 1-2 dage (om nødvendigt - 3-5 dage) efter dens afslutning.
Stærkt emetogene kemoterapiprocedurer.
En voksen bør tage 24 mg Zophetron oralt (i kombination med dexamethasonfosfat) 60-120 minutter før starten af kemoterapibehandlinger.
For at forhindre sen opkastning skal lægemidlet tages med 8 mg 2 gange dagligt efter de første 24 timer (gennem hele behandlingscyklussen og derefter i yderligere 5 dage efter afslutningen).
Dosering til børn over 4 år vælges ud fra deres vægt eller kropsoverfladeareal. Hvis en dosis på 2 mg ondansetron er nødvendig, skal der anvendes medicin med den passende dosisstørrelse.
Valg af portionsstørrelse baseret på kroppens overfladeareal.
Før behandlingsprocedurerne påbegyndes, administreres ondansetron i form af en væske til injektion én gang i en portion på 5 mg/m² ( den intravenøse portionsstørrelse er højst 8 mg). Oral administration af lægemidlet begynder efter 12 timer og fortsætter i de næste 5 dage. I alt kan der ikke administreres mere end 32 mg af lægemidlet pr. dag.
Valg af dosering under hensyntagen til vægt.
Størrelsen på en enkelt injektion af lægemidlet før kemoterapiprocedurer er 0,15 mg/kg vægt (den maksimale intravenøse dosis af lægemidlet er 8 mg). Derefter er 2 intravenøse injektioner tilladt med 4 timers intervaller. Maksimalt 32 mg af lægemidlet kan anvendes pr. dag. Zofetron kan tages oralt efter 12 timer og fortsættes i op til 5 dage.
For personer med en vægt på >10 kg administreres op til 3 portioner à 0,15 mg/kg intravenøst på den første dag med 4 timers intervaller. På dag 2-6 tages lægemidlet oralt – 4 mg med 12 timers intervaller.
Postoperativ opkastning med kvalme.
For at forhindre udviklingen af ovennævnte lidelser hos en voksen, administreres medicinen oralt i en dosis på 16 mg 60 minutter før anæstesi. Maksimum 32 mg ondansetron er tilladt pr. dag.
I sådanne tilfælde skal barnet have stoffet givet gennem injektioner.
Personer med moderat leverdysfunktion.
Hos personer med sådanne lidelser er der et signifikant fald i lægemiddelclearance, og serumhalveringstiden øges derimod. Sådanne patienter kan administreres højst 8 mg af lægemidlet pr. dag.
[ 3 ]
Brug Zofetrona under graviditet
Ondansetron er forbudt til brug hos gravide kvinder. Der er ingen information om udskillelse af stoffet i modermælk, hvorfor amning bør ophøre under behandlingen.
Kontraindikationer
Vigtigste kontraindikationer:
- stærk personlig følsomhed over for lægemidlets komponenter og andre selektive antagonister af serotonin 5HT3-ender;
- alvorlig leverdysfunktion;
- udfører operationer i peritoneumområdet.
Bivirkninger Zofetrona
Kliniske test viste, at de mest almindelige bivirkninger var forstoppelse, hovedpine, hedeture eller en følelse af varme. Andre lidelser omfattede:
- immunskade: lejlighedsvis opstår der øjeblikkelige tegn på allergi. Alvorlige lidelser kan udvikle sig – bronkiale spasmer, anafylaksi og vaskulært ødem;
- problemer forbundet med centralnervesystemets funktion: ofte observeres anfald eller bevægelsesforstyrrelser (blandt andet ekstrapyramidale symptomer - dystoniske tegn, okulogyr krise samt dyskinesi, som ikke har stabile kliniske komplikationer). Lejlighedsvis forekommer paræstesi, eller centralnervesystemets funktion undertrykkes;
- synshandicap: lejlighedsvis forekommer der synsforstyrrelser (uklart syn);
- dysfunktion i det kardiovaskulære system: undertiden forekommer bradykardi, takykardi med arytmi eller smerter i hjerteområdet (ledsaget af depression af ST-segmentet eller ej), og blodtryksniveauet falder eller stiger;
- luftvejs- og brystbenslidelser: undertiden observeres hoste eller hikke;
- problemer med mave-tarmkanalen: mundtørhed eller diarré forekommer ofte;
- manifestationer forbundet med hepatobiliær funktion: undertiden observeres en asymptomatisk stigning i leverfunktionsværdier eller en forstyrrelse i dens funktion;
- Systemiske symptomer: besvimelse eller svaghed. Sådanne lidelser forekommer hovedsageligt hos personer, der bruger kemoterapeutiske lægemidler, der indeholder cisplatin.
