Valium

Valium er et angstdæmpende lægemiddel, et beroligende middel.

Indikationer Valium.

Det bruges til at eliminere følgende overtrædelser:

• angstlidelser;
• søvnløshed;
• spasmer i skeletmusklerne forårsaget af lokalt traume;
• spastiske lidelser på grund af rygmarvs- eller hjerneskade. Blandt disse er cerebral parese, såvel som atetose og stivkrampe;
• gigt med myositis og bursit, samt reumatisk spondyloartritis og progressiv polyartritis (kronisk form);
• vertebral syndrom, spændinger, hovedpine og angina, samt slidgigt, hvor der observeres spændinger i skeletmusklerne;
• tilbagetrækningstilstand, som manifesterer sig i form af en følelse af spænding, angst og ophidselse, samt i form af rystelser og forbigående reaktive tilstande.

Som adjuvans i kombinationsbehandling anvendes det til følgende problemer:

• dystrofi;
• forhøjet blodtryk;
• psykosomatiske lidelser inden for obstetrik og gynækologi (herunder overgangsalder, menstruationsforstyrrelser og gestose);
• sår i tolvfingertarmen eller mavesækken;
• epistatus;
• eksem og andre dermatologiske sygdomme karakteriseret ved irritabilitet og kløe;
• Menières syndrom;
• narkotikaforgiftning.

Derudover anvendes Valium før endoskopiske procedurer, generel anæstesi og kirurgiske operationer (som præmedicinering).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Udgivelsesformular

Fås i tabletter på 2, 5 eller 10 mg. Hver pakning indeholder 30 eller 500 tabletter på 2 mg; 25, 100 eller 500 tabletter på 5 mg; 25, 100, 500 tabletter på 10 mg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamik

Diazepam er den aktive ingrediens i Valium. Det har en kraftig beroligende, hypnotisk og antikonvulsiv effekt, samt en central muskelafslappende effekt. Lægemidlets angstdæmpende egenskaber manifesterer sig i form af lindring af følelsen af indre frygt, angst, samt angst og spænding.

Graden af lægemidlets effekt på centralnervesystemet afhænger af den daglige dosis af diazepam: når det tages i små mængder (inden for 2-15 mg), har det en stimulerende effekt, men ved høje doser (mere end 15 mg) forårsager det en beroligende effekt.

Den centrale muskelafslappende effekt opstår på grund af, at diazepam er i stand til at bremse spinale reflekser af den polysynaptiske type. Derudover har lægemidlet også svage sympatolytiske egenskaber - det hjælper med at reducere blodtrykket en smule. Lægemidlet øger smertetærsklen, hjælper med at øge hjernens modstandsdygtighed over for hypoxi og udvider også koronarkarrene.

Lægemidlet har kraftige antikonvulsive og antikonvulsive egenskaber, der manifesterer sig i form af undertrykkelse af paroxysmer (sympatoadrenale og parasympatiske typer).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Efter oral indtagelse af tabletten absorberes stoffet hurtigt og begynder at virke på kroppen. Varigheden af maksimale lægemiddelniveauer er 15-60 minutter. Biotilgængeligheden ved oral indtagelse er 100%. I plasma observeres maksimale værdier for komponenten 0,5-1,5 timer efter oral indtagelse af tabletten. Diazepam har en høj grad af proteinsyntese - 96-99%.

Stoffets halveringstid er 2-13 minutter. Diazepam er en fedtopløselig komponent, den fordeles hurtigt i kroppen, passerer placentabarrieren og brystkassen og udskilles med modermælken. Efter absorption fordeles lægemidlet i fedt- og muskelvæv. Ved konstant daglig indtagelse af lægemidlet akkumuleres det hurtigt i kroppen (primært i fedtvæv) og når en indikator, der betydeligt overstiger størrelsen af den faktiske dosis. Akkumuleringen af stoffet sker hovedsageligt i individuelle organer, herunder hjertet.

