
Alt iLive-indhold gennemgås medie eller kontrolleres for at sikre så meget faktuel nøjagtighed som muligt.
Vi har strenge sourcing retningslinjer og kun link til velrenommerede medie websteder, akademiske forskningsinstitutioner og, når det er muligt, medicinsk peer reviewed undersøgelser. Bemærk at tallene inden for parentes ([1], [2] osv.) Er klikbare links til disse undersøgelser.
Hvis du mener, at noget af vores indhold er unøjagtigt, forældet eller på anden måde tvivlsomt, skal du vælge det og trykke på Ctrl + Enter.
Cefosulbin
Medicinsk ekspert af artiklen
Sidst revideret: 03.07.2025

Cefosulbin er et komplekst antibakterielt lægemiddel med en bred vifte af terapeutisk aktivitet.
ATC klassificering
Aktive ingredienser
Farmakologisk gruppe
Pharmachologisk virkning
Indikationer Cefosulbin
Det bruges til behandling af infektioner forårsaget af bakterier, der er følsomme over for lægemidlet:
- læsioner i luftvejene (nedre og øvre dele);
- infektioner i urinrøret (nedre og øvre områder);
- kolecystitis med peritonitis, og derudover kolangitis og andre infektioner, der påvirker peritoneum;
- meningitis eller sepsis;
- læsioner i det subkutane lag og epidermis;
- infektioner i led med knogler;
- betændelser, der påvirker organerne i bækkenområdet, samt endometritis og gonoré med andre kønsinfektioner.
Udgivelsesformular
Lægemidlet frigives i form af et kombineret lyofilisat til fremstilling af injektionsvæske i portioner på 1 g (0,5 g cefoperazon og 0,5 g sulbactam) eller 2 g (1 g cefoperazon og 1 g sulbactam) i 1 hætteglas.
Farmakodynamik
Lægemidlet indeholder komponenterne cefoperazon (tredje generations cephalosporin) samt sulbactam (et stof, der irreversibelt hæmmer aktiviteten af de fleste af de vigtigste β-laktamaser produceret af mikrober, der er resistente over for penicillin).
Det antibakterielle element i lægemidlet er cefoperazon, som påvirker følsomme mikrober i deres aktive reproduktionsstadium – ved at undertrykke biosyntesen af mucopeptid i området omkring bakterielle cellevægge.
Sulbactam har ingen reel antibakteriel effekt, bortset fra effekten på acinetobacter og Neisseriaceae. Biokemiske tests, der involverer cellefri mikrobielle systemer, har imidlertid fastslået sulbactams evne til irreversibelt at hæmme aktiviteten af de vigtigste β-laktamaser produceret af penicillinresistente bakterier. Stoffets potentiale til at forhindre ødelæggelse af cefalosporiner med penicilliner under påvirkning af resistente bakterier blev bekræftet af tests på stammer af resistente mikrober, hvor sulbactam udviste signifikant synergisme med cefalosporiner, såvel som penicilliner. Da sulbactam også syntetiseres med individuelle proteiner, der binder penicillin, påvirkes bakterier med følsomhed endnu stærkere af cefoperazon med sulbactam (sammenlignet med effekten af cefoperazon alene).
Kombinationen af sulbactam og cefoperazon påvirker aktivt alle bakterier, der er følsomme over for cefoperazon. Samtidig observeres synergisme af virkningen af dets elementer i forhold til følgende mikrober, når denne kombination anvendes: bacteroides, coli, influenza baciller, Acinetobacter calcoaceticus, Klebsiella pneumoniae, og derudover enterobacter cloacae, enterobacter aerogenes, citrobacter freundii, Morgan-bakterier, proteus mirabilis og Citrobacter diversus.
Cefoperazon med sulbactam udviser in vitro-aktivitet mod en relativt bred vifte af klinisk vigtige bakterier.
Gram-positive bakterier: Staphylococcus aureus (penicillinase-producerende eller ikke-penicillinase-producerende stammer), Staphylococcus epidermidis, Pneumococcus (primært Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (β-hæmolytisk form af Streptococcus subtype A). Derudover omfatter listen Streptococcus agalactiae (β-hæmolytisk form af Streptococcus subtype B), de fleste andre typer β-hæmolytiske streptokokker og de fleste stammer af fækale streptokokker (enterokokker).
Gram-negative mikrober: Klebsiella, Escherichia coli, Citrobacter, Proteus, Enterobacter og influenza baciller. Derudover omfatter listen Proteus mirabilis, Providencia, Morgans bakterier (primært Morgans Proteus), Providencia Röttger (ofte Röttger's Proteus), Salmonella med Serratia (inklusive Serratia marcescens) og Shigella. Her er også inkluderet Pseudomonas aeruginosa og visse typer Pseudomonas, Meningococcus, Yersinia enterocolitica, Gonococcus og Acinetobacter calcoaceticus med kighoste baciller.
