Spironolakton

Spironolacton er et lægemiddel, der tilhører klassen af aldosteronantagonister. Det bruges til at behandle forhøjet blodtryk (hypertension), hjertesvigt og til at reducere væske- og saltniveauet i kroppen. Spironolacton kan også bruges til behandling af andre tilstande, såsom polycystisk ovariesyndrom hos kvinder og hormonafhængig kosmetisk akne hos mænd og kvinder. Det virker ved at blokere virkningen af aldosteron, et hormon, der regulerer væske- og saltniveauet i kroppen.

Indikationer Spironolakton

1. Hypertension (forhøjet blodtryk): Spironolacton kan ordineres som en del af den omfattende behandling af hypertension, især i tilfælde af høje aldosteronniveauer, eller når andre antihypertensive lægemidler er ineffektive.
2. Hjertesvigt: Spironolacton kan anvendes til behandling af hjertesvigt, især i kombination med andre lægemidler, for at reducere hævelse og forbedre hjertefunktionen.
3. Polycystisk ovariesyndrom (PCOS): Hos kvinder med PCOS kan spironolacton hjælpe med at reducere androgenniveauet i kroppen, hvilket kan forbedre symptomer på hyperandrogenisme, såsom overskydende kropsbehåring, reduceret akne og forbedret hårtilstand.
4. Hormonel akne: Spironolacton kan anvendes til behandling af akne, især hos kvinder, hvis akne er forbundet med forhøjede niveauer af androgener i blodet.
5. Levercirrose og ascites: I nogle tilfælde kan spironolacton anvendes til at reducere ascites (væskeophobning i maven) ved levercirrose.

Udgivelsesformular

1. Piller

• Dosering: De mest almindelige doser i tabletform er 25 mg, 50 mg og 100 mg.
• Beskrivelse: Tabletterne kan være overtrukne eller ikke-overtrukne. De er beregnet til oral indtagelse og skal synkes hele.

2. Orale suspensioner

• Beskrivelse: En flydende form af spironolacton, der kan ordineres, når patienter har svært ved at synke tabletter.
• Anvendelse: Særligt nyttig til børn eller voksne med synkeproblemer.

3. Kapsler

• Dosering: Spironolacton fås undertiden i kapselform, hvilket kan give en alternativ måde at tage medicinen på, især hvis individuelle dosisjusteringer er nødvendige.

Farmakodynamik

1. Aldosteronreceptorantagonisme: Spironolacton er en antagonist af aldosteronreceptorer i nyrerne og blokerer deres virkning. Aldosteron er et hormon, der øger reabsorptionen af natrium og vand i nyrerne, hvilket resulterer i øget blodvolumen og blodtryk. Blokering af aldosteronreceptorer resulterer i nedsat natrium- og væskeophobning og øget kaliumudskillelse.
2. Vanddrivende virkning: På grund af sin effekt på natriumreabsorption i nyrerne øger spironolacton udskillelsen af natrium og vand i urinen, hvilket hjælper med at reducere cirkulerende blodvolumen og blodtrykket.
3. Nedsat kaliumniveau i blodet: Selvom spironolacton blokerer natriumreabsorption, blokerer det også kaliumudskillelse, hvilket kan føre til hyperkaliæmi (forhøjede kaliumniveauer i blodet). Dette kan kræve overvågning af kaliumniveauer i blodet, mens du tager lægemidlet.
4. Antiandrogen virkning: Spironolacton har også antiandrogene egenskaber og kan bruges til at behandle hyperandrogene tilstande såsom hormonelle forstyrrelser og akne hos kvinder.
5. Antiødem: Ud over sin diuretiske virkning kan spironolacton være effektiv til behandling af ødem forbundet med levercirrose og hjertesvigt.

Farmakokinetik

1. Absorption: Spironolacton absorberes normalt hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen efter oral administration.
2. Distribution: Det har et stort distributionsvolumen og trænger ind i forskellige væv og organer, herunder nyrerne.
3. Metabolisme: Spironolacton metaboliseres i leveren og danner aktive metabolitter såsom canrenion. Spironolactons metabolitter har anti-aldosteron-virkning.
4. Udskillelse: Spironolacton og dets metabolitter udskilles hovedsageligt gennem nyrerne. Cirka 80-85% af dosis udskilles som metabolitter, resten er uændret.
5. Halveringstid: Halveringstiden for spironolacton er cirka 1,4 timer, sammenlignet med cirka 16,5 timer for dets primære aktive metabolit canrenion.

