Tizercin

Tizercin er et neuroleptikum i phenothiazin-undergruppen. Elementet levomepromazin er en analog af chlorpromazin, der udviser en mere kraftfuld undertrykkende effekt på psykomotorisk aktivitet.

Levomepromazin er en stærk α-adrenerg receptorantagonist, som har en svag antikolinerg effekt. Den aktive komponent øger smertetærsklen (dens smertestillende effekt ligner morfins) og har amnestiske egenskaber. Evnen til at forstærke smertestillende midlers aktivitet gør det muligt at bruge levomepromazin som et adjuverende lægemiddel til svær akut eller kronisk smerte. [ 1 ]

Indikationer Tizercin

Det anvendes i tilfælde af aktive former for psykotiske tilstande, hvor der observeres alvorlig angst og psykomotorisk agitation (akutte skizofrenianfald og andre alvorlige psykiske lidelser).

Ordineret til adjuverende behandling af kroniske psykoser ( skizofreni og hallucinatoriske psykoser).

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af tabletter - 50 stykker i en glasflaske.

Farmakodynamik

Levomepromazin blokerer dopamin-ender inde i hypothalamus med thalamus, såvel som det limbiske og retikulære system, hvilket fører til undertrykkelse af det sensoriske system, svækkelse af motorisk aktivitet og udvikling af en kraftig beroligende effekt. Samtidig udviser lægemidlet en antagonistisk effekt i forhold til andre neurotransmittersystemer (serotonin med noradrenalin, acetylcholin og histamin). Resultatet af denne aktivitet er udviklingen af antiadrenerge, antihistamin- og antikolinerge effekter.

Ekstrapyramidale bivirkninger er mindre alvorlige end ved brug af kraftige neuroleptika. [ 2 ]

Farmakokinetik

Ved oral administration absorberes lægemidlet med høj hastighed i mave-tarmkanalen. Plasma Cmax-værdier nås efter 1-3 timer fra administrationsøjeblikket.

Stoffet er involveret i intensive metaboliske processer med dannelse af sulfater og konjugater sammen med glucuronsyre; disse elementer udskilles gennem nyrerne. [ 3 ]

En lille del (1%) udskilles uændret i afføring og urin. Halveringstiden er 15-30 timer.

Dosering og indgivelse

Voksne.

Terapien bør startes med en lille dosis, som gradvist øges (under hensyntagen til tolerance). Når en mærkbar forbedring af patientens tilstand opstår, reduceres dosis til en vedligeholdelsesdosis (den vælges personligt af lægen).

Startdosis er 25-50 mg (1 tablet 1-2 gange dagligt). Om nødvendigt kan startdosis øges til 0,15-0,25 g (6-10 tabletter 2-3 gange dagligt). I dette tilfælde bør den maksimale del af den daglige dosis indtages om aftenen. Når tilstanden forbedres, reduceres dosis til en vedligeholdelsesdosis. Der kan maksimalt tages 0,25 g Tizercin pr. dag.

Behandlingsvarigheden vælges individuelt af lægen under hensyntagen til lægemidlets virkning.

For børn i alderen 12 år og derover.

Da børn er mere følsomme over for de beroligende og antihypertensive virkninger af levomepromazin, kan de ordineres højst 25 mg af lægemidlet pr. dag.

• Ansøgning til børn

Medicinen kan ikke ordineres til pædiatri (børn under 12 år).

Brug Tizercin under graviditet

I isolerede tilfælde, hvor phenothiazin blev brugt under graviditet, blev der observeret medfødte misdannelser hos barnet, men det var ikke muligt at etablere en sammenhæng med brugen af phenothiazin. Da der ikke er udført kliniske test af lægemidlet, ordineres det ikke i 3. trimester.

