Caezolin

Lægemidlet Cezolin tilhører antimikrobielle β-laktam-lægemidler, og især til gruppen af cefalosporin-antibiotika af første generation. Den aktive bestanddel af lægemidlet er et derivat af 7-aminocefalosporansyre.

[ 1 ]

Indikationer Caezolin

Cezolin er indiceret til følgende sygdomme:

• Infektiøse mikrobielle læsioner i luftvejene og otolaryngologiske organer (tonsillitis, faryngitis, lungebetændelse og bronkitis, pleuraempyem, lungeabscesser, otitis, bihulebetændelse).
• Infektionssygdomme i urinvejene og galdevejene.
• Infektioner i maveorganerne, huden, bevægeapparatet (peritonitis, osteomyelitis, pyoderma, furunkler, abscesser).
• Syfilis, gonoré.
• Infektiøse komplikationer efter forbrændinger, sår eller operationer.
• Forebyggende foranstaltninger udført før eller efter kirurgiske indgreb.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet fremstilles i form af en frysetørret masse til fremstilling af injektionsopløsninger. Massen pakkes i hætteglas, som placeres i individuelle papemballager.

Et hætteglas med frysetørret masse kan indeholde den aktive ingrediens cefazolin 0,5 g eller 1 g.

Lægemidlet fremstilles i Indien af medicinalfirmaet Lupin Ltd.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamik

Cezolin er en repræsentant for cephalosporin-gruppen af førstegenerationsantibiotika til indvortes brug. Dræber bakterier ved at forhindre syntesen af den mikrobielle cellevæg. Har en bred vifte af antimikrobielle virkninger. Det er aktivt mod gram (+) stafylokokker, streptokokker, corynebakterier, såvel som gram (-) shigella, salmonella, escherichia, klebsiella, treponema, leptospira osv. Det er effektivt til at bekæmpe visse stammer af enterobakterier og enterokokker.

Det viser ikke aktivitet mod indol-positive stammer af Proteus, mykobakterier, anaerobe bakterier eller methicillinresistente stammer af stafylokokker.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Efter intramuskulær injektion af Cezolin i mængder på 0,5 og 1 g kan den maksimale plasmakoncentration af det aktive stof være 38 og 64 mcg/ml. Det maksimale indhold af cefazolin observeres 60-120 minutter efter injektion.

Efter intravenøs injektion af lægemidlet i en mængde på 1 g er peakkoncentrationen 180 mcg/ml, hvilket kan observeres allerede 6 minutter efter injektionen.

Det aktive stof er i stand til at trænge ind i ledkapslerne (normalt efter halvanden til to timer, hos nyfødte - efter 4-5 timer, hos patienter med nedsat nyrefunktion - fra 3 til 42 timer), ind i vaskulære vægge og hjertevæv, ind i maveorganerne, ind i urinsystemet, placenta, hud og slimhinder.

Lægemidlet udskilles gennem urinsystemet i intakt form, hovedsageligt inden for seks timer efter administration (op til 90%). Efter 24 timer når den udskilte mængde lægemiddel 95%.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet kan administreres ved intramuskulære eller intravenøse injektioner (både jet- og drypmetoder).

Den daglige standarddosis for en voksen patient er fra 1 til 4 g, med en maksimal daglig dosis på op til 6 g. Lægemidlet administreres cirka 3-4 gange dagligt. Behandlingsforløbet er 1-2 uger.

Som en forebyggende foranstaltning i den postoperative periode administreres Cezolin intravenøst: i en mængde på 1 g en halv time før operationens start, den samme mængde under operationen og fra 500 mg til 1 g i løbet af de første 24 timer efter operationen, med 8-timers intervaller.

For patienter med funktionelle nyresygdomme justeres lægemidlets dosering afhængigt af kreatininclearance: Cezolins doseringsregime kræver ikke justering ved clearance på 55 ml pr. minut eller højere, eller ved et kreatininniveau i blodserum på 1,5 mg% eller mindre. Hvis clearance falder til 35 ml pr. minut, og kreatininniveauet når 3 mg%, kan doseringen forblive uændret, begrænset til at forlænge intervallerne mellem administrationer (mindst 8 timer). Ved clearance op til 11 ml pr. minut og et kreatininniveau på op til 4,5 mg% administreres halvdelen af den ordinerede dosis med intervaller på 12 timer. Hvis clearance er 10 ml pr. minut eller lavere, og kreatininniveauet i blodserum stiger til 4,6 mg% eller højere, anvendes halvdelen af den ordinerede mængde lægemiddel med administrationsintervaller fra 18 til 24 timer.

