Urorek

Det indkapslede lægemiddel Urorek tilhører gruppen af α-adrenerge receptorantagonister, hvor det primære aktive stof er silodosin.

Indikationer Uroreka

Urorek kapsler anvendes til symptomatisk behandling af godartede processer i prostata.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Udgivelsesformular

Urorek produceres i form af tætte kapsler, der indeholder 4 eller 8 mg af det aktive stof silodosin.

Emballagen kan indeholde en, tre, fem eller ni blisterplader med 10 kapsler i hver plade.

Farmakodynamik

_{Det aktive stof i Urorek er en yderst selektiv, kompetitiv α1a} -adrenoreceptor-antagonist. Silodosin blokerer postsynaptiske α1a adrenoreceptorer, som er lokaliseret i glatmuskulaturen i prostata og urinvejene.

Urorek reducerer tonen i prostatas glatte muskulatur, hvilket fører til lettere urinudstrømning. Sammen med sådanne processer elimineres tegn på kramper og irritation forårsaget af godartet proliferation af prostatavæv.

Affiniteten for α1a adrenoreceptorer, som er placeret i blæren, er 162 gange større end dens evne til at interagere med α1b _{-adrenoreceptorer}, der er lokaliseret i blodkarrenes glatte muskulatur.

Som følge af sin høje selektivitet producerer Urorek ikke en klinisk signifikant reduktion af blodtrykket hos personer med normale blodtryksværdier.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes Urorek godt i fordøjelsessystemet. Den fuldstændige biotilgængelighed er estimeret til 32 %. Fødevarer i maven kan reducere den maksimale koncentration med 30 %, hvilket øger tiden til at nå det maksimale indhold til 60 minutter.

Distributionsvolumenet for det aktive stof Urorek er tæt på 0,81 liter/kg. Silodosins binding til plasmaproteiner er 96,6%, mens bindingen af metabolitten kan være 91%.

Den aktive ingrediens i Urorek metaboliseres ved glukuronidering med deltagelse af komponenter som alkoholdehydrogenase og aldehyddehydrogenase.

Den aktive hovedmetabolit i serum anses for at være carbamoylglucuronid, hvis serumkoncentrationer er næsten 4 gange højere end silodosins. Den aktive ingrediens har dog intet induktionspotentiale og hæmmer ikke cytokrom P450-isoenzymer.

Størstedelen af den aktive ingrediens Urorek (næsten 55%) udskilles fra kroppen med afføring, og en mindre del (mere end 33%) med urin.

Hovedmængden af det aktive stof Urorek udskilles som resterende metaboliske produkter og en lille mængde i uændret form.

Halveringstiden for det aktive stof og metabolitten er estimeret til at være henholdsvis 11 timer og 18 timer.

Dosering og indgivelse

Urorek anvendes kun til behandling af voksne mandlige patienter. Den daglige standarddosis af lægemidlet er 8 mg ad gangen. I nogle tilfælde kan en dosis på 4 mg én gang dagligt ordineres.

Urorek tages sammen med mad, helst på samme tidspunkt hver dag.

Urorek-kapslen må ikke beskadiges eller knuses: den skal synkes hel med et glas vand.

Til behandling af ældre patienter anvendes den samme dosis, som ikke kræver justering.

I tilfælde af nyresygdom er korrektion heller ikke nødvendig. Undtagelsen er alvorlige nyrepatologier med kreatininclearance mindre end 30 ml pr. minut: under sådanne omstændigheder bør Urorek ikke anvendes.

I tilfælde af leverpatologier anbefales behandling med Urorek ikke, kun i alvorlige former af sygdommen.

[ 4 ]

Brug Uroreka under graviditet

Urorek er ikke beregnet til brug for kvindelige patienter.

Kontraindikationer

Du bør ikke tage Urorek, hvis du er tilbøjelig til allergiske reaktioner over for medicinens indholdsstoffer.

Bivirkninger Uroreka

De mest almindelige bivirkninger ved brug af Urorek er ejakulationsforstyrrelser - især forværring eller fuldstændig fravær af ejakulation. Hyppigheden af sådanne lidelser er 23%, men de er forbigående og forsvinder efter ophør af behandlingen med Urorek.

Andre uønskede bivirkninger kan også observeres sjældnere:

• nedsat seksuel lyst;
• svimmelhed;
• øget hjertefrekvens;
• sænkning af blodtrykket;
• følelse af tilstoppet næse;
• diarré, tørst, kvalme;
• laboratorieændringer i leverfunktionstests;
• erektil dysfunktion.

Overdosis

Potentialet for overdosering er blevet undersøgt med op til 48 mg Urorek pr. dag hos mænd. Hovedsymptomet var et kraftigt blodtryksfald.

Hvis Urorek er taget i en øget dosis relativt nylig, bør patienten fremkalde opkastning, eller maven bør skylles. I tilfælde af alvorlig hypotension bør der træffes foranstaltninger for at sikre normal funktion af det kardiovaskulære system.

Dialyse anvendes ikke i dette tilfælde, da den aktive ingrediens Urorek næsten fuldstændigt danner bindinger med plasmaproteiner (mere end 96%).

Interaktioner med andre lægemidler

Urorek bør ikke kombineres med andre lægemidler fra α-blokkergruppen for at undgå mulig gensidig forstærkning af virkningerne.

Samtidig administration af lægemidler, der hæmmer CYP3A4-isoenzymet (såsom ketoconazol, ritonavir, clarithromycin, itraconazol), er uønsket på grund af en stigning i koncentrationen af silodosin i serum.

Kombination af Urorek med fosfodiesterasehæmmere (f.eks. Sildenafil eller Tadalafil) kan forårsage svimmelhed.

Lægemidler med hypotensiv aktivitet, calciumantagonister, midler, der påvirker renin-angiotensin-aldosteronsystemet, samt diuretika i kombination med Urorek kan fremskynde og forværre udviklingen af hypotension.

Når Urorek anvendes sammen med digoxinpræparater, er det ikke nødvendigt at justere dosis.

[ 5 ], [ 6 ]

Opbevaringsforhold

Urorek opbevares i originalemballagen på et mørkt og tørt sted ved en maksimal temperatur på op til +30 °C. Børn bør ikke opholde sig i nærheden af steder, hvor medicin opbevares.

[ 7 ]

Holdbarhed

Urorek kan opbevares i op til 3 år.