Vigrande

Vigrande er et lægemiddel, der anvendes i tilfælde af erektil dysfunktion. Det hjælper med at genoprette svækket erektil aktivitet ved at øge blodgennemstrømningen til penis.

Princippet om terapeutisk påvirkning udvikles med frigivelsen af lattergas i kavernøse legemer (forudsat at der er en seksuel stimulus). Fri lattergas stimulerer aktiveringen af enzymet guanylatcyklase, hvilket forårsager en stigning i mængden af cGMP, hvorunder fibrene i de glatte muskelelementer i kavernøse legemer slapper af, og blodgennemstrømningen forstærkes. [ 1 ]

Indikationer Vigrande

Det bruges i tilfælde af mandlig erektil dysfunktion (manglende evne til at opretholde eller opnå en erektion af penis, der er nødvendig for vellykket samleje).

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af tabletter (25, 50 eller 100 mg) - 1 eller 4 stk. i en separat pakning. Der er 1 sådan plade i en æske.

Farmakodynamik

Sildenafil er en komponent, der selektivt bremser den cGMP-specifikke komponent af PDE-5 (dens aktivitet forårsager nedbrydning af cGMP i kavernøse legemer), hvilket har en kraftig terapeutisk effekt. Stoffet har ikke en direkte afslappende effekt på kavernøse legemer, men forstærker den afslappende effekt, som lattergas har på dette væv. Under seksuel ophidselse forårsager lokal frigivelse af NO-elementet under påvirkning af sildenafil en undertrykkelse af PDE-5-aktivitet og en stigning i cGMP-værdier i kavernøse legemer, hvilket fører til afslapning af glatte muskler og forstærkning af blodcirkulationen i kavernøse legemer. [ 2 ]

Sildenafil kan forårsage midlertidig mild farveblindhed (grøn vs. blå). Det menes, at denne lidelse udvikler sig på grund af undertrykkelsen af PDE-6, som er involveret i lystransmissionsprocesser i nethinden. In vitro-test har vist, at sildenafils effekt på PDE-6 er ti gange svagere end dens effekt på PDE-5.

In vitro-tests viser også, at sildenafils effekt på PDE5 er 10-10.000 gange stærkere end på andre PDE-isoformer (PDE1, -2, -3 samt -4 og -6). For eksempel er effekten på PDE5 4.000 gange stærkere end effekten på PDE3, den cAMP-specifikke PDE-komponent, der er involveret i hjertekontraktioner.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes sildenafil med en høj hastighed. Den gennemsnitlige absolutte biotilgængelighed er 40% (i intervallet 25-63%). Ved en enkelt oral dosis på 0,1 g er Cmax-værdien 18 ng/ml, og ved indtagelse på tom mave opnås den inden for 0,5-2 timer. Ved indtagelse af sildenafil sammen med fedtholdige fødevarer falder absorptionshastigheden; Tmax-værdierne stiger med 1 time, og Cmax-niveauet falder med gennemsnitligt 29%.

Ligevægtsværdierne for Vd for sildenafil er lig med 105 l. Det aktive element syntetiseres sammen med den primære cirkulerende N-desmethyl-metaboliske komponent for cirka 96 % med intraplasmatiske proteiner. De samlede værdier af sildenafil påvirker ikke proteinbindingen.

Mindre end 0,0002% af LS-delen (gennemsnitsværdi – 188 ng) registreres efter 1,5 timer inde i sædcellen.

Dosering og indgivelse

Vigrande tages oralt. For at lægemidlet skal have maksimal effekt, kræves seksuel stimulation. Derfor bør tabletten tages cirka 60 minutter før samleje.

Normalt anvendes 50 mg af lægemidlet til en enkelt dosis (det anbefales at tage det på tom mave). Generelt må der ikke tages mere end 0,1 g af lægemidlet ad gangen.

• Ansøgning til børn

Medicinen er ikke ordineret til børn under 18 år.

Brug Vigrande under graviditet

Vigrande anvendes ikke til behandling af kvinder.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelse af allergi over for sildenafil;
• overfølsomhed forbundet med lægemidlets hjælpestoffer;
• kombination med lattergasdonorstoffer (f.eks. amylnitrit) eller nitrater;
• tilstande, hvor seksuel kontakt er forbudt (ustabil angina pectoris eller alvorlig hjertesvigt);
• synstab, der påvirker det ene øje, på grund af udvikling af iskæmisk neuropati (anterior ikke-arteritisk type), der påvirker synsnerven;
• alvorlig leverdysfunktion;
• nedsatte blodtryksværdier (indikatorer mindre end 90/50 mmHg);
• en nylig historie med myokardieinfarkt eller slagtilfælde;
• degenerative forandringer i nethinden (arvelige) (blandt disse f.eks. retinitis pigmentosa).