Anaerober: Gramnegative mikroorganismer (herunder Bacteroides fragilis og andre typer Bacteroides, samt Fusobacteria), samt gramnegative og -positive kokker (herunder Peptostreptokokker med Peptokokker og Veillonella), samt grampositive baciller (herunder Clostridier, Eubacteria og Lactobaciller).
Lægemidlet har følgende effektive dosisområder (MIC, μg/ml for cefoperazon): tilstedeværelse af følsomhed – under 16, mellemliggende værdier – inden for 17-36, resistent – >64.
Farmakokinetik
Cirka 84% af sulbactam og 25% af cefoperazon udskilles i urinen. Størstedelen af cefoperazon udskilles i galden. Efter administration af lægemidlet er den gennemsnitlige halveringstid for sulbactam 60 minutter, og for cefoperazon - cirka 1,7 timer. Plasmaparametrene for lægemidlet er proportionale med størrelsen af den anvendte portion. Disse farmakokinetiske data blev registreret, når komponenterne blev anvendt separat.
Det gennemsnitlige Cmax-niveau for sulbactam og cefoperazon ved intravenøs anvendelse af 2000 mg af lægemidlet (1000 mg af begge komponenter) over 5 minutter er henholdsvis 130,2 og 236,8 mcg/ml. Ud fra dette kan vi konkludere, at sulbactam har et større distributionsvolumen (Vα er inden for 18,0-27,6 l) sammenlignet med lignende værdier for cefoperazon (Vα er ca. 10,2-11,3 l). Begge komponenter i Cefosulbin er udsat for intensiv distribution i væsker med væv, herunder galdeblæren med galde, blindtarmen, livmoderen med æggestokke og æggeledere, epidermis osv.
Hos børn er halveringstiden for sulbactam 0,91-1,42 timer, og for cefoperazon er den 1,44-1,88 timer. Der er ikke registreret data om den farmakokinetiske interaktion mellem cefoperazon og sulbactam, når de anvendes sammen.
Ved gentagen brug blev der ikke observeret nogen mærkbare ændringer i lægemiddelelementernes farmakokinetiske parametre, og der blev heller ikke observeret nogen akkumulering af dem ved anvendelse med 8-12 timers intervaller.
En betydelig del af cefoperazon udskilles med galde. Halveringstiden for stoffet i blodplasma og graden af udskillelse med urin øges ofte hos personer med galdevejsobstruktion og leversygdomme. Selv ved alvorlige former for leverdysfunktion når niveauet af lægemidlet i galde den medicinske koncentration, mens halveringstiden for lægemidlet fra blodplasma kun øges til det dobbelte/firedoblede.
Dosering og indgivelse
Medicinen kan administreres intramuskulært eller intravenøst.
For voksne kræves der i gennemsnit 2-4 g af lægemidlet pr. dag (med 12-timers intervaller). Hvis infektionerne er alvorlige, kan den daglige dosis øges til 8 g med et 1:1-forhold af aktive ingredienser (cefoperazonniveauet er 4 g). Personer, der bruger begge komponenter af lægemidlet i et 1:1-forhold, kan have brug for en separat yderligere dosis af cefoperazon. I dette tilfælde bør det administreres i lige store doser med 12-timers intervaller. Det anbefales at bruge højst 4 g sulbactam pr. dag.
Anvendelse til patienter med nedsat nyrefunktion.
Doseringsregimet i tilfælde af behandling af personer med betydelig svækkelse af nyrefunktionen (kreatininclearance under 30 ml/minut) bør justeres for at kompensere for den reducerede clearance af sulbactam.
Personer med CC-værdier inden for 15-30 ml/minut kræver den maksimale dosis sulbactam (1000 mg), som administreres med 12-timers intervaller (højst 2000 mg sulbactam kan anvendes pr. dag).
Til personer med et CC-niveau under 15 ml/minut ordineres sulbactam i en maksimal dosis på 0,5 g, administreret med 12-timers intervaller (der anvendes maksimalt 1000 mg af stoffet pr. dag).
Ved udvikling af alvorlige former af sygdommen kan der være behov for yderligere brug af cefoperazon.
Sulbactams farmakokinetik påvirkes signifikant af hæmodialysesessioner. Halveringstiden for cefoperazon i plasma reduceres en smule efter hæmodialyse. Derfor bør doseringsregimet justeres ved dialyse.
Kompleks behandling.
