
Alt iLive-indhold gennemgås medie eller kontrolleres for at sikre så meget faktuel nøjagtighed som muligt.
Vi har strenge sourcing retningslinjer og kun link til velrenommerede medie websteder, akademiske forskningsinstitutioner og, når det er muligt, medicinsk peer reviewed undersøgelser. Bemærk at tallene inden for parentes ([1], [2] osv.) Er klikbare links til disse undersøgelser.
Hvis du mener, at noget af vores indhold er unøjagtigt, forældet eller på anden måde tvivlsomt, skal du vælge det og trykke på Ctrl + Enter.
Valtrovir
Medicinsk ekspert af artiklen
Sidst revideret: 03.07.2025

Et antiviralt lægemiddel med det aktive stof valacyclovirhydrochlorid, som hæmmer aktiviteten af enzymet DNA-polymerase, en katalysator for syntesen af polymerer af nukleinsyrer fra herpesvirus.
ATC klassificering
Aktive ingredienser
Farmakologisk gruppe
Pharmachologisk virkning
Indikationer Valtrovir
Herpeslæsioner i hud og slimhinder, både ved første opdagelse og ved tilbagefald af sygdommen. Det bruges til behandling af virale læsioner af forskellige typer og lokaliseringer - på læber, kønsorganer, helvedesild.
For forebyggende formål, for at reducere sandsynligheden for infektion under sikkert samleje, anvendes lægemidlet som en terapi, der undertrykker viral aktivitet.
For at forebygge udvikling af CMV-associeret infektion hos modtagere af donororganer.
Udgivelsesformular
Det produceres i filmovertrukken tabletform, hver enhed af lægemidlet indeholder 0,5 g valacyclovirhydrochlorid.
Farmakodynamik
Det aktive stof i Valtrovir hæmmer den enzymatiske aktivitet af viral DNA-polymerase, hvis inaktivitet afbryder produktionen af virale nukleinsyrer og stopper reproduktionen og udviklingen af mikroorganismen. Under laboratorieforhold udviser alcyclovir antiviral aktivitet mod følgende typer: HSV-1, HSV-2 (simpel herpes type I og II), VZV (skoldkopper), CMV (cytomegalovirus), Epstein-Barr, HHV-6 (human herpes type VI).
Når valacyclovirhydrochlorid kommer ind i menneskekroppen, hydrolyseres det med god hastighed og næsten fuldstændigt med dannelsen af acyclovir. Katalysatoren for hydrolyse er leverens mitokondrieenzym (valaciclovirhydrolase).
Derefter akkumuleres acyclovir i de celler, der er påvirket af herpesvirus. Viral thymidinkinase stimulerer starten af fosforyleringsreaktioner med dannelsen af acyclovirmonofosfat, og cellulære kinaser katalyserer følgende reaktioner, hvilket resulterer i dannelsen af aktivt acyclovirtriphosphat, der undertrykker den genomiske replikation af herpesvirusdeoxyribonuklease.
I tilfælde af cytomegalovirusinfektion katalyseres omdannelsen til acyclovirtriphosphat af phosphotransferase UL 97. I begge tilfælde fuldfører enzymerne i viruscellerne dannelsen af acyclovirtriphosphat, som i konkurrence med det naturlige nukleosid indgår i den syntetiserede kæde af viralt DNA og afslutter dets forlængelse. I dette tilfælde mister den virale DNA-polymerase aktivitet og binder sig til acyclovirtriphosphatet på oligonukleotidet.
DNA-polymeraserne i cytomegalovirus og Epstein-Barr-virus er ikke lige så sensibiliserede over for den undertrykkende effekt af acyclovirtriphosphat som herpesvirus. Derfor anvendes Valtrovir mere til profylaktiske end terapeutiske formål mod disse vira.