Spironolactons farmakokinetik kan ændres i nærvær af patologiske tilstande såsom lever- eller nyreinsufficiens, samt ved samtidig brug af andre lægemidler, der kan påvirke dets metabolisme eller udskillelse.

Dosering og indgivelse

Hjertesvigt

• Dosering: Startdosis er normalt 12,5 mg til 25 mg dagligt. Dosis kan gradvist øges med flere ugers intervaller op til en maksimal daglig dosis på 50 mg.

Arteriel hypertension

• Dosering: Startdosis er 50 mg dagligt, som kan øges til en maksimal daglig dosis på 100 mg, hvis effekten er utilstrækkelig, og lægemidlet tolereres godt.

Primær hyperaldosteronisme

• Dosering: Til diagnostiske formål kan initialdosis være 400 mg dagligt i 4 dage. Til terapeutiske formål tilpasses dosis individuelt.

Cirrose med ascites.

• Dosering: Startdosis er 100 mg dagligt, som kan justeres afhængigt af behandlingsrespons og elektrolytbalancens tilstand. Dosis ligger normalt i intervallet 25-200 mg dagligt.

Polycystisk ovariesyndrom og andre hormonelle lidelser

• Dosering: 50-100 mg dagligt, afhængigt af klinisk respons og tolerabilitet af lægemidlet.

Optagelsesmetode

• Tabletter og kapsler bør tages oralt, helst om morgenen for at forhindre natlig vanddrivende effekt, med en lille mængde vand, efter måltider for at reducere maveirritation.

Vigtige bemærkninger

• Regelmæssig overvågning af elektrolytniveauer, især kalium, er nødvendig, da spironolacton kan forårsage hyperkaliæmi (høje kaliumniveauer).
• For at undgå dehydrering og elektrolytubalancer bør der ikke indtages for store mængder vand.
• Kaliumtilskud eller andre kaliumbesparende diuretika bør undgås uden lægeordination.
• Under behandling med spironolacton skal der udvises forsigtighed ved bilkørsel og betjening af maskiner, da bivirkninger som svimmelhed eller træthed kan forekomme.

Brug Spironolakton under graviditet

Brug af spironolacton under graviditet kan være farligt og kræver særlig forsigtighed. For det første er spironolacton i FDA-kategori D til brug under graviditet. Det betyder, at der er en potentiel risiko for fosteret, men fordelene ved at bruge det, når det er nødvendigt, kan retfærdiggøre de potentielle risici.

Brug af spironolacton under graviditet kan være forbundet med risiko for forskellige bivirkninger hos både mor og foster. Hos moderen kan disse omfatte hyperkaliæmi (forhøjet kaliumniveau i blodet), hypotension (lavt blodtryk) og andre bivirkninger. Hos fosteret kan udviklingen af nyrerne og andre organer blive påvirket.

Kontraindikationer

1. Hyperkaliæmi: Da spironolacton kan forårsage kaliumretention i kroppen, bør det ikke anvendes til patienter med allerede forhøjede kaliumniveauer i blodet (hyperkaliæmi).
2. Nyreinsufficiens: Hos patienter med svær nyreinsufficiens kan brugen af spironolacton være kontraindiceret på grund af risikoen for forværring af denne tilstand.
3. Hormonelt aktive tumorer: Lægemidlet kan være kontraindiceret i tilfælde af hormonelt aktive tumorer, såsom brystkræft eller nyrekræft, på grund af mulig øget hormonaktivitet.
4. Allergi: Personer med kendt overfølsomhed over for spironolacton eller andre komponenter i lægemidlet bør undgå dets brug.
5. Graviditet og amning: Brug af spironolacton kan være kontraindiceret under graviditet og amning på grund af dets potentielle virkninger på fosterets udvikling eller modermælken.
6. Nedsat blodtryk: Hos patienter med lavt blodtryk kan brugen af spironolacton føre til et yderligere blodtryksfald og tilhørende komplikationer.
7. Diabetes mellitus: Forsigtighed er påkrævet ved brug af spironolacton til patienter med diabetes mellitus på grund af dets effekt på blodglukoseniveauet.
8. Brug sammen med anden medicin: Spironolacton kan interagere med anden medicin, herunder visse typer blodtrykssænkende lægemidler og lægemidler, der øger kaliumniveauet i blodet.