Behandlingen starter normalt med en prøveinjektion på 500 mg af lægemidlet. Hos børn fra 1 måned og opefter ordineres 25 til 50 mg pr. kilogram kropsvægt pr. dag. Hvis der opstår komplikationer, kan dosis af lægemidlet øges til 100 mg pr. kilogram kropsvægt pr. dag. Hyppigheden af injektioner er op til 3-4 gange om dagen.

Hvis et barn diagnosticeres med nedsat nyrefunktion, er mængden af det administrerede lægemiddel knyttet til blodets rensningshastighed:

• med clearance fra 70 til 40 ml pr. minut anvendes kun 60% af den tidligere foreskrevne dosis med et tidsinterval på 12 timer;
• med en clearance på 40 til 20 ml pr. minut er kun 25% af den tidligere ordinerede dosis tilbage med et tidsinterval på 12 timer;
• Med en clearance fra 5 til 20 ml pr. minut anvendes 10 % af den tidligere foreskrevne dosis én gang dagligt.

Alle anførte doser anvendes efter en enkelt administration af en "chok"-dosis.

For at fremstille injektions- og infusionsopløsninger fortyndes 500 mg lyofilisat i 2 ml injektionsvand, og 1 g lyofilisat fortyndes i 4 ml.

Til intravenøs administration skal det resulterende præparat fortyndes i 5 ml injektionsvand. Administreres forsigtigt og langsomt over 4-5 minutter.

Til dropadministration fortyndes frysetørret produkt i 100 ml dextroseopløsning, isotonisk opløsning eller Ringer-opløsning. Den frysetørrede masse skal være fuldstændigt opløst i væsken. Hvis opløsningen indeholder uopløselige elementer, anbefales det ikke at anvende et sådant præparat.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Brug Caezolin under graviditet

Brug af Cezolin bør undgås under graviditet. Det er bevist, at lægemidlets aktive komponent kan trænge igennem placentabarrieren.

Under amning findes lægemidlet i små mængder i modermælk.

Gravide og ammende kvinder frarådes brugen af Cezolin og kan kun ordineres, når den forventede fordel for kvinden er betydeligt højere end den mulige fare for embryoet eller det nyfødte barn.

Kontraindikationer

Lægemidlet Cezolin anvendes ikke:

• hvis du er tilbøjelig til allergi over for cefalosporin-antibiotika;
• hos spædbørn op til 1 måned;
• ved svær nyresvigt og kronisk colitis.

[ 19 ], [ 20 ]

Bivirkninger Caezolin

Cezolin kan forårsage følgende bivirkninger:

• Udvikling af allergi: rødmen af huden, udslæt, kløende udslæt, vejrtrækningsbesvær, hævelse, ledsmerter, anafylaksi, tegn på erythema multiforme exudativ, eosinofili.
• Krampetrækninger.
• Ved nedsat nyrefunktion: forværring af tilstanden.
• Dyspeptiske symptomer, kvalme- og opkastningsanfald, epigastriske smerter, kolestase, hepatitis.
• Blodprøve: tegn på leukopeni, neutropeni, hæmolytisk anæmi, fald eller stigning i niveauet af blodplader i blodet.
• Forstyrrelse af mikrofloraen i tarm-, vaginal- og mundhulen.
• Hyperaktivitet af levertransaminaser, tilstedeværelse af kreatin i blodet, forhøjet protrombinindeks.
• Smerter på injektionsstedet, udvikling af betændelse i venevæggen under intravenøs injektion.

[ 21 ], [ 22 ]

Overdosis

I tilfælde af overdosis kan bivirkningerne forværres, allergiske reaktioner og anafylaksi kan udvikle sig.

Der findes intet specielt lægemiddel, der neutraliserer virkningen af Cezolin. I tilfælde af overdosis anvendes symptomatisk behandling; i tilfælde af fordøjelsesforstyrrelser gives mælk hver 3. time.

[ 28 ], [ 29 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombinationer af Cezolin med antikoagulantia og diuretika bør ikke anvendes. Når Cezolin anvendes samtidig med loop-diuretika, kan den tubulære sekretion blokeres.

Aminoglykosidgrupper øger risikoen for patologisk skade på nyresystemet. Derudover hæmmer Cezolin og aminoglykosider hinandens virkning.

Medicin, der kan blokere tubulær sekretion, kan øge kroppens forgiftning og bremse elimineringen af giftige stoffer og metaboliske produkter.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Opbevaringsforhold

Lyofilisatlægemidlet skal opbevares tørt og ventileret i originalemballagen ved en temperatur på op til 30 °C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Holdbarhed

Holdbarhed – op til 2 år. Den tilberedte opløsning kan ikke opbevares og skal anvendes umiddelbart efter tilberedning.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]