Selektiviteten af acyclovirtriphosphats virkning på biosyntesen af viral, snarere end human, deoxyribonuklease bestemmes af den katalytiske virkning af enzymet thymidinkinase, der kodes af virussen, og dets større "affinitet" til herpesviruspolymerasen end til den humane.
Udover sin antivirale aktivitet fjerner Valtrovir smertefulde fornemmelser og reducerer deres intensitet og varighed. Det er også effektivt ved postherpetisk neuralgi.
Forebyggelse af cytomegalovirus-associeret infektion med dette lægemiddel reducerer sandsynligheden for akut separation af donororganet. Valtrovir forhindrer infektion hos personer med nedsat immunitet og udvikling af sygdomme forårsaget af herpesvirus.
Farmakokinetik
Oral Valtrovir har god absorptionskapacitet og nedbrydningshastighed. Næsten hele lægemidlets dosis hydrolyseres til acyclovir og L-valin. Efter oral administration af 1 g af lægemidlet findes 54 % af acyclovir i den systemiske blodbane. Dets biotilgængelighed påvirkes ikke af samtidig fødeindtagelse. Den højeste plasmadensitet måles mindre end to timer efter en enkelt dosis på 0,25-1 g af lægemidlet og er lig med 2,2-8,3 μg/ml. Efter tre timer fra starten af administrationen detekteres det aktive stof ikke længere i serum. Cytochrom P450-enzymer er ikke involveret i lægemidlets metabolisme.
Det aktive stof binder sig lavt til plasmaalbumin – 15 %. Halveringstiden for både enkelt- og multiple doser Valtravir hos personer uden nedsat nyrefunktion er cirka tre timer. Det aktive stof elimineres primært via urinvejene (mere end 4/5 af dosis) i form af acyclovir og 9-carboxymethoxymethylguanin (et produkt af dets metabolisme). Ved alvorlige nyresygdomme øges halveringstiden til 14 timer.
Dosering og indgivelse
Herpesvirus type III-infektion (helvedesild) behandles ved oral indtagelse af to tabletter af lægemidlet tre gange dagligt (3 g pr. dag). Varigheden af det terapeutiske forløb er en uge.
Terapi for læsioner forårsaget af herpesvirus HSV-1 og HSV-2 er mere kompleks og varieret.
Voksne uden immundefekt bør ifølge standardbehandlingsregimet tage én tablet (0,5 g) morgen og aften med 12 timers mellemrum.
Behandlingsforløbet for en nydiagnosticeret infektion er fra fem til ti dage; forværringer behandles i tre til fem dage.
Valtrovir påbegyndes, når de første symptomer opstår, især ved tilbagevendende herpes. Forværring forudgås af prodromale fænomener, når der endnu ikke er udslæt, men det allerede er tydeligt, at de er ved at opstå. Deres varsel er prikken, let smerte og kløe. Dette er det ideelle tidspunkt at starte behandlingen. I denne periode kan du bruge både standardskemaet og følgende: den første dosis Valcyte - to tabletter (1 g) af lægemidlet tages ved de første tegn på forværring, den anden (samme mængde) - 12 timer efter indtagelse af den første. Du kan tage den anden dosis lidt tidligere, men et interval på seks timer skal opretholdes. Behandlingsvarigheden ved hjælp af dette skema er én dag. Længere behandling på denne måde fører ikke til høj effektivitet, men kan forårsage overdosiseffekter.
Forebyggelse (undertrykkelse) af forventede forværringer af tilbagevendende herpes simplex involverer en enkelt dosis på én tablet (0,5 g) dagligt. Voksne patienter med immundefekter ordineres en to gange daglig dosis på én tablet (0,5 g).
For at mindske sandsynligheden for, at en partner bliver smittet med herpesvirus under seksuel kontakt hos immunkompetente voksne heteroseksuelle personer med et antal tilbagefald på højst ni om året, anbefales det at dosere den daglige dosis - én tablet (0,5 g) én gang. Der er ingen information om reduktion af sandsynligheden for, at en seksuel partner bliver smittet hos andre patientgrupper.
