Zitazonium

Zitazonium er et antiøstrogent lægemiddel, der tilhører kategorien antitumormidler og hormonelle antagonister.

Indikationer Zitazonium

Det bruges i følgende tilfælde:

• i behandlingen af brystkræft i de senere stadier af sygdommen, og også i den postoperative periode (som et adjuverende lægemiddel hos personer med brystkræft);
• kvinder efter overgangsalderen med metastatisk brystkræft. Hos personer med østrogenpositive tumorer kan tamoxifen være et alternativ til strålebehandling af ovarierne eller ooforektomi;
• at eliminere infertilitet (anovulatorisk form for patologi).

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Udgives i tabletform - i blisterpakninger med 10 stk. Der er 3 blisterplader i en pakke.

[ 2 ]

Farmakodynamik

Tamoxifen danner stabile komplekser ved irreversibel syntese med østrogenender. Som følge heraf undertrykkes processerne for østradiolsyntese med nerveender – det er på denne måde, at lægemidlets aktive komponent ofte har en antiøstrogen effekt.

Høje koncentrationer af lægemidlet undertrykker processen med dannelsen af progesteronreceptorer. Som følge heraf aftager væksten og udviklingen af tumoren, stimuleret af de udskilte østrogener.

Farmakokinetik

Efter oral indtagelse absorberes stoffet hurtigt i mave-tarmkanalen. Lægemidlet når maksimale plasmaniveauer efter 4-7 timer. Ved konstant brug af lægemidlet stiger dets blodniveauer konstant og når en ligevægtstilstand efter 4 uger.

Lægemidlet gennemgår intensiv hepatisk metabolisme. Stoffets primære nedbrydningsprodukt (N-desmethyltamoxifen) har medicinsk aktivitet. Tamoxifens halveringstid varierer fra 91 til 156 timer. Udskillelse af lægemidlet sker hovedsageligt med afføring.

[ 3 ]

Dosering og indgivelse

Ved behandling af brystkræft i den indledende fase er det nødvendigt at tage 20 mg af lægemidlet om dagen. Kvinder i de sene stadier af patologien må tage 30-40 mg om dagen. I dette tilfælde fortsætter adjuverende behandling ofte i omkring 3-5 år eller indtil det tidspunkt, hvor det på grund af sygdommens progression er nødvendigt at skifte til palliativ behandling.

Behandlingsregimer for infertilitetsbehandling.

Før behandlingen påbegyndes, er det nødvendigt at sikre sig, at der ikke er graviditet. Kurens varighed og dosis kan ikke ordineres på forhånd - ved udvælgelsen er det nødvendigt at tage hensyn til toleranceindikatorerne hos en bestemt patient.

Skema nr. 1: Daglig indtagelse af 20 mg af lægemidlet (i perioden fra 2.-5. dag af menstruationscyklussen). I dette tilfælde er det nødvendigt konstant at overvåge eventuelle ændringer i ovariefunktionen. Kvinder med en uregelmæssig cyklus kan begynde at tage lægemidlet på en hvilken som helst dag. Hvis der ikke er nogen ægløsningsinduktion som følge af en sådan behandling, er det tilladt at øge dosis i overensstemmelse med de nedenfor angivne regler.

Skema nr. 2: Om nødvendigt kan den daglige dosis øges til 40-80 mg (med 1-2 doser om dagen). Hvis en kvinde begynder at menstruere, bør en ny behandling startes på den 2. dag i den nye cyklus. Hvis cyklussen er uregelmæssig, og den ønskede medicinske effekt ikke opnås (og hvis menstruationen ikke starter), er det nødvendigt at vente 45 dage, før et gentaget terapeutisk forløb startes.

[ 8 ], [ 9 ]

Brug Zitazonium under graviditet

Zitazonium bør ikke anvendes under graviditet.

Kontraindikationer

Det er forbudt at ordinere lægemidlet i følgende tilfælde:

• tilstedeværelsen af intolerance over for lægemidlets aktive bestanddel (tamoxifen) eller alle dets andre komponenter;
• amningsperiode;
• alvorlige problemer med leverfunktionen;
• historie med eller igangværende tromboembolisk sygdom.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Bivirkninger Zitazonium

Brug af tabletter kan forårsage følgende bivirkninger:

• dysfunktion i sanseorganerne og nervesystemet: forekomst af svimmelhed, grå stær, hovedpine, hornhindeskade, depression, en følelse af forvirring eller træthed, synshandicap og udvikling af retinopati;
• manifestationer i det kardiovaskulære system, og derudover forstyrrelser i homeostase og den hæmatopoietiske proces: udvikling af tromboembolisme, trombocytopeni eller tromboflebitis, og derudover forbigående leukopeni;
• Mave-tarmkanalens læsioner: forekomst af kvalme, mavesmerter, opkastning, udvikling af forstoppelse og alvorlige former for leversygdomme (hepatitis eller kolestase), samt appetitløshed og forhøjede leverenzymer;
• dysfunktion i det urogenitale system: forekomsten af vaginal udflåd eller blødning, udvikling af amenoré og en helbredelig tumor i æggestokkene (cystisk type), væskeretention samt uregelmæssig menstruationscyklus hos kvinder i præmenopausen;
• allergisymptomer: udseendet af udslæt på hudoverfladen og kløe i kønsområdet;
• andre: smerter i tumorområdet eller i knoglerne, udvikling af alopeci eller hypercalcæmi, tumorvækst i blødt væv (mærkbar erytem observeres i de berørte områder og i områderne omkring dem). Temperaturen stiger også, og der opstår en følelse af varme, der kommer i ryk og nap. Som følge af langvarig brug kan der forekomme ændringer i endometriet (manifestationer omfatter polypper, hyperplasi og livmoderfibromer); kræft i livmoderen observeres sporadisk.

[ 7 ]

Overdosis

Tegn på forgiftning: forbigående neurotoksicitet i akut form (forekomst af tremor, svimmelhed, udvikling af hyperrefleksi og ustabilitet i gangarten). Sådanne lidelser forsvinder flere dage efter ophør af behandlingen. Zitazonium forårsager ikke uhelbredelige lidelser i kroppen.

Der findes ingen specifik modgift mod medicinen. Hvis der er mistanke om overdosis, bør standard symptomatiske og understøttende behandlingsprocedurer følges.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er forbudt at kombinere sitazonium med lægemidlet allopurinol (lægemiddel mod gigt) og desuden med stoffer, der reducerer blodets viskositet og forhindrer dannelsen af blodpropper (f.eks. coumarinderivater).

Forsigtighed er påkrævet ved brug i kombination med bromocriptin - som følge heraf kan serumniveauet af både den aktive komponent og lægemidlets nedbrydningsprodukt stige. Det anvendes også med forsigtighed sammen med cytotoksiske midler - en sådan kombination øger risikoen for tromboemboliske komplikationer.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Opbevaringsforhold

Zitazonium bør opbevares på steder, hvor sollys ikke trænger ind, og utilgængeligt for børn. Temperaturforholdene er mellem 15-25°C.

[ 13 ], [ 14 ]

Holdbarhed

Zitazonium kan anvendes i en periode på 4 år fra lægemidlets fremstillingsdato.

[ 15 ]