Reladorm

Reladorm er en sovepille.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Reladorma

Det bruges til at behandle kronisk søvnløshed, samt når der opstår en følelse af irritabilitet, eller når søvnen er kort.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter i en blisterpakning med 10 stk. Pakken indeholder 1 sådan pakke.

Farmakodynamik

Lægemidlet har beroligende, angstdæmpende, hypnotiske, centrale, antikonvulsive og muskelafslappende egenskaber.

De aktive komponenter i lægemidlet er diazepam med cyclobarbital. Diazepam er et angstdæmpende beroligende middel, der hjælper med at reducere neuronernes excitabilitet, og derudover bremser det spinale polysynaptiske reflekser og forstærker GABA's aktivitet.

Lægemidlet har ingen perifer muskelafslappende effekt.

Reladorm reducerer sværhedsgraden af følelser af angst, bekymring, følelsesmæssig spænding og frygt, hvorved der udvikles en fuldgyldig angstdæmpende effekt.

Cyclobarbital er et hypnotisk stof med en kraftig beroligende effekt.

Farmakokinetik

Cyclobarbital er et barbiturat med en middel virkningsvarighed. Efter oral administration absorberes det med høj hastighed i fordøjelseskanalen. Efter oral administration af 0,3 g af stoffet ses Cmax-indikatoren efter 20-180 minutter. Cyclobarbital har en stærk forbindelse til blodprotein; det passerer let ind i biologiske væsker og væv, samt gennem placenta og ind i modermælk.

Cyclobarbitals metaboliske processer udføres hovedsageligt i leveren ved hjælp af mikrosomale enzymer. Under metabolismen omdannes komponenten til ketocyclobarbital. Hydroxyleringsprocesserne af cyclobarbital fører til dannelsen af inaktive hydrofile metaboliske produkter. Cyclobarbital har en kraftig inducerende effekt på mikrosomale enzymer, der er ansvarlige for metaboliske processer for mange lægemidler, herunder deres egne (autoinducere). Som et resultat er der en reduktion og en reduktion i varigheden af virkningen af de lægemidler, der anvendes i kombinationen, og som biotransformeres ved hjælp af cytokrom P450.

Halveringstiden er cirka 6 timer. Cyclobarbital udskilles næsten fuldstændigt via nyrerne i form af metaboliske produkter.

Diazepam absorberes godt i mave-tarmkanalen; biotilgængelighedsindekset er cirka 98 %. Efter oral indtagelse af 20 mg af stoffet observeres dets Cmax-værdier i blodet efter 0,9-1,3 timer og er lig med 500 ng/ml. Cirka 94-99 % af stoffet syntetiseres med blodprotein. Det trænger ind i blodhjerne-, bryst- og placenta samt i modermælken. Det har en intens affinitet for fedtvæv.

Diazepam gennemgår intrahepatisk metabolisme, hvor der dannes to aktive metaboliske produkter - N-desmethyldiazepam og N-methyloxazepam. De omdannes derefter til oxazepam, som derefter syntetiseres med glucuronsyre.

Komponentens halveringstid er cirka 0,8-2,2 dage (den kan øges hos ældre, nyfødte og personer med nyre- eller leverdysfunktion). Diazepam udskilles hovedsageligt gennem nyrerne - i form af metaboliske produkter og uændret (ca. 25%).

Dosering og indgivelse

For at opnå en hypnotisk effekt tages medicinen 60 minutter før sengetid - 1 tablet.

For at opnå en beroligende effekt er det nødvendigt at tage en kvart eller en halv tablet 1-2 gange dagligt.

[ 5 ]

Brug Reladorma under graviditet

Reladorm bør ikke ordineres i første trimester (undtagen i nødsituationer). Indtagelse af medicinen under graviditet kan forårsage en stigning i fosterets hjertefrekvens.

I perioden med brug af lægemidlet bør amning ophøre.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• hyperkapni;
• myasteni;
• tilstedeværelse af overfølsomhed over for cyclobarbital eller diazepam;
• tilstedeværelsen af selvmordstendenser hos patienten;
• porfyri;
• leversvigt;
• alderdom.