Overdosis
Tegn på forgiftning: forstoppelse, nedsat blodtryk, synshandicap og vasovagale lidelser med forbigående atrioventrikulær blok.
Det er nødvendigt at stoppe med at bruge lægemidlet og ordinere støttende og symptomatiske foranstaltninger. Antiemetiske procedurer bør ikke udføres, da lægemidlet i sig selv har denne effekt. Der findes ingen modgift.
Interaktioner med andre lægemidler
Ondansetrons metaboliske processer realiseres ved deltagelse af den enzymatiske struktur af hæmoprotein P450, derfor er stoffer, der inducerer eller hæmmer mikrosomale enzymer, i stand til at ændre lægemidlets clearancehastigheder og halveringstid.
Af denne grund bør Zofetron kombineres med forsigtighed med enzyminduktorer (carbamazepin, tolbutamid, barbiturater med glutethimid, carbamazepin, phenytoin og carisoprodol med griseofulvin, rifampicin og papaverin, samt nitrogenoxid og phenylbutazon) og hæmmere (herunder cimetidin, erythromycin, makrolider med disulfiram, allopurinol, diltiazem, MAO-hæmmere, ketoconazol og chloramphenicol med fluorquinoloner, samt natriumvalproat, quinidin, østrogenholdig prævention, omeprazol med valproinsyre, verapamil med fluconazol og metronidazol, samt isoniazid, quinin og lovastatin med propranolol).
Lægemidlet interagerer ikke med furosemid, alkoholholdige drikkevarer, propofol, tamazepam og tramadol. Lægemidlets farmakokinetiske parametre ændres ikke under påvirkning af etoposid, carmustin og cisplatin.
Lægemidlet kan svække tramadols smertestillende aktivitet.
Brug af lægemidler i kombination med stoffer, der forlænger QT-segmentet, kan forårsage yderligere forlængelse.
Kombinationen af lægemidlet og kardiologiske midler (for eksempel antracykliner) kan øge sandsynligheden for arytmi.
[ 4 ]
Opbevaringsforhold
Zofetron skal opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturniveau – ikke over 30°C.
[ 5 ]
Holdbarhed
Zofetron kan anvendes inden for en periode på 5 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.
Ansøgning til børn
Denne form for Zofetron er ikke ordineret til personer under 4 år.
Analoger
Analoger af lægemidlet er Granitron, Osetron, Emtron og Domegan med Emeset, og derudover Zoltem, Emetron, Omtron og Zofran med Setronon, Tropisetron med Isotron, samt Emesetron, Navoban og Ondansetron.
Populære producenter
Opmærksomhed!
For at forenkle opfattelsen af information, er denne instruktion til brug af lægemidlet "Zofetron" oversat og præsenteret i en speciel form på grundlag af de officielle instruktioner til medicinsk brug af stoffet. Før brug skal du læse annotationen, der kom direkte til medicinen.
Beskrivelse er givet til orienteringsformål og er ikke vejledning til selvhelbredelse. Behovet for dette lægemiddel, formålet med behandlingsregimen, metoder og dosis af lægemidlet bestemmes udelukkende af den behandlende læge. Selvmedicin er farligt for dit helbred.