Ursomax

En af de lægemidler, der anbefales til behandling af sygdomme i lever og galdeveje, er Ursomax, som har lipotrope egenskaber.

Indikationer Ursomax

Medicinen Ursomax kan anvendes:

• hvis det er nødvendigt at fjerne galdesten af kolesterolætiologi, der ikke kan detekteres ved radiografi, hvis diameter ikke overstiger 1,5 cm (en obligatorisk betingelse er en fungerende galdeblære, uanset tilstedeværelsen af sten i den);
• som behandling af gastritis med galde refluks;
• at eliminere smertefulde symptomer hos patienter med primær galdecirrose (en obligatorisk tilstand er det kompenserede stadium af sygdommen);
• til stabilisering af lever- og galdevejsfunktionen hos børn, der lider af cystisk fibrose (6-18 år).

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet Ursomax fremstilles i form af kapsler med granuleret eller pulveriseret indhold baseret på ursodeoxycholsyre.

Kapslerne er tætte (nr. 0), hvide i farven, forseglet i blisterpakninger med 10 stk.

Papemballagen kan indeholde en, fem eller ti blisterplader (henholdsvis 10, 50 eller 100 kapsler).

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamik

Det aktive stof i Ursomax er ursodeoxycholsyre, et stof, der findes i små mængder i menneskelig galde.

Efter oral indtagelse af Ursomax reducerer medicinen koncentrationen af kolesterolkomponenten i galdevæsken, hvilket begrænser dens absorption i fordøjelsessystemet og blokerer kolesterols optagelse i galden. På grund af nedbrydningen af kolesterol og dannelsen af flydende krystallinske former forekommer sandsynligvis en langsom nedbrydning af galdesten.

Det menes, at Ursomax' terapeutiske egenskaber ved leverpatologier og galdestase skyldes den delvise erstatning af lipofile, toksiske galdesyrer med en hydrofil, ikke-toksisk syre, der fungerer som Ursomax' aktive ingrediens. Dette fører til en acceleration af levercellernes udskillelsesaktivitet og aktivering af immunreguleringsmekanismer.

Farmakokinetik

Efter indtagelse af medicinen Ursomax absorberes det aktive stof godt i tarmen via aktiv og passiv transport. Absorptionshastigheden er estimeret til 60-80%.

Efter absorptionsprocesserne sker der absolut konjugering af galdesyre med en række aminosyrer, især med glycin og taurin. Udskillelse sker gennem galde.

Frihøjden under første gennemløb kan være 60%.

Afhængigt af den daglige mængde Ursomax og graden af leverdysfunktion, akkumuleres det aktive stof i galdesekreter. Der observeres også et relativt fald i niveauet af andre, mere lipofile, syrer.

Under påvirkning af mikrobiel flora i tarmen observeres ufuldstændig nedbrydning af det aktive stof. Et af nedbrydningsprodukterne betragtes som hepatotoksisk og kan føre til ændringer i leverparenkym, hvilket er blevet bekræftet ved dyreforsøg. Hos mennesker absorberes kun en lille mængde af den giftige komponent, som derefter inaktiveres fuldstændigt i leveren.

Den biologiske halveringstid for det aktive stof Ursomax kan være 3,5-5,8 dage.

Dosering og indgivelse

Ursomax ordineres af en læge, hvis der er passende indikationer. Dosering og behandlingsvarighed afhænger hovedsageligt af patientens vægt og sygdommens karakteristika.

• For at fjerne galdesten og kolesterolsten bestemmes doseringen til 10 mg Ursomax pr. kg af patientens vægt. Det nødvendige antal kapsler synkes hele dagligt før sengetid og regelmæssigt. Behandlingsvarigheden kan være fra seks måneder til et år. Hvis der ikke registreres positiv dynamik efter 12 måneders behandling, seponeres Ursomax. Det er vigtigt at overvåge behandlingsdynamikken en gang hver sjette måned ved hjælp af ultralyd og radiografi. Samtidig bør sandsynligheden for forkalkning af sten vurderes. Hvis der registreres tegn på forkalkning, afsluttes behandlingen.
• Ved betændelse i maveslimhinden med refluks af galde er det nok at tage 1 kapsel Ursomax om aftenen i 10-14 dage. Behandlingsregimet kan justeres efter den behandlende læges skøn.
• Ved primær biliær cirrose bør den daglige dosis Ursomax være 12-16 mg pr. kg af patientens vægt. I løbet af de første tre måneder af behandlingen tages Ursomax tre gange dagligt. Når patientens tilstand forbedres, skiftes der til standarddosis - én gang dagligt om natten.

Kapslerne synkes hele med væske. De tages dagligt på samme tid.

