Tigofast

Tigofast er et antihistaminlægemiddel, der anvendes systemisk til behandling af allergier.

Dets aktive element er stoffet fexofenadin (den vigtigste metaboliske komponent i elementet terfenadin). Det er et antihistaminelement, der påvirker kroppen i form af en selektiv perifer antagonist af H-1-ender. [ 1 ]

Lægemidlet udviser betydelig antihistaminaktivitet, hvilket hjælper med hurtigt at forhindre forekomsten af visse allergiske reaktioner. [ 2 ]

Indikationer Tigofast

Det anvendes til behandling af sygdomme af allergisk oprindelse. Dets terapeutiske aktivitet bestemmes af lægemidlets dosering: tabletter på 0,12 g bruges til at eliminere tegn på allergisk rhinitis, og tabletter på 0,18 g bruges til at behandle symptomer på idiopatisk urticaria (i det kroniske stadie).

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter - 10 stk. i en blisterpakning; i en æske - 1 eller 3 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Fexofenadinhydrochlorid er et antihistaminisk ikke-sedativt stof fra undergruppen af antagonister af specifikke H1-ender; denne komponent virker som et metabolisk element af terfenadin og har medicinsk aktivitet. Det stabiliserer labrocytternes vægge og forhindrer udskillelse af histamin. Derudover fjerner det tegn på allergi: rhinoré, tåreflåd, kløe med nysen og rødme i øjnene. Det har ikke en beroligende virkning.

Den antihistaminiske effekt af fexofenadinhydrochlorid, administreret 1-2 gange dagligt, udvikler sig over en periode på 1 time og når et maksimumniveau efter 6 timer. Dens effekt varer i 24 timer. [ 3 ]

Der blev ikke observeret nogen manifestationer af intolerance, selv efter 28 dages brug af lægemidlet. Den terapeutiske effekt udviklede sig med en enkelt dosis på 0,01-0,13 g. En dosis på 0,12 g er tilstrækkelig til at opnå en 24-timers effekt.

Selv når der blev opnået plasmaværdier, der var 32 gange højere end de terapeutiske værdier, havde fexofenadin ingen effekt på de relativt langsomme kardiale kaliumkanaler.

Fexofenadinhydrochlorid lindrer, efter oral administration af en dosis på 5-10 mg/kg, bronkiale spasmer af antigenisk natur hos sensibiliserede dyr, og ved værdier, der overstiger terapeutisk værdi (10-100 μmol), fører det til frigivelse af histamin fra peritoneale labrocytter.

Farmakokinetik

Fexofenadinhydrochlorid absorberes hurtigt ved oral indtagelse. Det når Cmax inden for 1-3 timer. Ved en daglig dosis på 0,12 g er den gennemsnitlige Cmax ≈ 427 ng/ml; ved en daglig dosis på 0,1 g er den ≈ 494 ng/ml.

Proteinsyntesen af fexofenadin er 60-70%. Det aktive stof krydser ikke BBB.

Fexofenadin er praktisk talt ikke involveret i metaboliske processer (i og uden for leveren): kun fexofenadin findes i store mængder i afføring og urin hos mennesker og dyr.

Plasmaudskillelse af fexofenadin opnås med et bieksponentielt fald og en terminalfasehalveringstid på 11-15 timer ved gentagen brug.

Farmakokinetiske parametre for enkelt- og multiple doser er lineære (i tilfælde af oral administration af 0,12 g portioner 2 gange dagligt).

I mætningsfasen resulterede doser af lægemidlet på op til 0,24 g to gange dagligt i en stigning i AUC-niveauet, som var lidt mere end den proportionale værdi (8,8%). Ud fra dette kan det konkluderes, at fexofenadins farmakokinetiske egenskaber er næsten lineære ved daglige doser på 0,04-0,24 g.

Lægemidlet udskilles hovedsageligt i galden; højst 10% udskilles uændret i urinen.

Dosering og indgivelse

Medicinen bør ordineres af den behandlende læge. I tilfælde af eliminering af tegn på urticaria, som har en kronisk form, er det nødvendigt at bruge 0,18 g af medicinen én gang dagligt. Ved behandling af manifestationer af sæsonbetinget rhinitis af allergisk karakter anvendes 0,12 g af lægemidlet én gang dagligt.

Det anbefales at tage medicinen på samme tidspunkt af dagen.

Behandlingscyklussens varighed vælges under hensyntagen til patologiens art og sværhedsgrad samt kroppens respons på behandlingen.

• Ansøgning til børn

Medicinen kan ikke ordineres til pædiatriske patienter (personer under 12 år).

Brug Tigofast under graviditet

Tigofast bør ikke anvendes under graviditet, da der ikke er udført tests, der bekræfter dets sikkerhed i denne patientgruppe.

Hvis du har brug for at tage medicin, mens du ammer, skal du stoppe med at amme, mens behandlingen varer.

Kontraindikationer

Kontraindiceret til brug i situationer, hvor en person har en stærk intolerance over for hovedstoffet eller yderligere elementer.

Bivirkninger Tigofast

Vigtigste bivirkninger:

• manifestationer, der påvirker nervesystemets funktion: døsighed, hovedpine og svimmelhed;
• mave-tarmlidelser: diarré, kvalme og epigastriske spasmer;
• systemiske lidelser: følelse af øget træthed;
• problemer med immunfunktionen: tegn på intolerance, herunder trykken for brystet, hedeture, Quinckes ødem, dyspnø, ansigtsrødmen og generelle anafylaktiske symptomer;
• psykiske lidelser: øget irritabilitet, søvnløshed og søvnforstyrrelser eller mærkelige drømme;
• hjertesygdomme: øget hjertefrekvens og takykardi;
• læsioner i det subkutane lag og epidermis: udslæt, kløe og urticaria.

Overdosis

Forgiftning med lægemidlet observeres kun lejlighedsvis. I tilfælde af akut forgiftning eller utilsigtet overdosis kan træthed, døsighed, xerostomi og svimmelhed observeres.

I sådanne situationer skal der træffes symptomatiske og støttende foranstaltninger – maveskylning og brug af enterosorbenter.

Interaktioner med andre lægemidler

Ved kombineret administration af lægemidlet med ketoconazol eller erythromycin øges plasmaniveauet af Tigofast med to eller tre gange. Dette skyldes øget absorption i mave-tarmkanalen og nedsat biliær elimination. De beskrevne ændringer ændrer ikke QT-intervallet og fører ikke til en stigning i antallet af negative tegn (sammenlignet med antallet af bivirkninger ved brug af hvert af lægemidlerne separat).

Når man bruger antacida indeholdende Mg eller Al 15 minutter før brug af lægemidlet, falder dets biotilgængelighedsindeks (på grund af synteseprocesser i mave-tarmkanalen). Det er nødvendigt at overholde et interval på 2 timer mellem administrationen af disse lægemidler.

Opbevaringsforhold

Tigofast skal opbevares utilgængeligt for små børn; temperaturindikatorer – ikke mere end 25°C.

Holdbarhed

Tigofast kan anvendes inden for en periode på 24 måneder fra lægemidlets fremstillingsdato.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Claritin, Agistam, Ketotifen og Allergo med Ds-lor, samt Fexofast, Allergostop, Loridin og Astemizol med Eveik. Derudover inkluderer listen også Lorano, Dezorus, Semprex, Eol og Flondian.