Lægemidlet undergår oxidative metaboliske processer - hydroxylering med demethylering, samt glucuronidering i leveren (som en del af enzymsystemet af hæmoprotein P450). Diazepam har flere farmakoaktive henfaldsprodukter, hvoraf det vigtigste er desmethyldiazepam (også kaldet nordiazepam eller nordazepam). Andre aktive henfaldsprodukter af lægemidlet omfatter de svage elementer oxazepam med temazepam. Disse henfaldsprodukter undergår konjugering med glucuronid og udskilles hovedsageligt med urin.

Diazepam har en to-trins eliminationshalveringstid på 1-3 dage, mens desmethyldiazepam har en halveringstid på 2-7 dage. Størstedelen af lægemidlet metaboliseres, og kun en lille mængde udskilles uændret.

Halveringstiden for diazepam og desmethyldiazepam øges betydeligt hos ældre patienter, hvilket kan resultere i en øget virkning af lægemidlet samt dets akkumulering ved gentagen administration.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dosering og indgivelse

Dosering og varighed af Valium-brug kan kun ordineres af en specialist under hensyntagen til typen af patologi og sværhedsgraden af dens kliniske manifestationer. Standard anbefalede doser er ofte som følger:

• Under behandling af fobier med neuroser, såvel som angina pectoris, hypokondriske eller hysteriske lidelser, neurologiske patologier af degenerativ type og unormale blodtryksindikatorer, er det nødvendigt at tage medicinen 2-3 gange dagligt i en mængde på 5-10 mg;
• Ved behandling af polyartritis, gigt eller slidgigt samt andre ledsygdomme bør du tage 5 mg af medicinen 1-4 gange dagligt (det nøjagtige antal doser bestemmes af lægen);
• Ved alkoholabstinenser er det nødvendigt at tage 5 mg Valium 3-4 gange dagligt;
• Til behandling af vertebralsyndrom skal du tage medicinen i en dosis på 10 mg 4 gange dagligt (mens du har brug for at blive i sengen);
• For at eliminere klimakteriske, menstruations- eller psykosomatiske lidelser, såvel som gestose, tages tabletter i en mængde på 2-5 mg, 3 gange dagligt.

Ældre eller svækkede personer, såvel som personer med åreforkalkning, bør tage lægemidlet to gange dagligt med en initialdosis på 2 mg. Derefter øges den gradvist, indtil den ønskede medicinske effekt er opnået.

Hos voksne udføres behandlingen normalt efter følgende skema: at tage 0,5 tabletter à 5 mg (dvs. 2,5 mg af lægemidlet) 1-2 gange dagligt eller at tage 1 hel tablet (5 mg) om aftenen.

Størrelsen af børnedoser beregnes under hensyntagen til patientens alder:

• i 1-3 år – dosis 1 mg;
• for alderen 3-7 år – 2 mg;
• For børn over 7 år – dosis 3-5 mg.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Brug Valium. under graviditet

Det er forbudt at tage Valium under graviditet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• myasteni;
• alvorlig kronisk obstruktiv lungesygdom;
• lukketvinklet glaukom;
• koma eller chok;
• akut respirationssvigt;
• akut forgiftning med lægemidler, der har en deprimerende effekt på centralnervesystemet;
• alkoholforgiftning i akut form, med en svækkelse af vitale kropsfunktioner;
• overfølsomhed over for diazepam eller andre yderligere komponenter i lægemidlet;
• laktationsperiode;
• spædbørn under 6 måneder.

Forsigtighed er påkrævet ved ordination i følgende tilfælde:

• personer med epilepsi eller en historie med epileptiske anfald;
• i tilfælde af lever- eller nyresvigt;
• historie med stofafhængighed;
• personer, der har tendens til at misbruge psykotrope stoffer;
• organiske cerebrale patologier;
• hyperkinese;
• cerebral eller spinal ataksi;
• hypoproteinæmi;
• søvnapnø;
• ældre mennesker.

[ 14 ], [ 15 ]

Bivirkninger Valium.

Indtagelse af lægemidlet kan ledsages af udvikling af mange forskellige bivirkninger:

• øget træthed, følelse af sløvhed, desorientering, døsighed;
• nedsat opmærksomhed;
• svimmelhed og langsommere psykomotoriske reaktioner;
• amnesi af retrograd type;
• motorisk koordinationsforstyrrelse.