Bivirkninger Vigrande

Bivirkninger omfatter:

• neurologiske lidelser: neuralgi, depression, hovedpine, tremor og hypoæstesi, samt rødmen i ansigtet, besvimelse, paræstesi, migræne, svimmelhed, nedsatte reflekser, ataksi og døsighed eller søvnløshed;
• problemer af oftalmologisk oprindelse: synsforstyrrelser (sløring af synet, fotofobi og ændringer i farveopfattelse), mydriasis, smerter i øjenæblerne eller blødning i dem, konjunktivitis, xerophthalmia og grå stær;
• otolaryngologiske læsioner: tinnitus eller døvhed;
• luftvejslidelser: faryngitis, bronkial astma, dyspnø, laryngitis og tilstoppet næse, øget sputumvolumen, bihulebetændelse, øget hoste og bronkitis;
• kardiovaskulære lidelser: angina pectoris, hjertesvigt, ændringer i EKG-aflæsninger, takykardi, trombose i hjernen og nedsat blodtryk, samt hjertebanken, ortostatisk kollaps, kardiomyopati, AV-blok, myokardieiskæmi og hjertestop;
• problemer forbundet med hæmatologiske læsioner: leukopeni eller anæmi;
• gastrointestinale symptomer: gastritis, dysfagi, glossitis, gastroenteritis med stomatitis, kvalme og colitis, samt gingivitis, rektal blødning, øsofagitis og xerostomi;
• metaboliske forstyrrelser: gigt, tørst, hypernatriæmi eller β-urikæmi, samt labil diabetes og hypo-/hyperglykæmi;
• problemer med urogenital funktion: blærebetændelse, gynækomasti, urinvejsinfektioner, ejakulationsforstyrrelser, øget vandladning, nykturi, hævelse i kønsorganerne og urininkontinens;
• læsioner i bevægeapparatet: gigt, myasteni, senebetændelse, ossalgi, slidgigt, samt bristninger i seneområdet, muskelsmerter og synovitis;
• dermatologiske manifestationer: almindelig herpes, eksfoliativ eller kontaktdermatitis, epidermal ulceration, lysfølsomhed, urticaria, udslæt og kløe;
• andre: smerter, shock, perifert ødem, kulderystelser, allergisymptomer og svedtendens.

Overdosis

Mulige manifestationer af forgiftning omfatter hovedpine, tilstoppet næse, synsforstyrrelser, dyspepsi, hedeture og svimmelhed.

I tilfælde af forgiftning udføres standard støttende foranstaltninger.

Interaktioner med andre lægemidler

Administration af lægemidlet sammen med midler, der hæmmer virkningen af CYP3A4-elementet (cimetidin eller erythromycin), reducerer sildenafils clearance-hastighed og øger dets plasmaværdier.

Kombination af lægemidlet med ritonavir, indinavir eller saquinavir øger intraplasmisk Cmax, såvel som AUC for sildenafil - på grund af en nedsat aktivitet af isoenzymet CYP3A4 under påvirkning af disse lægemidler.

Det er muligt, at mere potente stoffer, der hæmmer aktiviteten af CYP3A4-isoenzymet, herunder itraconazol eller ketoconazol, vil øge plasmaniveauerne af sildenafil.

Kombinationen af Vigrande og nitrater fører til en forstærkning af sidstnævntes antihypertensive effekt.

Der er en beskrivelse af et tilfælde af udvikling af tegn på rabdomyolyse med en enkelt dosis sildenafil hos en person, der brugte simvastatin.

Opbevaringsforhold

Vigrande må opbevares ved temperaturer på højst +30 °C.

Holdbarhed

Vigrande kan anvendes i en periode på 24 måneder fra salgsdatoen for lægemidlet.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Silagra, Ergos, Adamax med Zidena, samt Novigra, Erosil og Vekta med Kamshila. Derudover omfatter listen Viafil, Filap, Confido med Superviga, Erectra og Potenciale.

Anmeldelser

Vigrande modtager god feedback fra patienter - de er tilfredse med den effekt, lægemidlet giver, samt den lavere pris på lægemidlet sammenlignet med populære analoger.