Valsacor

Et relativt nyt lægemiddel, der har en blodtrykssænkende effekt baseret på blokering af receptorerne for oligopeptidhormonet - angiotensin II. Varianterne h og hd af dette lægemiddel er et kompleks, der kombinerer valsartan og hydrochlorthiazid i forskellige doser, hvilket reducerer blodtrykket i arterierne ved at virke på renin-angiotensin-aldosteronsystemet.

Indikationer Valsacora

Dysfunktion af hjertemusklen i kombination med forhøjet blodtryk, postinfarkttilstand, forhøjet blodtryk, der ikke kan kontrolleres med antihypertensive monomedicin.

Udgivelsesformular

Tabletter med dosering af aktive ingredienser:

Valsacor indeholder 40, 80, 160 og 320 mg valsartan.

Valsartan, mg Hydrochlorthiazid, mg

Valsacor® h 80 80 12,5
Valsacor® h 160 160 12,5
Valsacor® hd 160 160 25
Valsacor® h 320 320 12,5
Valsacor® hd 320 320 25

Farmakodynamik

Den primære aktive ingrediens er valsartan, en angiotensin II-receptorblokker (undertype AT1). Dette er det primære peptid i systemet, der regulerer blodtrykket og dets volumen i kroppen, og det virker på følgende måde - ved at indsnævre karrene og øge deres perifere modstand, forbinder angiotensinreceptorer af den anden undertype sig med receptorer af den første undertype. Disse fysiologiske virkninger fører til et spring i blodtrykket. Den aktive ingrediens, der blokerer AT-1 angiotensinreceptorer (A II), fremmer en kvantitativ stigning i fri AII i blodserum og en stigning i niveauet af AT2-receptorer, som forbinder sig med hinanden i fravær af frie AT-1-receptorer. Dette fører til en hypotensiv effekt, et fald i systemisk perifer vaskulær modstand og systolisk blodvolumen.

Valsacors virkning påvirker ikke myokardiets kontraktile aktivitet, eliminerer effektivt hævelse og normaliserer vejrtrækningen hos patienter med nedsat hjertefunktion.

Valsacor H og HD er komplekse lægemidler, der indeholder en anden aktiv ingrediens – det diuretiske middel hydrochlorthiazid, som effektivt reducerer blodtrykket og fremmer elimineringen af Na, Cl, K og vand fra kroppen.

De aktive ingredienser i det komplekse lægemiddel supplerer synergistisk hinandens effektivitet og reducerer sandsynligheden for uønskede bivirkninger.

To uger efter starten af det terapeutiske forløb observeres en betydelig normalisering af arterietrykket. Den maksimale effekt af behandling med dette lægemiddel registreres efter cirka en måned. En enkelt oral dosis af lægemidlet giver en 24-timers effekt.

Farmakokinetik

De aktive ingredienser absorberes godt i mave-tarmkanalen. Valsartan binder sig næsten fuldstændigt til serumproteiner (ca. 98%), hydrochlorthiazid – med 40-70%. Den største diuretiske effekt udvikler sig efter fire timer og varer i ca. 12 timer.

Valsartan udskilles hovedsageligt gennem tarmene, en lille del udskilles i urinen. Hydrochlorthiazid udskilles gennem nyrerne, hoveddelen - uændret.

Dosering og indgivelse

Dette lægemiddel doseres for hver patient under hensyntagen til hans personlige sensibilisering og den ønskede hypotensive effekt.

Ved behandlingens begyndelse ordineres en daglig dosis på 80 mg Valsacor én eller to gange dagligt. Fire uger efter behandlingens begyndelse, når den største hypotensive effekt observeres, justeres dosis.

Den største standarddosis af lægemidlet til at sænke blodtrykket er 160 mg taget en eller to gange dagligt, 80 mg med 12 timers intervaller.

Hvis denne behandlingsregime er ineffektiv,
anvendes alternativ h eller hd. Dosering er individuel. For patienter med leverdysfunktion (uden kolestase) og med en kreatininudskillelseshastighed over 30 ml pr. minut justeres dosis ikke.

Når hjertemusklens kontraktilitet falder, ordineres en daglig dosis på 80 mg Valsacor normalt fordelt på to doser. Gradvist, under hensyntagen til følsomhed over for den aktive ingrediens, øges enkeltdosis til 160 mg og tages med intervaller på 1/2 dag.

Den maksimale daglige dosis af valsartan er 320 mg.
Ved samtidig administration af et diuretikum er den maksimale dosis 160 mg dagligt.

Ved postinfarkttilstande ordineres indtagelsen af disse tabletter med en daglig dosis på 40 mg (den er opdelt i to doser, ved brug af Valsacor 40 tabletter med et skilletegn), idet
der opretholdes et tidsinterval på mindst 12 timer. Dosis justeres gradvist opad under hensyntagen til følsomhed over for den aktive komponent, hvis maksimale mulige dosis er 320 mg pr. dag.

[ 1 ]

Brug Valsacora under graviditet

Det anbefales ikke til gravide kvinder, kvinder der planlægger graviditet, og kvinder der ammer. I denne periode bør behandlingen udføres med antihypertensive lægemidler med en etableret sikkerhedsprofil for denne patientkategori.

Kontraindikationer

Sensibilisering over for aktive og yderligere ingredienser i lægemidlet, varianterne h og hd+ til sulfonamider.