Derudover er der information om, at Valium kan forårsage rystelser, muskelspasmer, følelser af depression, irritabilitet, eufori og forvirring, samt udvikling af depression, takykardi, dyspeptiske symptomer, søvnløshed og trombose, samt katalepsi og andre lidelser i nervesystemet og psyken.

[ 16 ]

Overdosis

Manifestationer af overdosis inkluderer: en følelse af forvirring, døsighed, stupor eller alvorlig svaghed. Derudover kan arefleksi eller nedsatte reflekser, paradoksal agitation, nedsat smerterespons, dysartri, tremor, nystagmus og ataksi, samt dyb søvn, forekomme. Vejrtrækningsbesvær, dyspnø, bradykardi og apnø kan udvikle sig, såvel som kollaps, nedsat blodtryk, koma og respirations- og hjertedepression.

For at eliminere lidelserne er det nødvendigt at skylle maven, udføre en tvungen diureseprocedure og tage aktivt kul. Derudover udføres kunstig ventilation og understøttelse af blodtryk og respirationsfunktion. Modgiften er flumazenil (anvendes på hospitalet). Effektiviteten af hæmodialyse er meget lav.

[ 21 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet forstærker den hæmmende effekt på centralnervesystemet af sådanne stoffer som antipsykotika (neuroleptika), ethylalkohol, opioid-analgetika, antidepressiva, muskelafslappende midler og lægemidler, der anvendes til generel anæstesi.

Lægemidler, der hæmmer oxidative mikrosomale processer (herunder orale præventionsmidler, cimetidin med fluoxetin, samt disulfiram, erythromycin med ketoconazol og propranolol, isoniazid med propoxyphen og metoprolol med valproinsyre), forlænger halveringstiden for Valium og forstærker også dets egenskaber.

Induktorer af mikrosomale leverenzymer svækker lægemidlers virkning.

Opiater forstærker den euforiske følelse forårsaget af Valium, hvilket øger den psykologiske afhængighed af stoffet.

Syreneutraliserende midler reducerer absorptionshastigheden af lægemidler fra mave-tarmkanalen uden at påvirke dens grad.

Antihypertensive lægemidler kan forstærke sværhedsgraden af blodtryksfaldet.

I tilfælde af kombination med clozapin er potensering af respirationsfunktionshæmning mulig.

Kombinationen af Valium og lavpolaritets-CG kan øge deres serumniveauer og også forårsage CG-toksicitet (på grund af konkurrence om syntese med plasmaprotein).

Lægemidlet svækker virkningen af levodopa hos personer med Parkinsons sygdom.

Udskillelsestiden for Valium forlænges, når det kombineres med omeprazol.

Genoprettende lægemidler, MAO-hæmmere og psykostimulerende midler reducerer lægemidlets aktivitet.

Præmedicinering med Valium gør det muligt at reducere den dosis fentanyl, der kræves til induktion af generel anæstesi, og at forkorte den tid, der kræves til at "slukke" bevidstheden ved hjælp af induktionsdoser.

Lægemidlet er i stand til at forstærke zidovudins toksiske egenskaber.

Potensering af valiumudskillelse sammen med et fald i plasmaniveauet forekommer ved kombination med rifampicin.

Små doser theophyllin kan reducere eller endda vende lægemidlets beroligende virkning.

[ 22 ]

Opbevaringsforhold

Medicinen skal opbevares et sted beskyttet mod sollys.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Specielle instruktioner

Anmeldelser

Valium betragtes som et meget usikkert lægemiddel, og anmeldelserne om det er meget blandede. Selvom det er ret effektivt mod alkoholafhængighed, såvel som psykosomatiske og posttraumatiske lidelser, kan det ikke misbruges, da det kan forårsage afhængighed og også har et stort antal negative virkninger. Derfor kan det kun tages efter lægens recept.

[ 26 ], [ 27 ]

Holdbarhed

Valium kan bruges i en periode på 2-3 år fra lægemidlets fremstillingsdato.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]