Bivirkninger Reladorma

Sværhedsgraden og antallet af bivirkninger bestemmes af portionsstørrelsen og patientens følsomhed over for lægemidlet. Blandt manifestationerne:

• Læsioner, der påvirker nervesystemet: hovedpine, døsighed, desorientering eller forvirring er almindelige, såvel som langsomme reaktioner, ataksi og svimmelhed. Rystelser eller følelser af vrede og humørsvingninger forekommer lejlighedsvis. Dysartri med sløret tale, hukommelses- eller akkommodationsforstyrrelser, unormal adfærd og anterograd amnesi udvikler sig også lejlighedsvis. Følelsesmæssige ændringer, følelsesmæssig udmattelse, psykose og mareridt samt forkert udtale af ord observeres også sjældent;
• synshandicap: synsforstyrrelser (diplopi eller sløring);
• fordøjelsesforstyrrelser: mave-tarmlidelser, hypersalivation, mundtørhed, kvalme eller forstoppelse;
• problemer med nyrernes og urinvejenes funktion: urinretention eller inkontinens;
• skader på bindevæv og muskuloskeletal struktur: forekomst af rystelser;
• lidelser i det kardiovaskulære system: let fald i blodtrykket, bradykardi, autonome tegn, arytmi og hjertesvigt (dette inkluderer hjertestop);
• symptomer fra åndedrætssystemet: undertrykkelse af respirationsprocesser (dette inkluderer respirationssvigt);
• systemiske lidelser: følelse af generel svaghed (besvimelse forekommer til tider);
• læsioner i det subkutane lag og epidermis: manifestationer af hudallergier;
• lidelser i galdevejene og leveren: leverdysfunktion. Gulsot udvikles lejlighedsvis, eller der ses en stigning i niveauet af alkalisk fosfatase og transaminase;
• tegn fra mælkekirtlerne og reproduktionsorganerne: menstruationscyklus- eller libidoforstyrrelser;
• læsioner, der påvirker lymfe og blod: forstyrrelse af den morfologiske blodsammensætning (udvikling af leukopeni eller agranulocytose);
• psykiske lidelser: forekomsten af paradoksale reaktioner (såsom en følelse af ophidselse (også psykomotorisk) eller aggression, søvnløshed, kramper og rysten). I form af en paradoksal reaktion ses også en øget følelse af fjendtlighed og angst, øget muskeltonus (primært hos ældre og børn) og hallucinationer. Ofte udvikles sådanne manifestationer hos ældre og personer med psykiske sygdomme, samt efter at have drukket alkohol;
• Andre: ledsmerter, muskelsvaghed og øget risiko for knoglebrud og fald (normalt hos ældre mennesker).

Systematisk brug af lægemidler over mange uger kan forårsage lægemiddelafhængighed eller abstinenssyndrom, hvis lægemidlet pludselig stoppes.

Milde abstinenssymptomer omfatter ADHD, angst og hovedpine. Svimmelhed, kvalme, irritabilitet, hyperhidrose, opkastning og føleforstyrrelser, muskelspasmer og kolik kan også forekomme. Hjertefrekvensen kan også øges, og appetitløshed kan forekomme. Nogle gange kan der forekomme anfald eller delirium.

Ældre patienter er ekstremt følsomme over for negative symptomer og oplever ofte bevægelsesforstyrrelser og en følelse af træthed.

Børn, ældre og personer med hypoprothrombinæmi kan have en øget risiko for at udvikle beroligende bivirkninger.

Hvis der opstår gulsot, synsforstyrrelser, forstyrrelser i det hæmatopoietiske system, urininkontinens og øget aktivitet af leverenzymer, er det nødvendigt at ophøre med brugen af Reladorm.

[ 4 ]

Overdosis

Symptomer på forgiftning omfatter forvirring eller søvnighed og sløret tale.

Alvorlig forgiftning kan føre til udvikling af symptomer, der truer patientens helbred og liv.

For at eliminere lidelserne udføres maveskylning, og aktivt kul ordineres.

Modgiften mod Reladorm anses for at være stoffet flumazenil.

Interaktioner med andre lægemidler

Medicinen kan forstærke virkningen af beroligende midler, antidepressiva, antipsykotika og opiater.

Brug sammen med stoffer, der bremser oxidationsprocesserne i mikrosomer, forårsager en forlængelse af Reladorms halveringstid.

Lægemidlet ødelægger de metaboliske processer af stoffet phenytoin.

Lægemidlet er ikke kompatibelt med griseofulvin, oral prævention, doxycyklin, GCS, ethylalkohol og antikoagulantia.

[ 6 ], [ 7 ]

Opbevaringsforhold

Reladorm skal opbevares mørkt og utilgængeligt for små børn. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.

Holdbarhed

Reladorm kan anvendes inden for 36 måneder fra fremstillingsdatoen af lægemidlet.

Ansøgning til børn

Lægemidlet kan ikke ordineres til pædiatri.

Analoger

Analoger af lægemidlet er sådanne lægemidler som Corvaltab, Bellamintal, Belloid med Valocordin og Corvalol med Corvaldin.

Anmeldelser

Reladorm får ret gode anmeldelser fra patienter. Når den ordinerede vejledning følges og anvendes i henhold til indikationerne, viser det høj effektivitet.