Graviditet, amning og aldersgruppe 0-17 år.

Varianterne h og hd anbefales ikke til patienter med alvorlige leverpatologier, kolestase, anuri, nyresvigt (kreatininudskillelseshastighed mindre end 30 ml pr. minut), i hæmodialyse, efter nyretransplantation, med nyrearteriestenose og sygdomme, hvor nyrefunktionen bestemmes af RAAS (renin-angiotensin-aldosteron)-systemet.

Valsacor h og hd er kontraindiceret i tilfælde af nedsat serum-Na- og Ca-niveau, lav plasmakoncentration af K-ioner og forhøjet urinsyreniveau i blodet (symptomatisk), diabetes mellitus - patienter, der tager aliskiren.
Med forsigtighed bør valsartan gives til patienter efter et hjerteanfald og med nedsat hjertemuskelfunktion. Denne patientkategori kræver regelmæssig monitorering af nyrefunktionen under behandling med Valsacor.

Der skal udvises forsigtighed ved ordination og dosering af dette lægemiddel til følgende patientkategorier:

• med Libman-Sachs sygdom;
• med indsnævring af lumen i nyrearterien;
• vand-elektrolyt ubalance;
• med indsnævring af aorta-lumen eller bikuspidalklappen;
• hypertrofi af væggene i hjertets venstre og højre ventrikel;

Og også folk, hvis arbejde kræver øget koncentration.

Bivirkninger Valsacora

Valsacor-behandling kan resultere i følgende bivirkninger:

• infektion med virus og bakterier med udvikling af luftvejsinfektioner (betændelse i bihulerne og slimhinden i svælget, løbende næse, hoste);
• dyspeptiske symptomer, svimmelhed, svaghed, smerter i hovedet, musklerne, leddene i behandlingsperioden;
• hyperkaliæmi, allergiske udslæt, negativ påvirkning af nyrefunktionen.

Terapi med varianterne h og hd ud over de allerede nævnte kan føre til:

• arytmi, anfald af angina pectoris, betydelig hypotension;
• anæmi, blodfortynding og dårlig koagulation;
• hepatitis, galdestagnation;
• humørsvingninger, følelsesmæssige polariteter, søvnløshed, døsighed, følelsesløshed i lemmerne;
• malignt ekssudativt erytem, Quinckes ødem, toksisk epidermal nekrolyse;
• natrium- og/eller kaliummangel, tinnitus, hyperglykæmi, hyperkreatininæmi, nedsat nyreudskillelsesfunktion og galdestrøm, mindre høre- og synsforstyrrelser, øget svedtendens.

Overdosis

Overdosis af Valsacor er ikke blevet rapporteret. Potentielle symptomer på overdosis af valsartan kan omfatte alvorlig hypotension, muligvis inklusive nedsat bevidsthed, shock eller kollaps.
Overdosis af hydrochlorthiazid kan resultere i sløvhed, nedsat blodvolumen og elektrolytisk ubalance, muligvis med muskelspasmer og hjertesvigt.

Førstehjælp ved klinisk ubetydelige symptomer består af passende behandling og administration af enterosorbenter. Klinisk signifikant reduktion i blodtrykket korrigeres ved infusion af NaCl-opløsning (0,9%).

Interaktioner med andre lægemidler

Kombinationen af Valsacor med lægemidler, der indeholder K, og diuretika, der ikke udskiller K, øger sandsynligheden for hyperkaliæmi.

Lægemiddelinteraktionerne mellem Valsacor-h og hd bestemmes af tilstedeværelsen af hydrochlorthiazid.

Kombinationen med lægemidler, der indeholder Li eller K, øger sandsynligheden for forhøjede serumniveauer af disse stoffer. Ved ordination af en sådan kombination anbefales det at overvåge koncentrationen af elektrolytter i blodet.

Plasmakoncentrationen af K bør overvåges, når det kombineres med antiarytmika og antipsykotika, der fremmer aktivering af hjertemusklen (den såkaldte "pirouette").

Risikoen for hypercalcæmi øges, når dette aktive stof kombineres med Ca- og vitamin D3-præparater.

Samtidig brug af Valsacor-Hydrochlorohydroxid og HD med hypoglykæmiske lægemidler, lægemidler mod podagra, pressoraminer og tubocurarin kan kræve justering af deres dosis.

Hydrochlorthiazid øger sandsynligheden for en stigning i blodglukoseniveauet som følge af virkningen af ß-blokkere og hyperstatika.

Antikolinergika hjælper med at øge dens biotilgængelighed, mens cholestyramin og cholestipol hjælper med at mindske den.

Dette stof øger sandsynligheden for at udvikle den myelosuppressive effekt af cytostatiske lægemidler og bivirkningerne af amantadin.

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler reducerer dens effektivitet, og risikoen for at udvikle nyresvigt øges.

Kombination med methyldopa kan fremkalde en reduktion i de røde blodlegemers livscyklus, med ethylalkohol – ortostatisk hypotension, med cyclosporin-antibiotika – symptomer på gigt.

Kombination med tetracyklin-antibiotika øger deres indhold i urinen.

[ 2 ], [ 3 ]

Opbevaringsforhold

Opbevares uden at beskadige emballagen og ved en temperatur på op til 25 °C.

[ 4 ]

Holdbarhed

2 år.