Da Cefosulbin har en bred vifte af antibakterielle virkninger, kan mange infektioner kureres ved monoterapi. Men nogle gange kan lægemidlet kombineres med andre antibiotika. Når lægemidler kombineres med aminoglykosider, er det nødvendigt at overvåge nyre- og leveraktiviteten gennem hele behandlingscyklussen.
Anvendelse til personer med leverdysfunktion.
En ændring af dosis kan være nødvendig i tilfælde af alvorlig obstruktiv gulsot, såvel som i tilfælde af alvorlige leverpatologier eller hvis der observeres nyredysfunktion på baggrund af denne sygdom.
Hos personer med leverproblemer og samtidig nedsat nyrefunktion bør plasmaniveauerne af cefoperazon overvåges, og dosis justeres om nødvendigt. I mangel af nøje overvågning af plasmaniveauer af lægemidlet bør cefoperazon-dosis være maksimalt 2000 mg pr. dag.
Brug hos børn.
Børn bør administreres 40-80 mg/kg dagligt. Medicinen administreres med 6-12 timers intervaller i jævnt fordelte portioner.
I svære stadier af sygdommen er det tilladt at øge dosis til 160 mg/kg pr. dag med forholdet mellem de aktive komponenter 1:1. Dosis skal fordeles i 2-4 lige store portioner.
Til spædbørn under 7 dage administreres lægemidlet med 12-timers intervaller. Maksimalt 80 mg/kg af stoffet kan administreres pr. dag.
Intravenøs administrationsmetode.
Ved infusioner gennem en pipette fortyndes lyofilisatet fra hætteglassene i den nødvendige mængde 5% glukoseopløsning, 0,9% NaCl-opløsning eller sterilt injektionsvand. Derefter fortyndes stoffet til 20 ml ved hjælp af et lignende opløsningsmiddel og administreres derefter gennem en pipette over 15-60 minutter.
Skema til valg af doseringsregime:
- Den samlede dosis af lægemidlet er 1 g (doseringen af 2 aktive elementer er 500+500 mg) – det anvendte opløsningsmiddelvolumen er 3,4 ml, og den maksimalt tilladte slutkoncentration er 125+125 mg/ml;
- Den samlede dosis af lægemidlet er 2 g (2 aktive komponenter 1000+1000 mg) – det anvendte opløsningsmiddelvolumen er 6,7 ml, og den maksimale koncentration er 125+125 mg/ml.
Medicinen kan kombineres med injektionsvand, 5% glukosevæske i 0,225% NaCl-opløsning og også med 5% glukoseopløsning i isotonisk NaCl-væske (koncentrationerne af lægemidlet ligger inden for området 10-125 mg/ml af lægemidlet).
Laktatformen af Ringer-opløsningen kan anvendes til fremstilling af infusion, men er forbudt til primær opløsning. Til injektionsdelen opløses lyofilisatet i henhold til ovenstående skema, hvorefter det administreres i mindst 3 minutter. Til direkte injektioner er den maksimalt tilladte enkeltdosis til voksne 2000 mg, og til børn - 50 mg/kg.
Intramuskulær administrationsmetode.
Lidokainhydrochlorid kan anvendes til fortynding under påføring, men ikke til initial opløsning.
[ 1 ]
Brug Cefosulbin under graviditet
Lægemidlet krydser placenta. Det er kun tilladt at ordinere det til gravide kvinder i situationer, hvor den sandsynlige fordel for kvinden sandsynligvis opvejer risikoen for komplikationer for fosteret.
Kontraindikationer
Kontraindikation: Anvendelse til personer med en historie med allergi over for penicilliner, sulbactam eller cephalosporiner.