Ved den primære form for galdecirrose kan der initialt observeres en forværring af de kliniske symptomer, såsom kløe. Ved sådanne tegn fortsættes behandlingen, idet indtagelsen af Ursomax begrænses til én gang dagligt. Når patientens tilstand er normaliseret, øges antallet af kapsler gradvist (én kapsel tilføjes ugentligt, indtil den ønskede terapeutiske dosis er nået).

[ 4 ]

Brug Ursomax under graviditet

Informative data vedrørende muligheden for at bruge Ursomax til behandling af gravide patienter er utilstrækkelige. Ved undersøgelse af Ursomax' virkninger på gnavere blev lægemidlets reproduktionstoksicitet opdaget i de tidlige stadier af graviditeten. På grund af dette kan specialister ikke anbefale Ursomax som et lægemiddel til brug for gravide patienter. Desuden skal alle kvinder i den fødedygtige alder udelukke graviditet og ty til pålidelig prævention (det foretrækkes at bruge ikke-hormonelle orale lægemidler eller lægemidler med et minimum af østrogenindhold) inden behandlingen påbegyndes.

Det anses for acceptabelt at tage Ursomax under amning, da medicinen findes i spormængder i modermælk og ikke kan have nogen negativ indvirkning på en ammende babys krop.

Kontraindikationer

Ikke alle kan tage Ursomax, da der er en række kontraindikationer, for eksempel:

• allergisk reaktion i kroppen på individuelle ingredienser i Ursomax;
• akut inflammatorisk proces i galdesystemet;
• obstruktion af galdegangene eller blæren;
• hyppig leverkolik;
• tilstedeværelsen af radiologisk detekterbare forkalkninger i galdeblæren;
• forstyrrelser i galdeblærens kontraktile evne;
• manglende positive resultater efter portoenterostomi, unormal galdestrøm hos pædiatriske patienter med galdevejsatresi.

Bivirkninger Ursomax

Ursomax tolereres normalt godt af patienter i alle aldre. Kun i isolerede tilfælde kan der opstå uønskede bivirkninger, såsom:

• diarré eller halvflydende, pastyagtig afføring;
• svære smerter i leverprojektionsområdet;
• forkalkning af galdesten (meget sjælden);
• overgang af biliær cirrose til en dekompenseret tilstand, med delvis regression efter seponering af Ursomax;
• allergiske manifestationer i form af hududslæt.

Overdosis

I tilfælde af overdosis forekommer der normalt diarré: andre manifestationer anses for usandsynlige, fordi en overdreven dosisstigning fører til en forstyrrelse af absorptionen af Ursomax. Som følge heraf udskilles overskydende lægemiddel simpelthen med afføringen.

Hvis patienten udvikler diarré, reduceres dosis, og hvis der opstår vedvarende diarré, stoppes behandlingen helt.

Der udføres ikke særlige foranstaltninger og lægemidler i tilfælde af overdosis af Uromax. Det er tilstrækkeligt at observere patientens tilstand og kontrollere stabiliteten af vand-elektrolytbalancen i kroppen.

[ 5 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Det er kontraindiceret at tage Ursomax i kombination med syreneutraliserende medicin, samt medicin som Colestyramin, Colestipol, Smecta, Phosphalugel eller Almagel, da sådanne lægemidler forringer absorptionen af ursodeoxycholsyre i tarmhulen. Hvis en kombination af lægemidler ikke kan undgås, bør der overholdes et tidsinterval på 120 minutter mellem deres anvendelse.

Ursomax kan påvirke absorptionen af ciclosporin i tarmhulen. Med en sådan kombination bør niveauet af ciclosporin i blodbanen overvåges, og om nødvendigt bør dosis ændres.

Hos nogle patienter kan indtagelse af Ursomax forringe absorptionen af ciprofloxacin.

Kombinationen af Ursomax + Rosuvastatin kan føre til en stigning i koncentrationen af Rosuvastatin i blodserum.

Ursomax har vist sig at reducere den maksimalt mulige serumkoncentration af nitrendipin hos patienter med tilstrækkelig lever- og nyrefunktion.

Patienter bør overvåges, når de behandles samtidig med Ursomax og Nifedipin. I nogle tilfælde kan en øget dosis af Nifedipin være nødvendig.

Der er tegn på en svækkelse af den terapeutiske effekt af Dapsone i kombination med Ursomax.

Østrogenbaseret medicin, såvel som lægemidler til normalisering af kolesterolniveauer i kredsløbssystemet, kan øge udskillelsen af kolesterol i leveren og øge risikoen for dannelse af sten i galdesystemet.

[ 6 ]

Opbevaringsforhold

Det anbefales at opbevare Ursomax i emballeret form, utilgængeligt for børn, ved temperaturer mellem +18 og +25 °C.

Holdbarhed

Ursomax opbevares i op til 3 år, underlagt de nødvendige betingelser.