Terbinafin-ratiopharm

Terbinafin-ratiopharm er et allylaminderivat med et bredt spektrum af svampedræbende virkninger. Medicinen skal tages oralt.

Når lægemidlet administreres i lave koncentrationer, udviser det svampedræbende aktivitet mod gærsvampe, dermatofytter og individuelle dimorfe svampe. Effekten på gærsvampe er enten fungistatisk eller svampedræbende (bestemt af svampetypen). [ 1 ]

Lægemidlet forsinker specifikt den tidlige fase af sterolbiosyntesen inde i svampecellen. [ 2 ]

Indikationer Terbinafin-ratiopharm

Det bruges til onychomycosis forårsaget af påvirkning af dermatofytter.

Derudover ordineres det til dermatomykose (som påvirker fødder, torso, skinneben og huden under hovedbunden) og epidermale infektioner forbundet med Candida-svampe (i situationer hvor læsionens placering, dens forekomst eller påviselighed gør oral behandling tilrådelig).

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter med et volumen på 0,25 g - 14 stk. i en blisterpakning; i en æske - 1 eller 2 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Terbinafin udøver en terapeutisk effekt ved at hæmme squalenepoxidase inde i svampens cellevæg. Som følge heraf er der en mangel på ergosterol, og squalen begynder at ophobes inde i cellerne, hvilket resulterer i svampecellens død. Enzymet squalenepoxidase er ikke en del af strukturen af hæmoproteinet P450, hvilket er grunden til, at terbinafin ikke påvirker processerne for hormonmetabolisme eller andre lægemidler.

Terbinafin viser aktivitet mod dermatofytter af slægterne Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton og gærlignende svampe Candida (primært mod Candida albicans). [ 3 ]

Farmakokinetik

Efter en enkelt dosis på 0,25 g terbinafin bestemmes plasmaniveauet Cmax efter cirka 2 timer og er lig med 0,97 μg/ml. Intraplasmisk syntese med protein er 99%.

Lægemidlet ophobes hurtigt i det keratiniserede lipofile hudlag. Lægemidlet udskilles i talg og danner store mængder i negle og hårsække. I løbet af de første uger af behandlingen ophobes det aktive stof i epidermis og neglene i koncentrationer, der fører til udvikling af en svampedræbende effekt.

Lægemidlet er involveret i intrahepatisk metabolisme; de fleste af de inaktive metaboliske komponenter (71%) udskilles i urinen, og resten (22%) i fæces. Halveringstiden er 11-17 timer. Der sker ingen akkumulering i kroppen.

Terbinafin udskilles i modermælk.

Hos personer med lever-/nyreproblemer kan lægemidlets udskillelseshastighed være reduceret.

Dosering og indgivelse

Personer over 12 år, såvel som voksne, bør tage 0,25 g af lægemidlet (1 tablet) én gang dagligt.

I tilfælde af onychomycosis er behandlingsvarigheden 1,5-3 måneder og afhænger af varigheden af neglepladens genvækstperiode. Nogle gange, hvis neglen vokser langsomt, kan den terapeutiske cyklus være længere. Behandlingsperiodens længde kan også afhænge af andre faktorer – udførelsen af et samtidig behandlingsforløb, patientens alder og neglenes tilstand ved behandlingens start. Den kliniske effekt udvikler sig ofte efter flere måneder fra det øjeblik, den mykologiske helbredelse finder sted, og behandlingsforløbet er afsluttet, hvilket skyldes, at en sund negl vokser ud igen.

Svampeinfektioner, der påvirker glat hud: behandlingsvarigheden for mykose på fødderne er 0,5-1,5 måneder, og for mykose på andre områder af huden (skinneben, torso) - 0,5-1 måned. For mykose i huden under håret varer behandlingen 1 måned (men i tilfælde, hvor infektionsfremkaldende agens er M. Canis, kan den være længere).

Anvendelse til personer med leverproblemer.

Da der ikke er udført undersøgelser af brugen af terbinafin hos personer med aktiv eller kronisk leversygdom, ordineres det kun til denne gruppe i situationer, hvor de gavnlige virkninger sandsynligvis opvejer de mulige risici.

