Vanko

Vanco er et glykopeptid, der bruges til injektion.

Indikationer Vanko

Det er indiceret til eliminering af infektiøse processer forårsaget af gram-positive bakterier, der er følsomme over for lægemidler. Derudover er det beregnet til personer med en historie med intolerance over for cephalosporiner og penicilliner. Det fremmer behandlingen af:

• sepsis, endokarditis og osteomyelitis;
• infektiøse processer i centralnervesystemet;
• infektiøse processer i de nedre luftveje (såsom lungebetændelse);
• infektiøse processer i blødt væv og hud;
• stafylokokfødevareforgiftning (oral anvendelse);
• pseudomembranøs colitis (oral administration).

Forebygger udvikling af endokarditis hos personer med penicillinintolerance, samt infektioner i mundhulen og ØNH-organerne efter kirurgiske operationer.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Udgivelsesformular

Det fås i pulverform – i hætteglas med 500 mg.

[ 5 ]

Farmakodynamik

Vancomycin er et antibiotikum fra glykopeptidkategorien. Lægemidlets bakteriedræbende egenskaber skyldes undertrykkelsen af bindingsprocesserne til cellevæggene hos patogene mikrober.

Det er aktivt mod gram-positive mikroorganismer: stafylokokker (inklusive Staphylococcus aureus og Staphylococcus epidermidis, såvel som methicillinstammer), streptokokker (inklusive pneumokokker, Streptococcus pyogenes og Streptococcus agalactiae), fækale enterokokker, clostridier (inklusive Clostridium difficile) og difteri corynebacterium.

Inaktiv mod svampe, gramnegative mikrober og mykobakterier.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Når vancomycin administreres i en mængde på 1 g, er dets værdier i blodplasmaet cirka 63 mg/l (på tidspunktet efter infusionen), og derefter 23 mg/l (efter 2 timer) og 8 mg/l (efter 11 timer). Omkring 55% af stoffet syntetiseres med plasmaprotein.

Den overvældende koncentration af komponenten observeres i peritoneal, serøs, pleural samt synovial og perikardial væske. Derudover i hjertets muskler og klapper, såvel som i urinen. Vancomycin trænger svagt ind i hjernemembranen (hvis den er i normal tilstand, trænger stoffet let igennem den i tilfælde af inflammation).

Halveringstiden er 4-6 timer hos personer med normal nyrefunktion. Omkring 75% af dosis udskilles i urinen ved glomerulær filtration i de første 24 timer. En lille del af stoffet udskilles i galden.

Hos personer med nedsat nyrefunktion er udskillelsen af komponenten forsinket. Hos patienter med anuri er den gennemsnitlige halveringstid 7,5 dage.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet administreres intravenøst. Det bruges til at eliminere livstruende infektionsprocesser. Det er forbudt at administrere Vanco i form af en bolusinjektion eller intramuskulært, da denne procedure er meget smertefuld, og desuden kan den forårsage nekrose på injektionsstedet.

Kroppens reaktioner på administration af lægemidler afhænger af administrationshastigheden samt koncentrationen af den anvendte opløsning. Voksne kræver en koncentration på højst 5 mg/ml med en administrationshastighed på højst 10 mg/minut. For nogle patienter, der har brug for at begrænse væskeindtaget, bør der anvendes en koncentration på højst 10 mg/ml, og hastigheden bør ikke være mere end 10 mg/minut. Høje koncentrationer af lægemidler øger sandsynligheden for bivirkninger.

Til børn på 12 år og derover samt voksne: Standard intravenøs dosis er 2 mg dagligt (500 mg hver 6. time eller 1 g hver 12. time). Opløsningen administreres i mindst 1 time.

For nyfødte under 7 dage: Startdosis er 15 mg/kg, derefter 10 mg/kg hver 12. time. For nyfødte over 7 dage og op til 1 måned er den første dosis også 15 mg/kg, derefter 10 mg/kg hver 8. time.

Til børn over 1 måned og op til 12 år – 40 mg/kg dagligt i separate doser (10 mg/kg), som skal administreres hver 6. time.

Koncentrationen af injektionsopløsningen af lægemidlet hos børn bør ikke være mere end 2,5-5 mg/ml. Administration af opløsningen varer mindst 1 time.

Børn må højst få administreret 15 mg/kg ad gangen. Der må højst administreres 60 mg/kg pr. dag (totalmængde – højst 2 g).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Brug Vanko under graviditet

Der er ingen information om sikkerheden ved brug af lægemidlet til gravide kvinder. Det er forbudt at bruge det i 1. trimester. Lægemidlet kan ordineres i 2.-3. trimester, men kun hvis der er vitale indikationer, når den mulige fordel for kvinden vil være højere end risikoen for at udvikle negative konsekvenser for fosteret. Under indtagelse er det nødvendigt at overvåge serumkoncentrationen af vancomycin.

Medicinen udskilles i modermælken, derfor bør amning undgås under behandlingen.

