
Alt iLive-indhold gennemgås medie eller kontrolleres for at sikre så meget faktuel nøjagtighed som muligt.
Vi har strenge sourcing retningslinjer og kun link til velrenommerede medie websteder, akademiske forskningsinstitutioner og, når det er muligt, medicinsk peer reviewed undersøgelser. Bemærk at tallene inden for parentes ([1], [2] osv.) Er klikbare links til disse undersøgelser.
Hvis du mener, at noget af vores indhold er unøjagtigt, forældet eller på anden måde tvivlsomt, skal du vælge det og trykke på Ctrl + Enter.
Wellbutrin
Medicinsk ekspert af artiklen
Sidst revideret: 03.07.2025

Wellbutrin er et psykoanaleptikum fra kategorien af andre antidepressiva.
ATC klassificering
Aktive ingredienser
Farmakologisk gruppe
Pharmachologisk virkning
Indikationer Wellbutrin
Det bruges til behandling af svære depressive tilstande.
Farmakodynamik
Bupropion er et stof med en selektiv hæmmende effekt på neuronernes optagelse af katekolamin (dopamin med noradrenalin). Denne komponent har en minimal effekt på optagelsen af indolamin (serotonin) og undertrykker ikke MAO-aktivitet.
[ 6 ]
Farmakokinetik
Sugning.
Når bupropion blev administreret til frivillige under studier, blev der observeret peak plasmaniveauer af stoffet efter 3 timer.
Information fra 3 kliniske forsøg tyder på, at bupropionværdierne kan være forhøjede, når tabletten tages sammen med mad. Efter administration sammen med mad steg de maksimale plasmaniveauer af komponenten med 11 %, 16 % og 35 %, og AUC-værdierne steg med 17 %, 17 % og 19 % i 3 forsøg.
Bupropion og dets metabolitter udviser lineære farmakokinetiske egenskaber ved langvarig brug af lægemidlet i doser på 150-300 mg/dag.
Distributionsprocesser.
Bupropion har et højt distributionsvolumenindeks – det er cirka 2000 l. Lægemidlets aktive element med dets metaboliske produkt (hydroxybupropion) syntetiseres moderat med blodplasmaproteiner (henholdsvis 84 % og 77 %). Graden af proteinsyntese af threohydrobupropion er cirka halvdelen af de indikatorer, der er karakteristiske for bupropion.
Metaboliske processer.
Intensiv metabolisme af bupropion finder sted i kroppen. Tilstedeværelsen af 3 farmakoaktive metaboliske produkter observeres i plasmaet: hydroxybupropion sammen med dets aminoalkoholisomerer – threohydrobupropion, samt erythrohydrobupropion.
Udskillelse.
Omkring 87% af det aktive stof udskilles i urinen (mindre end 10% af stoffet er i form af aktive henfaldsprodukter), og op til 10% udskilles i fæces. Under udskillelsen udgør uændret bupropion kun 0,5%.
Den gennemsnitlige clearancehastighed for stoffet efter brug af lægemidlet er cirka 200 l/time, og den gennemsnitlige halveringstid er cirka 20 timer.
Dosering og indgivelse
Lægemidlet begynder at påvirke kroppen mindst 2 uger efter behandlingsstart. Den fulde effekt af dets brug kan først forventes efter flere ugers behandling, som det er tilfældet med andre antidepressiva.
Tabletterne skal synkes hele, uden at tygge eller knuse/dele dem, da dette kan øge sandsynligheden for at udvikle bivirkninger (f.eks. anfald).
Dosisstørrelser til voksne.
Den maksimale enkeltportionsstørrelse er 0,15 g. Tabletterne skal tages to gange dagligt med mindst 8 timers mellemrum.
Patienter, der tager pillerne, oplever ret ofte søvnløshed, som ofte er midlertidig. Hyppigheden af dette symptom kan reduceres ved at undlade at tage medicinen før sengetid (ved at holde et 8-timers interval mellem doserne) eller ved at reducere portionsstørrelsen, hvis det er acceptabelt.
Den initiale dosisstørrelse er en enkeltdosis på 150 mg dagligt.
For personer, der ikke finder det nok at tage 0,15 g af lægemidlet om dagen, er det muligt at forbedre tilstanden ved at øge dosis til den maksimale værdi – 0,3 g/dag (0,15 g to gange dagligt).
Ved eliminering af akutte depressive episoder bør antidepressiva tages i mindst seks måneder. Det er blevet fastslået, at medicinen i en dosis på 0,3 g/dag vil have en medicinsk effekt over en lang terapeutisk periode (op til 12 måneder).
Dosering til ældre.
