Tegretol

Tegretol er et antiepileptisk lægemiddel.

Indikationer Tegretola

Tegretol anvendes til behandling af mange patologier:
1. Epilepsi;
2. Alkoholabstinenser;
3. Inflammation af trigeminusnerven (primær eller ved multipel sklerose) og glossopharyngeusnerven (primær);
4. Maniske tilstande (forebyggelse af komplikationer og reduktion af kliniske manifestationer);
5. Degenerativ-dystrofisk læsion af nervefibre af diabetisk ætiologi med smertesymptomer;
6. Diabetes insipidus;
7. Mulig anvendelse:

• psykiske lidelser;
• aggressiv adfærd hos patienter med depression;
• angst;
• smerter af neurogen oprindelse;
• forebyggelse af migræne.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Udgivelsesformular

Medicinen fås i tre former - sirup, tabletter og kapsler. Siruppen er pakket i 100 ml flasker, hver pakke indeholder et stykke og en måleske. Kapslerne og tabletterne er pakket i blisterpakninger med ti enheder, hver pakke kan indeholde tre til fem tabletter.

Farmakodynamik

Det aktive stof i Tegretol er carbamazepin, men der er utilstrækkelig information om dets mekanisme. Hovedvirkningen er blokering af natriumkanaler, hvorved natriumafhængige potentialer forhindres i svækkede neuroner. Derudover regulerer Tegretol membranerne i exciterede nervefibre, undertrykker dannelsen af sekundære neuronale udladninger og reducerer derved den synaptiske ledning af excitatoriske impulser.
Regulering af neuronale membraner, et fald i glutamat forårsager lægemidlets antikonvulsive effekt. Men undertrykkelsen af dopamin og noradrenalin forårsager den antimaniske effekt.
Ved behandling af de fleste neurologiske patologier udviser Tegretol neutropisk aktivitet. Det lindrer også smerteanfald ved inflammation i trigeminusnerven af primær eller sekundær ætiologi. Lægemidlet øger tærsklen for spastisk beredskab, reducerer alkoholabstinenser, og på grund af dette falder tremor, nervøsitet falder, og gangen forbedres.
Ved central diabetes mellitus reducerer lægemidlet tørstfølelsen hos patienter og mindsker vandladningsvolumen.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Tegretol absorberes fuldstændigt, men med forskellige hastigheder hos patienter. Maksimal biotilgængelighed kan nå hundrede procent. Koncentrationen når sin maksimale værdi efter tolv timer. Og stabile positioner - efter en til to uger. Men det er værd at bemærke, at disse indikatorer afhænger af mange faktorer (f.eks. patientens status før behandling, varighed og behandlingsskema).
Carbamazepin reagerer med serumproteiner med halvfjerds til firs procent. De resterende tyve til tredive procent vedrører koncentrationen af det uændrede stof i cerebrospinalvæsken og spyttet. I modermælk er lægemidlets koncentration omkring 25-60% og svarer til niveauet i serum. Derudover passerer Tegretol placentabarrieren.
Metabolisme forekommer i leveren. Halveringstiden er omkring 36 timer, men ved langvarig brug vil den falde til 16-24 timer. Ved en dosis på 400 mg vil 72% blive udskilt i urinen, 28 - i afføringen.
På grund af den høje eliminationshastighed for lægemidlet kan børn have brug for højere doser end voksne (baseret på barnets vægt pr. kg).
Der er ingen information om, hvorvidt dosisjusteringer er nødvendige for geriatriske patienter eller patienter med patologiske ændringer i lever- eller nyrefunktionen.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen bør kun tages oralt med en lille mængde vand. For ensartet fordeling af det aktive stof i siruppen skal den rystes før brug (efter tæt lukning af flasken). Medicinen kan bruges som motorterapi.
Siruppen anvendes til patienter, der har svært ved at synke, eller dem, der har brug for en præcis dosering i behandlingsregimet. Behandlingen bør startes med små doser, da densiteten af carbamazepin i siruppen stiger kraftigere (i forhold til tabletter). Til dette formål kan den daglige dosis opdeles i tre anvendelser. Hvis dette ikke gøres, kan der forekomme bivirkninger.
Det vil være nødvendigt at øge dosis, hvis der er behov for at skifte fra Tegretol til Tegretol CR, og det er også tilrådeligt at skifte til motorterapi. Dette forklares ved, at medicinen i denne form, med mindre eller myokloniske anfald, ikke har den ønskede effekt.
Behandling, under kontrol af medicinens koncentrationsniveau, bør startes med minimale doser og gradvist øges. Hvis der anvendes kombineret terapi, er det også nødvendigt at starte med minimale doser.

