Ursochol

Det lipotrope middel Ursochol indeholder ursodeoxycholsyre, som aktivt anvendes i lever- og galdevejssygdomme.

Indikationer Ursohola

Det indkapslede lipotropiske lægemiddel Ursochol ordineres til at eliminere galdesten af kolesterolætiologi, der ikke bestemmes ved radiografiske metoder (forudsat at galdesekretionens funktion bevares).

Derudover er Ursohol egnet som lægemiddel til kompleks behandling af refluksbetændelse i maven med galderefluks, primær biliær cirrose i kompenserende tilstand og lever- og galdevejsforstyrrelser ved cystisk fibrose i barndommen.

[ 1 ], [ 2 ]

Udgivelsesformular

Ursochol produceres i kapselform på 250 mg med det aktive stof ursodeoxycholsyre.

Den bikageformede emballage indeholder 10 kapsler. Pappakken kan indeholde fem eller ti bikageformede pakker med lægemidlet.

Farmakodynamik

Det aktive stof Ursochol kan findes i spormængder i menneskelig galde.

Når kapsler indtages indvortes, reduceres kolesterolmætningen af galdesekreter ved at hæmme absorptionen af kolesterol i tarmen og reducere frigivelsen af kolesterol i galdedannelses- og udskillelsessystemet. Sandsynligvis observeres en langsom opløsning af galdesten som følge af dispersionsprocesserne og dannelsen af flydende krystallinske former.

Det menes, at Ursohols virkning på lever- og kolestatiske sygdomme er forbundet med ufuldstændig erstatning af lipofile, toksiske galdesyrer med hydrofile, ikke-toksiske syrer, samt med at lette udskillelsen af leverceller og regulere immunforsvaret.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes det aktive stof Ursochol inden for kort tid i tyndtarmen, i den ascenderende ileum ved passiv transport og i den terminale ileum ved aktiv transport.

Absorptionshastigheden kan typisk estimeres til 60-80%.

Efter ophør af absorptionen gennemgår galdesyren næsten absolut leverkonjugering med deltagelse af aminosyrerne taurin og glycin. Det næste trin er fjernelse af syren med galdestrømmen.

Vejledende værdier for initial leverpassageclearance kan være omkring 60 %.

[ 3 ], [ 4 ]

Dosering og indgivelse

Ursochol ordineres af en læge, hvis der er passende indikationer. Dosering og behandlingsvarighed afhænger hovedsageligt af patientens vægt og sygdommens karakteristika.

• For at slippe af med galdesten bestemmes doseringen til 10 mg Ursochol pr. kg af patientens vægt. Det nødvendige antal kapsler synkes hele hver aften, regelmæssigt før sengetid. Behandlingsvarigheden kan være fra seks måneder til et år. Hvis der ikke registreres en positiv effekt af dynamikken efter 12 måneders behandling, ophører brugen af Ursochol. Det er vigtigt at overvåge behandlingsdynamikken en gang hvert halve år ved hjælp af ultralyddiagnostik og radiografi. Samtidig bør sandsynligheden for forkalkning af sten vurderes. Hvis der registreres tegn på forkalkning, afsluttes behandlingsforløbet.
• Ved betændelse i maveslimhinden med refluks af galde er det nok at tage 1 kapsel Ursohol om aftenen i 10-14 dage. Behandlingsregimet kan justeres efter den behandlende læges skøn.
• Ved den primære form for galdecirrose bør den daglige dosis Ursohol være 12-16 mg pr. kg af patientens vægt. I løbet af de første tre måneder af behandlingen tages Ursohol tre gange dagligt. Når patientens tilstand er stabiliseret, skiftes der til standarddosis - én gang dagligt om natten.

Kapslerne synkes hele med væske. De tages dagligt på samme tid.