Den forebyggende dosis ved CMV-infektion hos personer over 12 år er 2 g (fire tabletter à 0,5 g) fire gange dagligt med lige store mellemrum. Forebyggende behandling bør om muligt påbegyndes umiddelbart efter organtransplantation. Standardforløbet er tre måneder; for patienter i risikozonen kan det justeres opad.
Hvis patienten har nyresygdomme, er det nødvendigt at overvåge kroppens hydreringsniveau. Doseringen til denne patientgruppe kan justeres i henhold til kreatininclearance (se tabellen nedenfor).
Indikation for behandling |
Kreatininclearance, ml/min |
Valcyte Dosering |
Herpes zoster (behandling) hos voksne immunkompetente patienter, såvel som hos personer med nedsat immunsystemfunktion |
50 og derover |
1 g tre gange dagligt |
Herpes simplex (terapi) |
||
Hos immunkompetente voksne patienter |
30 og mere |
0,5 g to gange dagligt |
Labile herpes (behandling) |
50 og derover |
2 g to gange dagligt |
Forebyggende behandling |
||
Hos immunkompetente voksne patienter |
30 og mere |
0,5 g én gang dagligt 0,25 g én gang dagligt* |
Hos voksne patienter med nedsat immunsystemfunktion |
30 og mere |
0,5 g to gange dagligt |
Forebyggelse af CMV-infektion |
75 og mere |
2 g fire gange dagligt 1,5 g fire gange dagligt |
_____________
* Brug medicin med det aktive stof valacyclovirhydrochlorid, produceret i den passende dosis.
Til patienter, der gennemgår ekstrarenale blodrensningsprocedurer, ordineres Valtrovir i doser svarende til en kreatinineliminationshastighed på mindre end 15 ml/min. Postoperativ administration af lægemidlet ordineres.
Umiddelbart efter organtransplantation er der behov for kontinuerlig overvågning af kreatininclearance og dermed doseringen af Valtrovir.
Hos patienter med milde eller moderate cirroseforandringer i leveren med bevaret syntetiserende aktivitet ændres doseringsregimet ikke. Der er ingen data om behovet for at justere det i tilfælde af udtalte ændringer, men det skal tages i betragtning, at erfaringen med Valtrovir-behandling hos sådanne patienter er meget begrænset.
For at forebygge risikoen for nyredysfunktion anbefales det for ældre patienter at ændre dosis af lægemidlet i overensstemmelse med ovenstående tabel. Denne aldersgruppe af patienter anbefales for at opretholde et optimalt hydreringsniveau i kroppen.
[ 11 ]
Brug Valtrovir under graviditet
Det aktive stof trænger ind i placentabarrieren på ethvert stadie af graviditeten og udskilles i modermælken. I betragtning af dette anbefales det ikke at ordinere Valtrovir til kvinder, der bærer et barn, og ammende mødre. Behandling med lægemidlet i denne periode er kun mulig ved vitale indikationer.
Bivirkninger Valtrovir
De hyppigst rapporterede bivirkninger ved brug af dette lægemiddel var hovedpine og kvalme.
De farligste bivirkninger er: Moschkowitz' sygdom, hæmolytisk uræmisk syndrom, akut nyredysfunktion og neuropsykiatriske lidelser.