Den indledende daglige dosis bør derfor ikke overstige 0,2 g af lægemidlet, fordelt på to doser. Derefter kan den gradvist øges med et gennemsnit på 0,8-1,2 gram fordelt på to eller tre doser. Om nødvendigt kan dosis øges til to gram.
Hos børn under fire år starter behandlingen med maksimalt 0,06 mg pr. dag, med en gradvis stigning på 0,02-0,06 mg højst én gang hver anden dag. I en ældre alder starter behandlingen med 0,1 gram pr. dag, med en stigning på 0,1 gram pr. uge.
Til børn under tre år kan kun sirup anvendes.

Den maksimale daglige dosis ved inflammation af trigeminusnerven i begyndelsen af behandlingen er 0,4 gram. Derefter øges den, indtil smerten forsvinder (i gennemsnit til 0,8 gram). Derefter falder den til den dosis, der kan lindre smerten. For ældre patienter er den indledende daglige dosis ikke mere end 0,2 gram.
Til behandling af abstinenser anvendes en gennemsnitlig dosis på 0,6 gram (opdelt i tre doser). I alvorlige tilfælde kan dosis øges til 0,4 gram pr. dag. Oftest anvendes Tegretol i dette tilfælde sammen med beroligende midler og sovepiller. Når den akutte periode af den patologiske proces er overstået, kan medicinen derefter anvendes som motorterapi.
Ved cerebral diabetes insipidus (hvis det er forbundet med en stigning i mængden af urin og konstant tørst) starter dosis med 0,4-0,6 gram pr. dag. I dette tilfælde vælges dosis til børn individuelt.
Dosis, opdelt i to til fire doser pr. dag og svarende til 0,4-0,8 gram, bruges til at lindre smerter på grund af diabetisk neuropati.
Til behandling af maniske tilstande anvendes en daglig dosis på op til 1,6 gram, som øges hurtigt. For at opretholde patientens tilstand øges dosis gradvist for at opnå normal tolerance over for behandlingen.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Brug Tegretola under graviditet

Før brug af Tegretol er det nødvendigt nøje at vurdere den mulige fordel for moderen op mod risikoen for barnets udvikling. Dette er især vigtigt i første trimester af graviditeten. Når man tager Tegretol, er det nødvendigt at tage yderligere folsyre før og under graviditetsperioden. Da antiepileptika forårsager et betydeligt fald i niveauet af dette vitamin, kan fosteret som følge heraf udvikle intrauterin patologi. Der er også information om, at blødning kan udvikle sig hos nyfødte på grund af brugen af antiepileptika. Derfor skal den vordende mor ordineres vitamin K1 i de sidste uger af graviditeten for at forebygge.
Derudover kan børn opleve anfald eller respirationsdepression, hvis Tegretol tages i kombination med andre antiepileptika i løbet af graviditetsperioden. Den nyfødte kan også opleve opkastning, diarré eller nedsat appetit, hvis moderen tog carbamazepin under graviditeten. Dette vil sandsynligvis være et udtryk for abstinenssyndrom.
Da medicinen går over i modermælken, bør amning stoppes, mens du bruger den.

