Rekwip

Requip er et lægemiddel, der anvendes til behandling af Parkinsons sygdom.

Indikationer Requipa

Det bruges til behandling af rysteparese. Det kan anvendes i flere forskellige terapeutiske regimer:

• monoterapi i de tidlige stadier af sygdommen hos personer, der kræver dopaminerg behandling (for at forsinke brugen af levodopa-lægemidler);
• kompleks behandling af personer, der tager levodopa-medicin – for at forstærke lægemidlets effekt, reducere de symptomer, der udvikler sig, når levodopa seponeres, og også for at justere levodopadoserne.

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter på 2, 4 eller 8 mg, i en mængde på 14 stk. i en blisterpakning. Æsken indeholder 2 eller 6 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Requip har en central og perifer effekt i behandlingen af rysteparese.

Stoffet ropinirol har en effekt på de forringede dopaminerge nerver i det sorte element, som har en præsynaptisk natur, hvilket giver det rollen som en kunstig neurotransmitter. Komponenten reducerer indikatorerne for hypodynami og svækker samtidig rigiditet med tremor, som er de vigtigste tegn på sygdommen.

Derudover kompenserer det aktive element i LS, ved at stimulere dopamin-ender inde i striatum, for manglen på dopamin i systemerne i denne krop og det sorte element.

Ropinirol har en stimulerende effekt på levodopa - blandt andet på hyppigheden af "on-off-effekten" og abstinenseffekten forårsaget af langvarig brug af levodopa-lægemidler, hvilket muliggør en dosisreduktion. Samtidig udvikles effekten af den aktive komponent i hypofysen med hypothalamus, og på baggrund heraf hæmmes prolaktinproduktionsprocesserne.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Absorptionen af ropinirol efter oral administration af lægemidlet sker med en lav hastighed - plasma Cmax observeres efter 6 timer. Biotilgængeligheden er ret lav - i gennemsnit ca. 50%. I tilfælde af kombination af lægemidlet med fedtholdige fødevarer registreres en stigning i den systemiske eksponering af lægemidlet og en stigning i Cmax- og AUC-værdierne på henholdsvis 44% og 20%. Samtidig øges Tmax-varigheden med 3 timer.

Sværhedsgraden af lægemidlets samlede effekt afhænger af portionsstørrelsen - når dosis øges, øges lægemidlets effektivitet også.

Ropinirol syntetiseres dårligt med blodprotein (ca. 10-40%), men på grund af sin stærke lipofilicitet har det høje Vd-værdier (ca. 7 l/kg). Metabolismen sker hovedsageligt med deltagelse af isoenzymet CYP1A2.

Stoffets halveringstid er cirka 6 timer (med nyrernes deltagelse).

Ropinirols clearanceværdier er en smule reduceret hos ældre – med cirka 15 %. Der er dog ikke behov for at ændre lægemidlets dosering på grund af dette.

Hos personer med kronisk eller akut nyresvigt, der gennemgår hæmodialyse, falder niveauet af lægemiddelclearance med 30 %.

[ 6 ], [ 7 ]

Dosering og indgivelse

Portionsstørrelsen vælges under hensyntagen til patientens individuelle karakteristika - hans tolerance, samt graden af lægemidlets virkning.

Tabletterne tages oralt, uafhængigt af fødeindtag, én gang dagligt. De må ikke tygges eller knuses.

Ved ordination af et lægemiddel er det nødvendigt at tage højde for det mulige behov for titrering af dosis i tilfælde af at en dosis glemmes 1+ gange.

Dosisreduktion kan kun udføres i situationer, hvor patienten oplever døsighed eller andre negative manifestationer. I fremtiden bør dosen øges igen.

Anvendelsesmåde under monoterapi.

Den optimale startdosis er 2 mg taget én gang i løbet af de første 7 dage af kuren. Derefter bør intervallet reduceres til mindre end 1 uge, og dosis bør øges (med 2 mg) hver ny uge i 1 måned. I løbet af den 4. uge bør den maksimale daglige dosis være 8 mg. Hvis der ikke er noget resultat, bør dosis øges yderligere (med 4 mg) med intervaller på 1-2 uger. Maksimalt 24 mg af lægemidlet er tilladt pr. dag.

Kombineret regime med stofbrug.

Når Requip anvendes i de doser, der anvendes i monoterapi, sammen med levodopa-medicin, kan dosisstørrelsen af det andet lægemiddel gradvist reduceres i overensstemmelse med den medicinske effekt. Under kliniske forsøg blev det konstateret, at når levodopa-dosis blev reduceret til 30%, blev der ikke observeret nogen skade på den medicinske effekt.