Da det er umuligt at udelukke muligheden for intolerance over for Wellbutrin hos individuelle ældre patienter, kan det være nødvendigt at reducere brugshyppigheden eller dosisstørrelsen af lægemidlet.
Portionsstørrelser til personer med nyreproblemer.
Terapien begynder med reducerede doser eller med en lavere administrationsfrekvens, fordi bupropion og dets metaboliske produkter akkumuleres i denne patientkategori i større grad end under standardforhold.
Portioner til personer med leverdysfunktion.
Personer med leversygdomme bør bruge lægemidlet med forsigtighed. På grund af den ret høje variation i lægemidlets farmakokinetiske egenskaber, bør personer med leversygdomme af mild eller moderat form tage lægemidlet én gang dagligt i en portion på 0,15 g.
Personer med svær levercirrose bør tage tabletterne meget forsigtigt. For disse patienter er den maksimale dosis 0,15 g, der tages hver anden dag.
Brug Wellbutrin under graviditet
Separate epidemiologiske tests af Wellbutrins effekt på graviditet viste en associeret risiko for intrauterin kardiovaskulær sygdom hos fosteret, når lægemidlet blev brugt i første trimester. Disse fund var ikke konsistente på tværs af tests.
Den behandlende læge bør overveje muligheden for at ordinere alternativ behandling til en kvinde, der planlægger at blive gravid, eller som allerede er gravid. Lægemidlet bør kun ordineres i situationer, hvor den sandsynlige fordel ved dets anvendelse er højere end risikoen for komplikationer for fosteret.
Da bupropion og dets nedbrydningsprodukter kan udskilles i modermælk, kræver behandling med Wellbutrin, at amningen ophører i et stykke tid.
Kontraindikationer
Vigtigste kontraindikationer:
- patienter, der er intolerante over for bupropion eller andre komponenter i lægemidlet;
- personer, der lider af anfald;
- personer, der pludselig er holdt op med at tage beroligende midler eller drikke alkohol;
- administration til personer, der samtidig tager anden medicin, der indeholder bupropion, fordi hyppigheden af anfald bestemmes af doseringen af dette stof;
- patienten har en historie med eller har i øjeblikket anoreksi eller bulimi af nervøs karakter, da denne patientkategori har vist sig hyppigt at opleve anfald ved brug af bupropion med en hurtig frigivelsesfase;
- Kombineret brug med MAO-hæmmere. Intervallet mellem seponering af irreversible MAO-hæmmere og påbegyndelse af Wellbutrin-behandling bør være mindst 2 uger.
[ 10 ]
Bivirkninger Wellbutrin
Brug af medicinen kan forårsage følgende bivirkninger:
- Læsioner, der påvirker immunsystemet: tegn på intolerance, såsom urticaria, optræder ofte. Mere alvorlige symptomer på overfølsomhed ses lejlighedsvis, herunder bronkospasme/dyspnø, Quinckes ødem eller anafylaksi. Myalgi med ledsmerter, såvel som feber, optræder sammen med udslæt og andre manifestationer af intolerance af forsinket karakter. Sådanne symptomer minder noget om serumsyge;
- Metaboliske manifestationer og fordøjelsesforstyrrelser: anoreksi observeres ofte. Nogle gange forekommer vægttab. En forstyrrelse af blodglukoseværdierne forekommer lejlighedsvis;
- Psykiske lidelser: Søvnløshed observeres ofte. Søvnforstyrrelser kan udvikle sig. Ofte opstår en følelse af angst eller ophidselse. Nogle gange observeres en tilstand af desorientering, dysfori eller depression. Følelser af angst, aggression, irritabilitet og fjendtlighed optræder sporadisk; mærkelige drømme eller hallucinationer opstår, og derudover udvikles paranoide tanker, vrangforestillinger og en tilstand af depersonalisering. Psykoser, selvmordstanker og selvmordsadfærd kan observeres. Mani, eufori, hypomani og ændringer i psykens tilstand kan udvikle sig;
- Lidelser, der påvirker centralnervesystemet: Hovedpine observeres ofte. Svimmelhed, hukommelsesproblemer, tremor, myoklonus, migræne, dystoni, samt angst og smagsforstyrrelser er ret almindelige. Vertigo, dysartri, problemer med opmærksomhed og koncentration og akatisi kan undertiden udvikle sig. Sjældent forekommer EKG-afvigelser og anfald. Paræstesi, ataksi, problemer med motorisk koordination, dystoni, besvimelse og rysteparese observeres isoleret. Delirium, dyskinesi, koma og problemer med følsomhed kan udvikle sig;