Kontraindikationer

Medicinen bør ikke anvendes til behandling af følgende patologiske processer:
1. Fruktoseintolerans;
2. Atrioventrikulær blokade.
Det kan anvendes med forsigtighed i tilfælde af:
1. Hjertepatologi;
2. Hypothyroidisme;
3. Forhøjet intraokulært tryk;
4. Gestationsperiode;
5. Amningsperiode;
6. Alderdom

[ 11 ], [ 12 ]

Bivirkninger Tegretola

Når patienten ordineres Tegretol, skal patienten advares om den mulige forekomst af følgende bivirkninger:

• en synsforstyrrelse karakteriseret ved dobbeltsyn;
• smagsforstyrrelser;
• lammelse, paræstesi;
• allergi, anafylaksi;
• arytmi, lavt eller højt blodtryk;
• depression, aggression;
• desorientering i rummet;
• asteni;
• erythrodermi;
• smerter i den epigastriske region;
• afføring;
• hallucinationer (auditive eller visuelle);
• perifer neuropati;
• tromboflebitis, tromboemboli;
• hyperhidrose;
• øget døsighed, asteni;
• agranulocytose;
• ataksi, muskelspasmer;
• hævelse;
• stomatitis, tør mundslimhinde, glossitis;
• rysten;
• nedsat spermatogenese, impotens;
• nyresvigt, anuri, hæmaturi;
• leversvigt;
• betændelse i bugspytkirtlen;
• vaskulitis;
• ledsmerter;
• glaukom, nystagmus;
• lymfadenopati, leukæmi, anæmi;
• dermatitis af forskellig oprindelse;
• lungebetændelse;
• lysfølsomhed.

Efterhånden som dosis stiger, vil bivirkningerne stige.

[ 13 ]

Overdosis

Ved anvendelse af doser, der overstiger de anbefalede doser, vil patienten højst sandsynligt opleve følgende patologiske tilstande:
Krampetrækninger, CNS-depression, desorientering, agitation, hyperrefleksi, talevanskeligheder, koma;

• Hyperglykæmi;
• Hypotermi;
• Takykardi, hypertension eller hypotension, hjertestop;
• Lungeødem, respirationsdepression,
• Opkastning, dyskinesi, madophobning i maven, nedsat gastrointestinal motilitet, acidose;
• Nystagmus, sløret syn, mydriasis;
• Anuri, oliguri;
• Forhøjede niveauer af kreatinphosphokinase;
• Dysartri, ataksi

Terapien er symptomatisk. For at vurdere graden af overdosis skal lægepersonalet måle koncentrationen af lægemidlet i plasmaet. Patienten skal være under lægeligt tilsyn på et hospital, hvor han helt sikkert vil få sin mave vasket og få udleveret sorbenter. Ved lavt blodtryk vil dopamin blive administreret intravenøst, og ved hyponatriæmi vil der blive administreret væske for at reducere risikoen for ødem i hjernevævet. Hæmodialyse anvendes ikke på grund af dens lave effektivitet. Men det er værd at huske på, at symptomerne kan komme igen. Dette forklares med den langsomme absorption af Tegretol.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Når Tegretol anvendes i kombination med visse lægemidler, er forskellige typer interaktioner mulige:

• Clobase, Haloperidol, Warfarin, kortikosteroider og andre lægemidler, der metaboliseres i leveren – Tegretol øger deres metabolisme og reducerer deres effekt.
• Phenytoin – Tegretol reducerer eller omvendt øger koncentrationen af phenytoin.
• Phenobarbital - koncentrationen af Tegretol i blodserumet vil falde;
• Makrolider, calciumantagonister – øger koncentrationen af Tegretol.
• Metoklopramid - øger bivirkningerne.
• Hydrochlorthiazid, furosemid - en bivirkning i form af hyponatriæmi kan forekomme.
• Orale præventionsmidler - når de tages samtidigt, kan deres effektivitet falde, og blødning midt i menstruationscyklussen kan forekomme.
• Alkoholholdige drikkevarer - bivirkninger vil øges.

[ 22 ], [ 23 ]

Opbevaringsforhold

Både sirup og tabletter skal opbevares utilgængeligt for børn, under overholdelse af temperaturregimet (ikke højere end 30°C).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Specielle instruktioner

Anmeldelser
Tegretol har været på det farmaceutiske marked i lang tid og har etableret sig som et effektivt middel. Det ordineres især ofte mod epilepsi. Hvis patienten har fået ordineret denne medicin til behandling af abstinenssymptomer, anbefales det at bruge den på et hospital under opsyn af medicinsk personale.

Holdbarhed

Medicinen må ikke anvendes til behandling efter fem år fra fremstillingsdatoen.