Levomepromazin udskilles i modermælk, hvorfor det ikke anvendes under amning.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med det aktive stof, phenothiaziner eller andre elementer i lægemidlet;
• grøn stær;
• kombineret brug med andre antihypertensive stoffer;
• kombination med MAO-hæmmere;
• administration sammen med CNS-depressiva (generelle anæstetika, alkohol og sovepiller);
• Parkinsons sygdom;
• forsinkelse i vandladning;
• multipel sklerose;
• myasthenia gravis og hemiplegi;
• alvorlig form for kardiomyopati (kredsløbssvigt);
• alvorlig lever-/nyresvigt;
• klinisk signifikant fald i blodtrykket;
• sygdomme, der påvirker de hæmatopoietiske organer;
• porfyri;
• ældre mennesker (over 65 år).

Bivirkninger Tizercin

Bivirkninger omfatter:

• Forstyrrelser i det kardiovaskulære system: ortostatisk kollaps observeres ofte, hvilket ledsages af svimmelhed, svaghed eller besvimelse. Derudover kan Adams-Stokes syndrom, malignt syndrom (NMS) eller takykardi udvikles, samt forlængelse af QT-intervallet (proarytmogen effekt, pirouette-lignende arytmi) og hjerteanfald, som kan forårsage pludselig død;
• problemer med det hæmatopoietiske system: leukopeni, trombocytopeni eller pancytopeni, agranulocytose, venøs tromboembolisme (dette inkluderer lungeemboli og DVT), hyperglykæmi og abstinenssyndrom observeret hos nyfødte;
• forstyrrelser i nervesystemets funktion: forvirring, katatoni, desorientering, epileptiske anfald, synshallucinationer, øget intrakranielt tryk, sløret tale, reaktivering af psykotiske manifestationer og ekstrapyramidale lidelser (dystoni, dyskinesi, opisthotonus, parkinsonisme og hyperrefleksi);
• Metaboliske og endokrine lidelser: menstruationsforstyrrelser, galaktoré og vægttab. Hypofyseadenom er blevet rapporteret hos nogle personer, der bruger phenothiazin. En mere detaljeret undersøgelse er dog nødvendig for at fastslå en forbindelse med lægemidlet;
• urogenital dysfunktion: problemer med vandladning, misfarvning af urin og priapisme. Kaotiske livmoderkontraktioner observeres sporadisk;
• Mave-tarmlidelser: mavebesvær, opkastning, xerostomi, kvalme og forstoppelse, som kan forårsage paralytisk tarmobstruktion. Derudover leverskade (kolestase eller gulsot) og nekrotiserende enterokolitis, som kan føre til døden;
• epidermale læsioner: erytem, pigmentering, lysfølsomhed, eksfoliativ dermatitis og urticaria;
• problemer med synsfunktionen: uklarhed af hornhinden og linsen samt pigmentretinopati;
• symptomer på intolerance: perifert ødem, astma, hævelse i strubehovedet og anafylaktoide manifestationer;
• Andre: hjertearytmi, hypertermi, vitaminmangel, glukoseintolerans og udvikling af hedeslag i et varmt, fugtigt rum.

Overdosis

Tegn på forgiftning omfatter:

• ændringer i vitale funktioner (hypertermi, nedsat blodtryk);
• hjerteledningsforstyrrelser (pirouette-lignende takykardi, forlængelse af QT-indekset, ventrikelflimmer eller takykardi og blok);
• ekstrapyramidale manifestationer;
• beroligende effekt;
• excitation af centralnervesystemets aktivitet (epilepsianfald) og neuroleptisk syndrom;
• ændringer i EKG-aflæsninger, bevidsthedstab, dyskinesi og hypotermi.

Symptomatiske procedurer ordineres under hensyntagen til data fra overvågning af de vigtigste vitale funktioner.

Hvis blodtrykket falder, er det nødvendigt at administrere væske, placere patienten i Trendelenburg-stilling og også bruge noradrenalin eller dopamin (lægen bør have et genoplivningssæt med sig; ved administration af noradrenalin eller dopamin er det nødvendigt at overvåge hjertefunktionen via EKG).

Ved anfald anvendes diazepam; hvis de vender tilbage, administreres phenobarbital eller phenytoin.

Mannitol anvendes kun i tilfælde af rabdomyolyse.

Hæmodialyse, forceret diurese og hæmoperfusionsprocedurer har ikke den ønskede effekt. Opkastning bør ikke fremkaldes, da aspiration af opkast kan forekomme under forbigående epileptiske anfald (på grund af spastiske bevægelser i nakke og hoved).