Ved den primære form for galdecirrose kan der initialt observeres en forværring af de kliniske symptomer, såsom kløe. Ved sådanne tegn fortsættes behandlingen, idet indtagelsen af Ursochol begrænses til én gang dagligt. Når patientens tilstand er normaliseret, øges antallet af kapsler gradvist (én kapsel tilføjes ugentligt, indtil den nødvendige terapeutiske dosis er nået).

[ 8 ]

Brug Ursohola under graviditet

Der findes i øjeblikket ingen pålidelige data om Ursohols virkning på graviditetsforløbet og fosterets udvikling.

Dyreforsøg har vist Ursohols teratogene aktivitet i de første måneder af graviditeten. Af denne grund kan Ursohol ikke anbefales til behandling af gravide og ammende patienter.

Hvis behandlingen ordineres til en kvinde i den fødedygtige alder, bør hun træffe foranstaltninger for at forhindre graviditet i behandlingsperioden. Det foretrækkes at bruge ikke-hormonelle p-piller.

Kontraindikationer

Ursochol er ikke ordineret til følgende sygdomme og tilstande:

• i tilfælde af overfølsomhed over for ethvert stof i Ursohols sammensætning;
• i den akutte periode med inflammatoriske sygdomme, der påvirker galdesystemet;
• i tilfælde af obstruktion af galdegangene;
• ved hyppigt diagnosticeret leverkolik;
• i nærvær af radiologisk kontrasterende galdesten;
• i tilfælde af forstyrrelser i galdeblærens kontraktile evne;
• i tilfælde af ugunstig gennemførelse af portoenterostomi, eller i tilfælde af obstruktion af galdeudstrømning hos pædiatriske patienter med biliær atresi.

[ 5 ]

Bivirkninger Ursohola

Oftest foregår Ursohol-behandling uden bivirkninger. Nogle patienter kan dog opleve uønskede symptomer, såsom:

• diarré eller passage af pastaagtig afføring;
• stærke smerter i den højre hypokondrium;
• forkalkning af galdesten;
• overgang fra kompenseret primær biliær cirrose til dekompenseret (med relativ regression efter afslutning af Ursochol-behandling);
• allergi (hududslæt).

[ 6 ], [ 7 ]

Overdosis

Det vigtigste, hvis ikke det eneste, tegn på en overdosis af Ursohol anses for at være forekomsten af diarré. Andre symptomer reduceres praktisk talt til nul, da absorptionen af Ursohol forstyrres ved diarré, og det meste af lægemidlet udskilles med afføring.

Hvis der opstår diarré, reduceres dosis, eller medicinen seponeres helt.

Om nødvendigt kan yderligere symptomatisk medicin ordineres, samt korrektion af vandbalancen i kroppen.

[ 9 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Det anbefales ikke at bruge Ursohol i kombination med lægemidler som Cholestyramin eller Cholestipol, syreneutraliserende lægemidler, der indeholder aluminiumforbindelser. Ovennævnte lægemidler omslutter Ursohols bestanddele inde i tarmen, hvilket forårsager en forringelse af absorptionen og et fald i effekten. Hvis det ikke er muligt at undgå ovennævnte kombination, er det tilladt at vente 180 minutter mellem indtagelse af de anførte lægemidler.

Ursochol kan forbedre absorptionskvaliteten af cyclosporin. Derfor er det nødvendigt at kontrollere indholdet af dette lægemiddel i blodbanen hos personer, der behandles med cyclosporin, og om nødvendigt justere det.

Hos nogle patienter kan Ursochol nedsætte absorptionen af ciprofloxacin.

Kombinationen af Ursochol og lægemidler, hvis metabolisme involverer cytokrom P450 3A4, bør udføres under konstant observation og kontrol (dosisjusteringer kan ofte være nødvendige).

[ 10 ], [ 11 ]

Opbevaringsforhold

Det er optimalt at opbevare Ursohol ved en temperatur fra +18°C til +25°C.

Børn bør ikke have adgang til steder, hvor medicin opbevares.

Holdbarhed

Ursochol kan opbevares i op til 2 år, underlagt de grundlæggende regler for opbevaring af medicin.