Receptpligtig medicin til personer med nedsat nyrefunktion.

Personer med sådanne problemer (kreatininclearance <50 ml pr. minut eller serumkreatinin >300 μmol/l) skal tage halvdelen af standarddosis, som er 0,5 tabletter à 0,25 g (0,125 g terbinafin) 1 gang dagligt.

• Ansøgning til børn

Der er ingen information om oral brug af lægemidlet (0,25 g tabletter) hos børn (under 12 år), hvorfor det ikke ordineres til denne aldersgruppe, undtagen i situationer, hvor fordelen ved at tage det er mere sandsynlig end risikoen for negative konsekvenser. Behandlingsvarigheden og portionsstørrelsen bestemmes af barnets vægt (for eksempel kræves halvdelen af voksenportionen ved en vægt på 20-40 kg).

Brug Terbinafin-ratiopharm under graviditet

Da der ikke findes information om sikkerheden ved brug af Terbinafin-ratiopharm under graviditet, ordineres det kun i situationer, hvor sandsynligheden for gavn er højere end risikoen for komplikationer.

Da terbinafin udskilles i modermælk, bør det ikke anvendes under amning.

Kontraindikationer

Kontraindiceret til brug i tilfælde af alvorlig intolerance over for terbinafinhydrochlorid eller andre komponenter i lægemidlet.

Bivirkninger Terbinafin-ratiopharm

Vigtigste bivirkninger:

• intolerancesymptomer: urticaria og anafylaktiske symptomer (kvalme, nedsat blodtryk, dyspnø og svimmelhed), epidermale manifestationer (f.eks. TEN eller SJS), lysfølsomhed og Quinckes ødem kan observeres;
• lidelser i mave-tarmkanalen: oppustethed, halsbrand, opkastning, tung mavefornemmelse og smagsforstyrrelser (op til og inklusive midlertidigt tab af smagssans);
• leversygdomme: hepatitis, hepatobiliær dysfunktion, forhøjede intrahepatiske enzymniveauer og gulsot;
• problemer med hæmatopoietisk aktivitet: trombocyto- eller neutropeni og agranulocytose;
• forstyrrelser i nervesystemet: paræstesi, hovedpine, svær træthed og føleforstyrrelser. Depression eller frygt ses sporadisk;
• andre negative symptomer: muskelsmerter, psoriasis, ledsmerter, hårtab og menstruationsforstyrrelser.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning observeres opkastning, svimmelhed, smerter i den epigastriske region, kvalme og hovedpine.

Der udføres maveskylning, der anvendes aktivt kul, og der træffes symptomatiske foranstaltninger.

Interaktioner med andre lægemidler

Terbinafin har en stærk hæmmende effekt på CYP2D6-enzymet, hvilket bør tages i betragtning ved anvendelse af Terbinafin-ratiopharm i kombination med lægemidler, hvis metabolisme udvikles ved hjælp af CYP2D6-enzymet.

Derfor bør terbinafin anvendes med ekstrem forsigtighed i tilfælde, hvor patienten bruger antidepressiva (MAOI-B, tricykliske og SION-hæmmere) eller β-blokkere. Dosisjusteringer kan være nødvendige.

Terbinafin adskiller sig fra azol-svampemidler ved, at det praktisk talt ikke har nogen effekt på evnen til at øge eller bremse clearance af lægemidler, hvis metabolisme involverer hæmoprotein P450 (f.eks. tolbutamid med cycloserin og oral prævention). Samtidig kan clearancehastigheden af terbinafin øges ved introduktion af midler, der øger metabolismehastigheden (herunder rifampicin). Samtidig hæmmer stoffer, der bremser aktiviteten af hæmoprotein P450 (f.eks. cimetidin), også terbinafins metabolisme. Hvis det er nødvendigt at kombinere sådanne lægemidler, kan det være nødvendigt at ændre terbinafindosis.

Opbevaringsforhold

Terbinafin-Ratiopharm skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturværdier - højst 25 °C.

Holdbarhed

Terbinafin-Ratiopharm kan anvendes i en periode på 36 måneder fra produktionsdatoen for det farmaceutiske element.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Lamisil, Terbisil med Lamicon, Fungotek og Mikofin med Lamifen.