- Læsioner i synsorganerne: synshandicap observeres ofte. Diplopi udvikler sig lejlighedsvis. Mydriasis observeres undertiden. En stigning i IOP-værdier er mulig;
- lidelser, der påvirker høreorganerne: tinnitus forekommer ofte;
- symptomer i hjerteområdet: nogle gange er der forstyrrelser i hjerterytmen, takykardi og ændringer i EKG-værdierne. I sjældne tilfælde udvikles myokardieinfarkt. Det er også muligt, at blodtryksindikatorerne stiger, og at der opstår hævelse. Øget hjerterytme ses lejlighedsvis;
- reaktioner i det vaskulære system: ofte er der en stigning i blodtrykket (nogle gange betydelig), og derudover rødme. Ortostatisk kollaps eller vasodilatation udvikler sig lejlighedsvis;
- Tegn på fordøjelsesforstyrrelser: problemer med mave-tarmkanalen (herunder opkastning med kvalme) og tør mundslimhinde ses ofte. Dyspeptiske symptomer, forstoppelse og mavesmerter optræder ofte. Nogle gange forekommer irritation i tandkødsområdet og tandpine. Tarmperforation er også mulig;
- lidelser i lever- og galdevejssystemet: hepatitis eller gulsot forekommer lejlighedsvis, og derudover stiger leverenzymniveauet;
- Læsioner i de subkutane lag og huden: hyperhidrose, udslæt og kløe observeres ofte. Stevens-Johnsons syndrom eller erythema multiforme optræder sporadisk, og psoriasis forværres også. Alopeci kan udvikle sig;
- Skade på åndedrætssystemet: lungeemboli forekommer lejlighedsvis. Bronkitis kan udvikle sig;
- dysfunktion i bevægeapparatet og bindevævet: muskeltrækninger observeres sporadisk. Udvikling af rhabdomyolyse eller gigt kan forventes;
- problemer med det urogenitale system og nyrerne: oftest observeres infektioner, der påvirker urinvejene. Nogle gange er der en svækkelse af libido. Vandladning øges i hyppighed eller tværtimod forsinkes. Forstyrrelser i menstruationscyklussen, udvikling af glukosuri, impotens, nokturi, gynækomasti, samt forekomst af hævelse i testiklerne er mulige;
- systemiske lidelser: ofte er der smerter i brystbenet, feber og asteni;
- problemer med hæmatopoietiske processer: trombocytopeni eller leukopeni, såvel som leukocytose, kan forekomme.
[ 11 ]
Overdosis
Ud over de symptomer, der er nævnt blandt bivirkningerne, fører forgiftning til manifestationer som bevidsthedstab, døsighed og ændringer i EKG-aflæsninger (ledningsforstyrrelser, f.eks. forlængelse af QRS-intervaller) eller arytmi. Der er også rapporter om dødsfald.
For at behandle en overdosis skal offeret indlægges på hospitalet og overvåges for EKG og vitale tegn. Det er vigtigt at sikre, at luftvejene er frie, og at der ikke er problemer med ventilation og iltning. Aktivt kul bør også gives. Det er ikke nødvendigt at fremkalde opkastning. Bupropion har ingen specifik modgift.
Efterfølgende behandling bestemmes af offerets tilstand eller anbefalinger fra en særlig institution, der beskæftiger sig med behandling af forgiftninger (hvis nogen).
Interaktioner med andre lægemidler
Den metaboliske proces fører til omdannelsen af bupropion til dets primære aktive nedbrydningsprodukt, stoffet hydroxybupropion. Denne proces sker hovedsageligt med deltagelse af hæmoproteinet P450 IIB6 (type CYP2B6). På grund af dette er forsigtighed påkrævet ved kombination af lægemidler, der påvirker CYP2B6-isoenzymet (såsom ifosfamid med clopidogrel, cyclophosphamid med orphenadrin og ticlopidin).
Selvom bupropion ikke metaboliseres af CYP2D6, har in vitro 450-tests vist, at dette element sammen med hydroxybupropion hæmmer metaboliseringsprocessen af CYP2D6. I farmakokinetiske tests øgede administration af bupropion plasmaværdierne af desipramin. Denne effekt blev observeret i mindst 7 dage efter indtagelse af den sidste dosis bupropion. Når det kombineres med lægemidler, der primært metaboliseres af dette isoenzym (f.eks. antiarytmika, SSRI'er, antipsykotika, tricykliske midler og nogle β-blokkere), er det nødvendigt at påbegynde behandling med minimale doser af et sådant lægemiddel. Når Wellbutrin inkluderes i behandlingsregimet for en person, der allerede tager et lægemiddel, der metaboliseres af CYP2D6, er det nødvendigt at vurdere muligheden for at reducere dosis af dette lægemiddel, især for lægemidler med et smalt lægemiddelindeks.
