Vergosteen

Vergostin er et lægemiddel til behandling af NS; det bruges til vestibulære lidelser.

Indikationer Vergostina

Det anvendes til personer med Ménières syndrom, som er karakteriseret ved følgende symptomer:

• svimmelhed, som nogle gange ledsages af opkastning og kvalme;
• høretab (udvikling af døvhed );
• tinnitus.

Det er også ordineret til at eliminere manifestationer af svimmelhed forbundet med det vestibulære apparat og med forskellige ætiologier.

Udgivelsesformular

Det terapeutiske middel frigives i tabletform, 10 stk. pr. blisterpakning; der er 3 pakker pr. pakke.

Farmakodynamik

Princippet bag betahistins terapeutiske virkning er ikke fuldt undersøgt. Stoffet forstærker den vaskulære cirkulation i det indre øre - primært ved at afslappe de spændte prækapillære lukkemuskler i det mikrocirkulerende indre øresystem.

Det er blevet konstateret, at betahistin har en let agonistisk effekt på H1-terminalerne og en stærk antagonistisk effekt på histamin H3-terminalerne i det autonome nervesystem og centralnervesystemet. Samtidig har betahistin en dosisafhængig hæmmende effekt på genereringen af maksimale potentialer forbundet med neuroner placeret i de vestibulære kerner (inklusive mediale og laterale).

Lægemidlet øger hastigheden af genoprettelsen af vestibulær aktivitet efter en unilateral neurektomi, hvilket forenkler og accelererer den udviklende vestibulære kompensation, som har en central karakter. Denne effekt udvikles ved at potensere processerne for regulering af histaminfrigivelse sammen med udveksling, og realiseres derefter ved hjælp af antagonisme af H3-ender.

Når alle disse effekter kombineres, udvikler lægemidlet en positiv medicinsk effekt i tilfælde af Ménières syndrom, såvel som svimmelhed forbundet med det vestibulære apparat, som har forskellige ætiologier.

Lægemidlet forstærker frigivelsen og metabolismen af histamin, hvilket blokerer aktiviteten af præsynaptiske H3-terminaler, hvorved deres følsomhed svækkes. Denne effekt på det histaminerge system forklarer lægemidlets høje effektivitet i behandlingen af vestibulære lidelser og svimmelhed.

Farmakokinetik

Betahistin absorberes fuldstændigt med en høj hastighed ved oral indtagelse. Udskillelse sker i urin (90%) i form af 2-pyridyleddikesyre inden for 24 timer efter tabletindtagelse. Stoffet detekteres ikke i uændret tilstand.

Test med en radioaktivt mærket komponent har vist, at dens halveringstid er 3-4 timer, og dens halveringstid i urin er 3-5 timer.

Dosering og indgivelse

Den foreskrevne dosis er 24-48 mg af stoffet pr. dag, som skal opdeles i flere lige store doser:

• volumen 8 mg – 1-2 tabletter 3 gange dagligt;
• volumen 16 mg – 0,5-1 tablet 3 gange dagligt;
• volumen 24 mg – 1 tablet 2 gange dagligt.

Portionsstørrelsen vælges individuelt for hver patient under hensyntagen til dens indvirkning på ham/hende.

En svækkelse af tegnene på patologi ses undertiden først efter 2-3 ugers behandling.

Den maksimale effekt af Vergostin kan opnås efter flere måneders brug. Der er bevis for, at når behandlingen påbegyndes i de tidlige stadier af sygdommen, forhindres dens forværring eller fuldstændige høretab på senere stadier.

[ 2 ]

Brug Vergostina under graviditet

Medicinen bør ikke ordineres under amning eller graviditet.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• tilstedeværelsen af alvorlig overfølsomhed over for nogen af lægemidlets komponenter;
• fæokromocytom.

Bivirkninger Vergostina

Administration af lægemidlet kan medføre visse bivirkninger:

• Mave-tarmlidelser: dyspepsi eller kvalme forekommer ofte. Milde mavelidelser kan forekomme (f.eks. luft i maven, opkastning og mave-tarmsmerter), som normalt forsvinder, hvis dosis af lægemidlet reduceres eller tages sammen med mad;
• dysfunktion i nervesystemet: ofte udvikler hovedpine;
• immunforstyrrelser: manifestationer af intolerance, såsom anafylaksi;
• Problemer relateret til det subkutane lag og epidermis: symptomer på overfølsomhed, herunder urticaria med udslæt, angioødem og kløe.

[ 1 ]

Overdosis

I tilfælde af lægemiddelforgiftning (brug af en dosis på op til 0,64 g) blev der observeret milde til moderate symptomer (mavesmerter, kvalme og døsighed). I tilfælde af forsætlig brug af højere doser udviklede der sig mere alvorlige lidelser (komplikationer, der påvirker hjerte-lungefunktionen og anfald), især i kombination med forgiftning med andre lægemidler.

Konventionel understøttende pleje bruges til at behandle lidelsen.

Interaktioner med andre lægemidler

Der er ikke udført in vivo-test for at undersøge interaktioner med andre lægemidler. In vitro-testdata tyder på, at lægemidlet ikke hæmmer cytokrom P450-enzymaktivitet in vivo.

In vitro-data viser, at betahistinmetabolismen hæmmes af stoffer, der hæmmer aktiviteten af MAO-elementet (inklusive B-MAO-subtypen, såsom selegilin). Vergostin bør kombineres med MAO-hæmmere med ekstrem forsigtighed.

Baseret på det faktum, at betahistin er inkluderet i gruppen af analoger af histaminkomponenten, kan der i teorien udvikles en effekt på den terapeutiske effektivitet af et hvilket som helst af de angivne lægemidler, når lægemidlet kombineres med antihistaminer.

[ 3 ], [ 4 ]

Opbevaringsforhold

Vergostin skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturværdierne bør være inden for 25 °C.

Holdbarhed

Vergostin kan ordineres i en periode på 24 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske stof.

Ansøgning til børn

Vergostin anvendes ikke til pædiatri (personer under 18 år), fordi der er begrænset information om lægemidlets effekt og sikkerhed for denne patientgruppe.

[ 5 ]

Analoger

Følgende lægemidler betragtes som analoger af lægemidlet: Betaserk, Betaver, Tagista med Vesticap og Vestibo.