Bivirkninger Cefosulbin
Cefosulbin tolereres ofte uden komplikationer. De fleste af de negative symptomer er milde eller moderate, så der er ingen grund til at stoppe med at bruge lægemidlet. Blandt bivirkningerne er:
Fordøjelsesforstyrrelser: opkastning, superinfektion eller hyperæstesi i mundslimhinden observeres ofte, såvel som pseudomembranøs colitis, diarré og kvalme;
Læsioner i det subkutane lag og epidermis: erytem, makulopapulære udslæt, TEN, urticaria, samt eksfoliativ dermatitis, Stevens-Johnsons syndrom og kløe. De beskrevne manifestationer forekommer oftest hos personer med en historie med allergi (ofte over for penicilliner);
Lymfe- og blodsygdomme: Der er information om et let fald i niveauet af neutrofiler. Behandlingsbar neutropeni kan også udvikles. Hos nogle patienter kan en positiv direkte Coombs-test forekomme. Derudover kan man forvente et fald i hæmatokrit- eller hæmoglobinværdier eller udvikling af leukopeni og trombocytopeni, samt anæmi og hypoprotrombinæmi;
Problemer forbundet med centralnervesystemets funktion: cefoperazon kan reducere albuminreserverne betydeligt, og under behandling af nyfødte med gulsot øger det sandsynligheden for bilirubinencefalopati;
Forstyrrelser i det kardiovaskulære systems funktion: vaskulitis, nedsat blodtryk, takykardi eller bradykardi, samt hjertestop og kardiogent shock;
Immunforstyrrelser: tegn på intolerance og anafylaktoide symptomer (herunder shock);
Andre symptomer: medicinfeber, kulderystelser, hovedpine, angst, forandringer og smerter i injektionsområdet samt muskeltrækninger;
Lidelser i urinvejene og nyrerne: hæmaturi;
Fordøjelsesproblemer: gulsot;
Symptomer fra luftvejene: bronkospasmer forekommer undertiden hos personer med astma og kronisk obstruktion af luftvejene, såvel som laryngospasmer. Dyspnø og allergisk rhinitis observeres lejlighedsvis;
Ændringer i laboratorietestdata: forbigående stigning i leverfunktionstest (ALAT eller ASAT), bilirubin- eller alkalisk fosfatase-niveauer, forhøjede PT-niveauer og falsk positive resultater ved bestemmelse af urinsukkerniveauer (ved hjælp af ikke-enzymatiske metoder);
Lokale tegn: Lægemidlet tolereres normalt uden komplikationer ved injektion; kun lejlighedsvis opstår der smerter på injektionsstedet. Som med andre penicilliner og cephalosporiner kan nogle patienter udvikle flebitis på infusionsstedet efter administration af lægemidlet gennem et intravenøst kateter.
Overdosis
I tilfælde af overdosis af lægemidlet kan der forekomme forstærkning af negative symptomer. Det er nødvendigt at tage højde for, at store mængder β-laktamantibiotika i cerebrospinalvæsken kan føre til neurologiske tegn (f.eks. anfald).
Fordi sulbactam og cefoperazon udskilles fra kroppen gennem hæmodialyse, kan denne procedure øge eliminationen af lægemidlet ved forgiftning hos personer med nyresygdomme.
Interaktioner med andre lægemidler
Brug af lægemidler i én sprøjte sammen med aminoglykosider forårsager deres gensidige inaktivering. Hvis det er nødvendigt at anvende disse kategorier af antibakterielle midler samtidigt, skal de administreres på forskellige områder med 1 times mellemrum. Cefosulbin øger sandsynligheden for nefrotoksicitet af furosemid og aminoglykosider.
Bakteriostatiske stoffer (herunder sulfonamider og chloramphenicol med tetracykliner og erythromycin) svækker lægemidlets terapeutiske egenskaber.
Probenecid reducerer den tubulære udskillelse af sulbactam. Dette resulterer i øgede plasmaniveauer og halveringstid for lægemidlet, hvilket øger risikoen for forgiftning.
Ved brug sammen med NSAID'er øges risikoen for blødning.
Ved alkoholforbrug under behandlingscyklussen, samt i 5 dage efter afslutningen af cefoperazon-brugen, blev følgende symptomer registreret: hyperhidrose, ansigtshyperæmi, takykardi og hovedpine. Lignende manifestationer blev også observeret ved brug af andre cefalosporiner. Patienter bør være yderst forsigtige ved kombinationen af alkohol og lægemidler.
Hvis patienten er på kunstig ernæring (parenteral eller oral metode), bør ethanolholdige opløsninger ikke anvendes.
[ 2 ]
Opbevaringsforhold
Cefosulbin skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorer – maksimalt 25 °C.
Holdbarhed
Cefosulbin kan anvendes inden for 24 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske middel.
Analoger
Analoger af lægemidlet er lægemidlerne Gepacef Combi, Cebanex med Cefopectam, samt Sulcef og Cefoperazon + Sulbactam.
Populære producenter
Opmærksomhed!
For at forenkle opfattelsen af information, er denne instruktion til brug af lægemidlet "Cefosulbin" oversat og præsenteret i en speciel form på grundlag af de officielle instruktioner til medicinsk brug af stoffet. Før brug skal du læse annotationen, der kom direkte til medicinen.
Beskrivelse er givet til orienteringsformål og er ikke vejledning til selvhelbredelse. Behovet for dette lægemiddel, formålet med behandlingsregimen, metoder og dosis af lægemidlet bestemmes udelukkende af den behandlende læge. Selvmedicin er farligt for dit helbred.