Bivirkninger Spironolakton

1. Hyperkaliæmi: Spironolacton kan forårsage en stigning i kaliumniveauet i blodet, hvilket kan være farligt, især for personer med nyresygdom eller dem, der tager anden medicin, der øger denne effekt.
2. Urinvejspåvirkninger: Indtagelse af spironolacton kan øge hyppigheden af vandladning og diurese (urinvolumen).
3. Svimmelhed og svaghed: Nogle patienter kan opleve svimmelhed, svaghed eller døsighed.
4. Mave-tarmlidelser: Dyspeptiske symptomer såsom kvalme, opkastning, diarré eller nedsat appetit kan forekomme.
5. Elektrolytbalanceforstyrrelser: Indholdet af natrium, calcium og magnesium i kroppen kan være forstyrret.
6. Gynækomasti: Mænd kan opleve forstørrelse af brystkirtlerne.
7. Menstruationsforstyrrelser: Menstruationsforstyrrelser kan forekomme hos kvinder.
8. Gynækologiske bivirkninger: Forstørrelse eller følsomhed af brystkirtlerne, menstruationsuregelmæssigheder og libidoproblemer kan forekomme.
9. Forhøjede urinsyreniveauer: Dette kan forværre eller udløse et gigtanfald.
10. Allergiske reaktioner: I sjældne tilfælde kan allergiske reaktioner såsom urticaria, kløe, ødem eller angioødem forekomme.
11. Andre bivirkninger: Andre reaktioner er mulige og kan variere afhængigt af den individuelle kropslige karakteristika.

Overdosis

Overdosis af spironolacton kan forårsage alvorlig elektrolytubalance, især hyperkaliæmi (forhøjet kaliumniveau i blodet), hvilket kan føre til hjertearytmier og andre farlige tilstande. Andre mulige virkninger af overdosis omfatter døsighed, svimmelhed, hovedpine, hjerterytmeforstyrrelser, anfald og forskellige mave-tarmlidelser.

Ved mistanke om overdosis af spironolacton skal der straks søges lægehjælp. Behandling af overdosis kan omfatte terapeutiske foranstaltninger til at genoprette elektrolytbalancen og kontrollere hjerteaktiviteten.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Kaliumforøgende lægemidler: Spironolacton kan øge kaliumniveauet i kroppen. Ved samtidig brug med andre lægemidler såsom ACE-hæmmere (f.eks. Lisinopril) eller antihypertensive midler af "arbiter"-klassen (f.eks. Losartan), som også kan øge kalium, kan risikoen for hyperkaliæmi øges.
2. Kaliumsænkende lægemidler: Lægemidler såsom thiaziddiuretika (f.eks. hydrochlorthiazid) kan sænke kaliumniveauet i kroppen. Samtidig brug med thiaziddiuretika kan reducere risikoen for hyperkaliæmi med spironolacton.
3. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er): Nogle NSAID'er, såsom ibuprofen eller diclofenac, kan reducere spironolactons effektivitet, især med hensyn til dets diuretiske virkning.
4. Lægemidler, der påvirker nyrefunktionen: Samtidig brug af lægemidler, der påvirker nyrefunktionen, såsom nefrotoksiske antibiotika eller visse nefrotoksiske antiinflammatoriske lægemidler, kan øge risikoen for nyresvigt.
5. Lægemidler, der påvirker hormonbalancen: Spironolacton kan interagere med andre lægemidler, der påvirker hormonbalancen, såsom hormonelle præventionsmidler eller hormonbehandling, hvilket potentielt kan ændre disse lægemidlers virkning eller toksicitet.