Brug af lægemidler i kompleks behandling i forbindelse med titrering af ropinirol-dosis kan føre til dyskinesi. Reduktion af levodopa-dosis kan reducere sværhedsgraden af disse manifestationer.

Når lægemidlet seponeres, er det nødvendigt at følge sekvensen og gradvist reducere den daglige dosis over en periode på mindst 7 dage. Når lægemidlet seponeres i 1+ dage, og der skal startes en gentagen cyklus, er det nødvendigt at overveje behovet for titrering af dosis.

Personer med svær nyreinsufficiens bør starte behandlingen med en enkelt daglig dosis på 2 mg. Dosis bør øges afhængigt af tolerance. For personer i hæmodialyse er den maksimale daglige dosis 18 mg. Vedligeholdelsesdoser er ikke nødvendige.

[ 11 ]

Brug Requipa under graviditet

Det er forbudt at ordinere Requip til gravide kvinder.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• akut form for psykose;
• alvorlig nyresvigt (uden regelmæssige hæmodialysesessioner);
• problemer med leverfunktionen;
• arvelige sygdomme (såsom hypolaktasi, glukose-galaktosemalabsorptionssyndrom og laktosemangel);
• amningsperiode;
• tilstedeværelsen af intolerance over for lægemidlets komponenter.

Forsigtighed er påkrævet ved brug til personer med alvorlig kardiovaskulær dysfunktion.

Det er kun tilladt at ordinere lægemidlet til personer med en historie med psykiske lidelser i situationer, hvor den potentielle fordel opvejer sandsynligheden for komplikationer.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Bivirkninger Requipa

Personer med progressiv Parkinsonisme kan opleve problemer med motorisk koordination under behandlingen. For at reducere sværhedsgraden af disse symptomer kan det være nødvendigt at ophøre med brugen af levodopa-medicin. Andre negative symptomer omfatter:

• Lidelser i centralnervesystemet og det perifere nervesystem: synsforstyrrelser (undtagen hallucinationer), øget libido, psykotiske tilstande (dette inkluderer delirium med vrangforestillinger), udvikling af hyperseksualitet, øget impulsivitet, svær døsighed med mulighed for pludselig indsøvn og også ludomani. Sådanne manifestationer forsvinder ofte efter ophør af lægemiddelindtagelse. Terapi med beroligende medicin kan også udføres;
• problemer med det kardiovaskulære system: ortostatisk kollaps eller nedsat blodtryk;
• allergisymptomer: udseendet af nældefeber eller udslæt, og derudover udviklingen af angioødem.

Overdosis

Forgiftning med lægemidlet kan forårsage følgende symptomer: opkastning, svimmelhed, døsighed og kvalme.

For at komme lidelserne til livs bør dopaminantagonister anvendes - for eksempel typiske neuroleptika eller stoffet metoklopramid.

[ 12 ], [ 13 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Typiske neuroleptika med dopyraminantagonister svækker ropinirols medicinske egenskaber.

Lægemidlet interagerer ikke med domperidon eller levodopa, hvilket eliminerer behovet for at justere doserne, når disse lægemidler kombineres. Generelt interagerer medicinen ikke med de fleste lægemidler, der anvendes mod Parkinsonisme.

Lægemidler, der hæmmer aktiviteten af CYP1A2-elementet (herunder enoxacin med ciprofloxacin, samt fluvoxamin osv.) øger AUC- og Cmax-værdierne for det aktive element med henholdsvis 84 % og 60 %. På grund af dette er det nødvendigt at justere portionsstørrelserne af ropinirol, når de kombineres.

Kombination med store doser østrogener kan øge ropinirolniveauet, hvorfor det er nødvendigt at gennemgå portionsstørrelserne, når man starter hormonbehandling under en Requip-kur.

Personer, der ryger eller holder op med at ryge, skal justere dosis af lægemidlet, fordi nikotin har en stimulerende effekt på isoenzymet CYP1A2.

[ 14 ], [ 15 ]

Opbevaringsforhold

Requip opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturværdierne er maksimalt 25°C.

Holdbarhed

Requip i tabletter med et volumen på 2 mg kan bruges i en periode på 24 måneder fra udgivelsesdatoen. For tabletter med et volumen på 4 og 8 mg er holdbarheden 36 måneder.

Ansøgning til børn

Lægemidlet bør ikke anvendes af børn under 18 år.

Analoger

Lægemidlet Sindranol er en analog af denne medicin.