Kontraindikationer

En kontraindikation er patientens intolerance over for vancomycin.

[ 18 ], [ 19 ]

Bivirkninger Vanko

Bivirkninger ved brug af lægemidler er oftest pseudoallergier og flebitis, som udvikler sig på grund af hurtig indgivelse af opløsningen. Derudover kan følgende negative virkninger observeres:

• organer i lymfe- og kredsløbssystemet: eosinofili, trombocytopeni eller neutropeni og agranulocytose udvikles lejlighedsvis;
• immunsystem: intolerancereaktioner eller anafylaksi observeres lejlighedsvis;
• Høreorganer: Nogle gange forringes hørelsen midlertidigt, i sjældne tilfælde kan der opstå svimmelhed eller ringen eller lyde for ørerne. Ototoksiske virkninger udvikles hovedsageligt som følge af brug af store doser af lægemidler eller som følge af kombineret administration med andre lægemidler med en ototoksisk virkning (også ved høreproblemer eller ved svækket nyrefunktion);
• kardiovaskulært system: primært tromboflebitis eller nedsat blodtryk; sjældnere udvikles vaskulitis; isolerede tilfælde - hjertestop forekommer (sådanne symptomer opstår normalt på grund af hurtig infusion);
• åndedrætsorganer: primært dyspnø udvikler sig;
• Fordøjelsesorganer: lejlighedsvis - diarré, samt opkastning sammen med kvalme; pseudomembranøs colitis udvikler sig lejlighedsvis;
• subkutant væv og hud: slimhinder bliver ofte betændte, urticaria og kløe opstår, og eksantem udvikler sig; lejlighedsvis - foliaceøs dermatitis, Lyells eller Stevens-Johnsons syndrom, og derudover IgA bulløs dermatitis;
• Nyrer og urinvejssystem: Nyresvigt udvikler sig ofte, hvilket manifesterer sig som en stigning i niveauet af urinstof og kreatinin i serum; tubulointerstitiel nefritis (især i tilfælde af en kombination af lægemidler med aminoglykosider eller med en historie med nyredysfunktion) eller akut nyresvigt forekommer sjældent;
• Generelle lidelser, såvel som lokale reaktioner: ofte er der spasmer eller smerter i musklerne i ryggen og brystet, samt rødme i de øvre dele af ansigtet og kroppen; lejlighedsvis er der kulderystelser, lægemiddelinduceret feber, samt lægemiddelinduceret udslæt på baggrund af eosinofili og systemiske manifestationer (DRESS-syndrom). Lejlighedsvis begynder væksten af ufølsomme svampe eller mikrober, kløe og betændelse på injektionsstedet, samt hvæsen; isoleret alvorlig tåreflåd forekommer, som nogle gange varer op til 10 timer. Som følge af accelereret infusion kan anafylaksi forekomme. Sådanne reaktioner forsvinder som regel efter 20 minutter, men nogle gange kan de vare i flere timer. Ved langsom administration af lægemidlet observeres sådanne virkninger næsten ikke. På grund af forkert (ikke intravenøs) administration kan der udvikles betændelse, vævsnekrose, irritation og smerter på procedurestedet.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Overdosis

Overdosis kan øge bivirkningerne.

Behandling er nødvendig for at opretholde normal glomerulær filtration. Dialyse vil ikke fjerne lægemidlet. Hæmodialyse og hæmofiltrering ved hjælp af polysulfonmembraner hjælper med at øge clearance-hastigheden af vancomycin og reducere dets blodniveauer. Der findes ingen specifik modgift.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Som følge af kombineret eller sekventiel administration af vancomycin med andre lægemidler, der har en nefro- eller neurotoksisk effekt (blandt disse er ethacrynsyre, gentamicin, amphotericin B, samt kanamycin, streptomycin, amikacin og neomycin; også viomycin med tobramycin og colistin med bacitracin, samt polymyxin B med cisplatin), kan den nefro- eller ototoksiske effekt af vancomycin øges.

Da der udvikles en synergistisk effekt i kombination med gentamicin, er det nødvendigt at begrænse den maksimale dosis af Vanco til 500 mg hver 8. time.

Anæstetika i kombination med vancomycin øger sandsynligheden for hypotension og fremkalder også anafylaksi, histaminlignende rødmen og udvikling af erytem.

Hvis der gives lægemidler under eller umiddelbart efter operationen, kan effekten af muskelafslappende midler (f.eks. succinylcholin) øges eller forlænges.

Kombinationen af lægemidlet med aminoglykosider har en synergistisk effekt in vitro på Staphylococcus aureus, ikke-enterokokale type D streptokokker, og også på forskellige typer af Streptococcus-arter og enterokokker.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Opbevaringsforhold

Lægemidlet skal opbevares under normale forhold for lægemidler, utilgængeligt for små børn. Temperatur – ikke over 25°C.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Holdbarhed

Vanco må anvendes i 3 år fra lægemidlets udgivelsesdato.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]