Mulige bivirkninger inden for områderne:
- nerver og psyko-emotionel tilstand – hovedpine, svimmelhed, desorientering, falsk opfattelse af virkeligheden, nedsat intelligens, overeksitering, generaliseret tremor, motoriske og/eller taleforstyrrelser, psykotiske symptomer, anfald, encefalopati, koma;*
- hæmatopoiese – fald i antallet af leukocytter** og blodplader;
- immunitet – anafylaksi;
- åndedrætssystem - åndenød;
- fordøjelsesorganer – dyspeptiske lidelser;
- lever – leverfunktionstestindekser er over normale (reversible);
- dermis - kløende udslæt, lysfølsomhed, angioødem;
- urogenitalsystemet – nyredysfunktion, akut nyresvigt, nyresmertesyndrom, blod i urinen;***
- andre - Moshkowitz sygdom og trombocytopeni (sjældent i kombination) hos personer med sene stadier af AIDS, der har taget lægemidlet i lang tid i høje doser - 8 g pr. dag (det samme er typisk for patienter med de samme patologier, men som ikke har taget lægemidlet).
____________
* Disse virkninger er for det meste reversible og er typiske for personer med nedsat nyrefunktion eller andre risikofaktorer. Hos organdonormodtagere, der tager lægemidlet forebyggende i høje doser (8 g dagligt), observeres neuropsykiatriske reaktioner med højere hyppighed end hos patienter, der modtager behandling med lavere doser.
** Hos personer med immundefekt.
*** Der er rapporter om dannelse af begrænsede akkumuleringer af acyclovir i nyretubuli. Væskeindtaget bør overvåges og optimeres under behandlingen.
[ 10 ]
Overdosis
Overskridelse af standarddosis af Valtrovir kan vise sig i dyspepsi, udvikling af akut nyredysfunktion, neuropsykiatriske lidelser - desorientering, hallucinationer, overekscitation, besvimelse, komatøs tilstand. I de fleste tilfælde forekommer symptomer på overdosis hos personer med nyresygdomme og ældre, som ikke har fået tilstrækkelig dosisjusteret. Det er nødvendigt at følge lægemidlets doseringsanvisning nøje.
Behandlingen er symptomatisk. Oprensning af blodet fra lægemidlets aktive ingrediens er effektiv med hæmodialyse.
Interaktioner med andre lægemidler
Der er ikke identificeret signifikante interaktioner med andre lægemidler.
Acyclovir elimineres primært via urinvejene via nyretubuli. Ethvert lægemiddel, der påvirker denne udskillelsesmekanisme, taget i kombination med Valtrovir, kan øge plasmaniveauerne af acyclovir. Samtidig administration af et gram Valtrovir med cimetidin og probenecid (nyretubuliblokkere) øger koncentrationen og nedsætter clearancehastigheden af acyclovir fra blodet via nyrerne, men dosisjustering er ikke nødvendig på grund af acyclovirs store terapeutiske indeks.
Patienter, der behandles med høje doser af et lægemiddel (4 g dagligt), kræver en mere omhyggelig tilgang til ordination af lægemidler, der konkurrerer om udskillelsesveje. I dette tilfælde er der risiko for toksicitet af et eller begge lægemidler og/eller deres metaboliske produkter.
Kombination med det immunsuppressive middel mycophenolatmofetil fremmer en stigning i plasmakoncentrationen af acyclovir og det inaktive metaboliske produkt fra det immunsuppressive middel.
Det er nødvendigt regelmæssigt at overvåge nyrefunktionen ved brug af høje doser Valtrovir (fra 4 g dagligt) og andre lægemidler, der påvirker nyrefunktionen (f.eks. Cyclosporin, Protoliq).
Opbevaringsforhold
Opbevares ved temperaturer under 25 °C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarhed
Holdbarheden er 2 år.
Populære producenter
Opmærksomhed!
For at forenkle opfattelsen af information, er denne instruktion til brug af lægemidlet "Valtrovir" oversat og præsenteret i en speciel form på grundlag af de officielle instruktioner til medicinsk brug af stoffet. Før brug skal du læse annotationen, der kom direkte til medicinen.
Beskrivelse er givet til orienteringsformål og er ikke vejledning til selvhelbredelse. Behovet for dette lægemiddel, formålet med behandlingsregimen, metoder og dosis af lægemidlet bestemmes udelukkende af den behandlende læge. Selvmedicin er farligt for dit helbred.