Lægemidler, der kræver metabolisk aktivering af CYP2D6 for at være effektive (såsom tamoxifen), kan få deres medicinske effekt reduceret, når de kombineres med lægemidler, der hæmmer aktiviteten af CYP2D6 (bupropion).
Selvom citalopram ikke undergår førstepassagemetabolisme via CYP2D6, viste data fra én test, at bupropion øgede peak- og AUC-niveauerne af citalopram med henholdsvis 30 % og 40 %.
Da bupropion undergår intensiv metabolisme, kan kombinationen af stoffet med lægemidler, der forstærker metabolismen (herunder phenytoin, carbamazepin, efavirenz med phenobarbital og også ritonavir) eller hæmmer den, føre til en ændring i lægemidlets medicinske virkning.
Resultater af en række kliniske forsøg med frivillige viste, at ritonavir (med to daglige doser af 0,1 g eller 0,6 g af lægemidlet) eller 0,1 g ritonavir med 0,4 g lopinavir (to daglige doser), afhængigt af dosisstørrelsen, reducerede niveauet af bupropion med dets vigtigste metaboliske produkter med cirka 20-80 %.
Tilsvarende reducerer en enkelt dosis efavirenz på 0,6 g dagligt i 14 dage bupropionolniveauet med cirka 55 %.
Denne effekt af ritonavir med lopinavir, såvel som efavirenz, skyldes induktion af metaboliske effekter på bupropion. Personer, der bruger et af disse lægemidler i kombination med medicin, der indeholder bupropion, kan have brug for at bruge øgede doser af bupropion, men det er forbudt at overskride de maksimalt tilladte grænser for de anbefalede doser.
Selvom resultaterne af kliniske tests ikke viste nogen farmakokinetisk interaktion mellem lægemidlets aktive stof og alkoholholdige drikkevarer, findes der data, der tyder på, at der er observeret negative manifestationer fra centralnervesystemet eller et fald i alkoholtolerance hos personer, der indtog sådanne drikkevarer under behandling med Wellbutrin. Alkoholforbruget i behandlingsperioden bør reduceres til et minimum eller helt ophøre.
Der er tegn på en øget forekomst af toksiske virkninger på centralnervesystemet, når lægemidlet kombineres med amantadin og levodopa. Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed af personer, der tager amantadin eller levodopa.
Kombineret brug af lægemidlet og NTS kan føre til en stigning i blodtryksværdierne.
Indvirkning på laboratorietestresultater.
Der er rapporter om lægemiddelinteraktioner med tests, der bruges til hurtigt at detektere tilstedeværelsen af medicin i urin. Testene kan give falsk positive resultater, især for amfetamin. For at bekræfte et positivt resultat skal en kemisk metode anvendes som et alternativ.
[ 22 ]
Opbevaringsforhold
Holdbarhed
Wellbutrin kan bruges i 2 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.
[ 24 ]
Anmeldelser
Wellbutrin modtager en hel del anmeldelser, og patienternes meninger om dem er ret polære. Lægemidlet bruges med stor succes til at eliminere depression. Derudover skrives det ofte, at lægemidlet hjælper med at lindre tilstanden under rygestopprocessen.
Lægemidlet klarer opgaven med at behandle depression meget effektivt, men det har en betydelig ulempe - tilstedeværelsen af ubehagelige bivirkninger, der udvikler sig i løbet af 1-2 ugers brug. Blandt fordelene for mænd kan det bemærkes, at lægemidlet ikke undertrykker erektil funktion.
For at opnå den ønskede medicinske effekt, samt for at minimere risikoen for bivirkninger, bør behandlingen startes med en dosis på 0,15 g Wellbutrin. Nogle gange er det også nødvendigt at vælge det optimale tidspunkt for patienten at tage medicinen - der er personer, for hvem det er mest passende at tage en pille før sengetid, men der er også dem, der har brug for at tage medicinen tidligt om morgenen (kl. 5-6).
Også blandt ulemperne ved lægemidlet:
- For at købe det skal du bruge en recept;
- for mange negative symptomer;
- en ret høj pris.
Populære producenter
Opmærksomhed!
For at forenkle opfattelsen af information, er denne instruktion til brug af lægemidlet "Wellbutrin" oversat og præsenteret i en speciel form på grundlag af de officielle instruktioner til medicinsk brug af stoffet. Før brug skal du læse annotationen, der kom direkte til medicinen.
Beskrivelse er givet til orienteringsformål og er ikke vejledning til selvhelbredelse. Behovet for dette lægemiddel, formålet med behandlingsregimen, metoder og dosis af lægemidlet bestemmes udelukkende af den behandlende læge. Selvmedicin er farligt for dit helbred.