Maveskylning og overvågning af vitale funktioner er tilladt selv efter 12 timer fra indgivelsestidspunktet for lægemidlet, fordi Tizercins antikolinerge virkning hæmmer processen med mavetømning. For at reducere absorptionen af lægemidlet tages der desuden et afføringsmiddel og aktivt kul.

I tilfælde af NMS er det nødvendigt straks at stoppe med at tage neuroleptika og udføre kuldebehandling. Dantrolen Na kan administreres. Hvis efterfølgende brug af neuroleptika er nødvendig, anvendes de med stor forsigtighed.

Interaktioner med andre lægemidler

Medicinen bør ikke kombineres med antihypertensive lægemidler, da dette øger sandsynligheden for et betydeligt fald i blodtrykket.

Det er forbudt at administrere lægemidlet sammen med MAO-hæmmere, da dette vil forstærke og forlænge de negative virkninger af Tizercin.

Det er nødvendigt at kombinere lægemidlet med antikolinerge stoffer (atropin, tricykliske stoffer, H1-antihistaminer, succinylcholin, visse antiparkinsonlægemidler og scopolamin) med ekstrem forsigtighed - på grund af forstærkningen af den antikolinerge effekt (urinretention, paralytisk tarmobstruktion og glaukom). Administration sammen med scopolamin forårsager udvikling af ekstrapyramidale lidelser.

Når neuroleptika anvendes sammen med tetracykliske midler (f.eks. maprotilin), kan sandsynligheden for arytmier øges.

Kombination med tri- eller tetracykliske midler kan også fremkalde potensering og forlængelse af antikolinerge og sedative virkninger, samt en øget sandsynlighed for udvikling af malignt syndrom (NMS).

Administration sammen med CNS-depressiva (generelle anæstetika, narkotiske lægemidler, beroligende midler, sedative-hypnotika, neuroleptika og tricykliske midler) forstærker effekten på CNS.

Tizercin reducerer aktiviteten af CNS-stimulerende midler (blandt disse er amfetaminderivater).

Brugen af lægemidlet svækker i høj grad den antiparkinsoniske effekt af levodopa på grund af den antagonistiske interaktion, der udvikler sig på grund af blokering af dopaminerge ender med neuroleptika.

Kombination af lægemidlet med orale antidiabetika fører til en svækkelse af sidstnævntes virkning. Dette kan forårsage hyperglykæmi.

Kombination af lægemidlet med lægemidler, der forlænger QT-intervallet (makrolider, visse antiarytmika i klasse IA og III, cisaprid, visse antidepressiva, antihistaminer, visse azol-antimykotika og diuretika med hypokaliæmisk effekt) kan fremkalde en additiv effekt og øge forekomsten af arytmier.

Brug af lægemidlet sammen med dilevalol forstærker aktiviteten af begge lægemidler - dette skyldes gensidig hæmning af metaboliske processer. Når disse lægemidler anvendes sammen, skal dosis af et af dem (eller begge) reduceres. En sådan interaktion kan ikke udelukkes ved administration af andre β-blokkere.

Ved samtidig indtagelse af lægemidler, der har en fotosensibiliserende effekt, kan lysfølsomheden øges.

Det er forbudt at indtage alkoholholdige drikkevarer eller stoffer, der indeholder alkohol, mens du bruger Tizercin. Alkohol kan forstærke den hæmmende effekt på centralnervesystemet og øger også risikoen for ekstrapyramidale lidelser.

Kombination med C-vitamin reducerer vitaminmangel forårsaget af brugen af lægemidlet.

Opbevaringsforhold

Tizercin skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturniveau – ikke over 25°C.

Holdbarhed

Tizercin kan anvendes inden for en periode på 5 år fra lægemidlets fremstillingsdato.

Anmeldelser

Tizercin modtager blandede anmeldelser fra patienter, der har brugt det. Lægemidlet har en kraftig hypnotisk og beroligende effekt, men samtidig bemærkes det, at der er et stort antal bivirkninger og kontraindikationer.