Simvalimit

Simvalymit er et lægemiddel fra undergruppen af monokomponentlægemidler med hypolipidæmisk aktivitet; det bremser en af reduktase-undertyperne. Det primære aktive stof er simvastatin.

Administration af lægemidlet hjælper med at reducere niveauet af HDL-C og apolipoproteiner, og svækker også katabolismen og produktionen af LDL-C, samtidig med at det påvirker niveauet af disse komponenter i blodet, hvilket ændrer andelen af lipoproteiner med forskellige densiteter. [ 1 ]

Indikationer Simvalimit

Det anvendes til arvelige former for primær hyperkolesterolæmi af homo- eller heterozygot type, såvel som til den kombinerede form for hyperlipidæmi, som ikke kan korrigeres med diæt eller andre ikke-medicinske metoder.

Det ordineres til koronar hjertesygdom med symptomer på hyperkolesterolæmi for at reducere sandsynligheden for koronar død, myokardieinfarkt (ikke-dødeligt), slagtilfælde og risici under myokardierevaskulariseringsprocedurer, og derudover for at bremse progressionen af koronar aterosklerose.

Udgivelsesformular

Lægemidlet fremstilles i form af tabletter - 10 stk. i en cellepakning; der er 3 sådanne pakker i en æske.

Farmakodynamik

Simvastatin er et stof, der regulerer lipidniveauer. Det er en del af en undergruppe af elementer, der hæmmer HMG-CoA-reduktase (også kaldet statiner). Blokering af HMG-CoA-reduktaseaktivitet bremser omdannelsen af HMG-CoA til mevalonsyre (en forløber for kolesterol; kolesterolbindingsprocesser udføres hovedsageligt i leveren).

I plasma reducerer statiner niveauet af total kolesterol, såvel som LDL-C og VLDL-C. Samtidig kan de reducere triglyceridværdier og øge HDL-C-niveauet en smule. Samtidig realiseres den hypolipidæmiske effekt af lægemidler fra denne kategori gennem en anden mekanisme. [ 2 ]

Et fald i intracellulære kolesterolreserver i hepatocytvæggen fører til en kompenserende stigning i antallet af LDL-ender og fremmer også udskillelsen af LDL fra blodet. [ 3 ]

Farmakokinetik

Simvastatin absorberes i mave-tarmkanalen og omdannes efter hydrolyse til et aktivt element - β-hydroxysyre. Andre metaboliske produkter (aktive og inaktive) frigives også. Lægemidlet når plasma Cmax-værdier efter 1,3-2,4 timer.

Simvastatin har intensive metaboliske processer under den første intrahepatiske passage. Mindre end 5% af den oralt administrerede del trænger ind i blodbanen i form af metabolisk aktive komponenter. Proteinsyntesen af simvastatin med β-hydroxysyre er 95%.

Lægemidlet kommer ind i mave-tarmkanalen i form af metaboliske produkter med galde; det udskilles hovedsageligt med afføring. Omkring 10-15% af dosis udskilles med urin (det meste i form af inaktive metabolitter). Halveringstiden for aktive metaboliske elementer er 1,9 timer.

Dosering og indgivelse

Før patienten begynder at bruge medicinen, bør vedkommende følge en standarddiæt med reduceret kolesterol (kuren bør følges under hele behandlingscyklussen). Lægemidlet bør tages om aftenen - før aftensmaden eller sammen med aftensmaden.

Anvendelse til personer med en kombineret type hyperlipidæmi, primær hyperkolesterolæmi og arvelig heterozygot hyperkolesterolæmi.

Brug 10 mg af stoffet én gang dagligt (om aftenen). Mængden justeres mindst én gang om måneden. Du kan bruge 10-80 mg af lægemidlet pr. dag. Du kan ikke overskride den daglige dosis på 80 mg.

En arvelig form for homozygot hyperkolesterolæmi.

Tag 40 mg én gang dagligt (om aftenen), eller brug en dosis på 80 mg fordelt på 3 doser (20 mg morgen og eftermiddag og de resterende 40 mg om aftenen).

Introduktion til koronar hjertesygdom.

I starten er det nødvendigt at tage 20 mg én gang dagligt, om aftenen. Derefter ændres portionen (mindst én gang om måneden). Der må ikke indtages mere end 80 mg pr. dag (i 1 dosis).

Ved kombineret brug med fibrater, cyclosporin eller niacin, der anvendes som et hypolipidæmisk stof, kan Simvalymit tages i en dosis på højst 10 mg dagligt.

Nyresvigt.

I svære tilfælde af lidelsen (CC-niveau <30 ml pr. minut) er initialdosis 5 mg pr. dag. Sådanne patienter bør overvåges nøje. Der tages ikke mere end 10 mg af lægemidlet pr. dag.

• Ansøgning til børn

Brug i pædiatri er forbudt, da der ikke findes pålidelige oplysninger om medicinske virkninger og sikkerhed.

Brug Simvalimit under graviditet

Kolesterol er, sammen med andre mellemprodukter til dets binding, komponenter, der er nødvendige for fosterudvikling (blandt andet for binding af cellevægge og steroider). Fordi statiner forsinker bindingen af kolesterol og andre bioaktive derivater af kolesterol, kan de forårsage fosterudviklingsforstyrrelser, når de gives til gravide kvinder. Af denne grund anvendes statiner ikke under graviditet.

Statinbehandling hos kvinder i den fødedygtige alder kræver brug af prævention under behandlingen og i 1 måned efter dens afslutning. Hvis der opstår graviditet under behandlingen, er det nødvendigt at stoppe med at tage lægemidlet.

Simvalimit er forbudt at bruge under amning. Hvis der er et vitalt behov for at bruge medicinen, bør amning ophøre i behandlingsvarigheden.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• alvorlig intolerance forbundet med simvastatin eller andre komponenter i lægemidlet;
• aktiv form for leverpatologi eller en stigning i aktiviteten af intraserumaminotransferaser (af ukendt oprindelse);
• porfyri.

Bivirkninger Simvalimit

Ofte omfatter bivirkninger af lægemidlet gastrointestinale lidelser: mavesmerter, opkastning, oppustethed, diarré eller forstoppelse og kvalme.

Nogle gange kan der opstå udslæt, sløret syn, svimmelhed, dysgeusi, hovedpine og søvnløshed.

Negative virkninger på muskler og lever observeres lejlighedsvis. Øget serumaminotransferaseaktivitet er mulig.

Der er rapporter om forekomsten af hepatitis, gulsot eller pancreatitis, samt intolerancesyndrom med udviklingen af Quinckes ødem.

Myopati kan udvikles, manifesteret som myositis, muskelsmerter og muskelsvaghed, sammen med en samtidig stigning i CPK-aktivitet, især hos personer, der bruger simvastatin i kombination med fibrater, erythromycin, immunsuppressive midler, niacin og itraconazol.

Polyneuropati og paræstesi kan forekomme.

Der er tegn på udvikling af sekundær nyresvigt og rabdomyolyse.

Overdosis

Der er isolerede tilfælde af forgiftning med Simvalimit, men der blev ikke fundet specifikke tegn; patienternes tilstand stabiliserede sig altid efter symptomatiske procedurer.

I tilfælde af overdosis træffes standardforanstaltninger (opkastning, administration af aktivt kul, overvågning af vitale organer). Derudover bør nyre-/leverfunktion og serumkreatinkinaseværdier overvåges.

Interaktioner med andre lægemidler

Grapefrugtjuice øger plasmaniveauet af simvastatin.

Antibiotikaene erythromycin med clarithromycin, nefazodon, som er et antidepressivt middel, antimykotikaene ketoconazol med itraconazol og andre triazolderivater med imidazol, cyclosporin (et immunsuppressivt middel), antivirale lægemidler (der hæmmer virkningen af virale proteaser) og andre stoffer, der reducerer lipidniveauer (niacin med fibrater), kan øge sandsynligheden for myopati.

Kombinationen af statiner med antikoagulantia, der er derivater af oxycoumarin (f.eks. warfarin med acenocoumarol), kan forårsage en øget sandsynlighed for blødning og PT-indekset.

Kombination af Simvalymit med coumarin-antikoagulantia (f.eks. warfarin eller acenocoumarol) eller ændring af simvastatindosis kræver konstant overvågning af PTT-niveauet før behandlingsstart og under behandlingscyklussen. Når stabile værdier er opnået, overvåges det derefter med de intervaller, der er ordineret til personer, der tager antikoagulantia.

Brug af lægemidlet sammen med digoxin kan føre til en stigning i plasmaniveauet af sidstnævnte, hvilket kan forårsage opkastning, kvalme og arytmi.

Opbevaringsforhold

Simvalimit skal opbevares mørkt og beskyttet mod fugt og små børn. Temperaturniveau – ikke over 25°C.

Holdbarhed

Simvalimit kan anvendes i en periode på 24 måneder fra lægemidlets fremstillingsdato.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er stofferne Simvor, Simgal med Simvastatin, Simvastol og Vasilip med Ovencor, samt Simvageksal, Zocor og Actalipide.