Rabiril

Rabiril er et lægemiddel til behandling af sygdomme i mave-tarmkanalen. Lad os overveje funktionerne ved behandling med dette lægemiddel og nuancerne ved dets anvendelse.

Farmakoterapeutisk gruppe af lægemidlet - middel til behandling af gastroøsofageal reflukssygdom og mavesår. Tabletterne er inkluderet i kategorien H2-receptorantagonister. Rabiril påvirker stofskiftet og fordøjelsessystemet og er egnet til behandling af syreafhængige sygdomme.

Rabiril bruges til at behandle og forebygge læsioner i mave-tarmkanalen. Lægemidlet er effektivt til behandling af gastroøsofageal reflukssygdom og mavesår, men kan kun anvendes efter lægens anvisning.

Indikationer Rabiril

Indikationer for brug af Rabiriil er baseret på aktiviteten af dets aktive komponenter. Tabletter bruges til at behandle og forebygge følgende sygdomme:

• Gastroøsofageal reflukssygdom
• Dyspepsi
• Ikke-erosiv reflukssygdom
• Symptomatisk behandling af GERD
• Oppustethed
• Bøvs og luft i maven
• Kvalme og opkastning
• Syre-peptiske lidelser
• Følelse af fylde i epigastriet
• Postoperativ kvalme og opkastning

Smerter i den øvre del af maven.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Udgivelsesformular

Udgivelsesform – kombineret emballage med en blisterpakning med 10 tabletkapsler. Hver kapsel er en tablet med enterisk overtræk, som indeholder 20 mg rabeprazol og 20 mg domperidonmaleat.

Tabletterne er kun tilgængelige med en læges recept.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamik

Rabirils farmakodynamik er de processer, der forekommer med dets aktive stoffer. Lad os se nærmere på aktiviteten af lægemidlets komponenter.

• Rabeprazol har antiulcerative egenskaber. Dets virkningsmekanisme er baseret på hæmning af enzymet H+/K+-ATPase. Enzymsystemet refererer til syrepumper, da det aktive stof er en hæmmer af mavesækkens protonpumpe, hvilket blokerer dannelsen af saltsyre i slutstadiet. Dosisafhængig virkning hæmmer basal og stimuleret sekretion af saltsyre, hvor irritantens natur ikke er vigtig.
• Domperidon – stimulerer gastrointestinal motilitet. Dette stof er en antagonist af dopamin (D2) receptorer, hvilket eliminerer dopamins hæmmende effekt på mavens motoriske funktioner. Komponenten forlænger peristaltiske sammentrækninger i mavens og tolvfingertarmens antrum. Dette øger tonus i den nedre øsofaguslukkemuskel og accelererer frigivelsen af maven, men påvirker ikke mavesekretionen. Den antiemetiske effekt skyldes en kombination af antagonisme og gastrokinetisk effekt på dopaminreceptorer i kemoreceptorernes triggerzone. Stoffet eliminerer kvalme og hikke.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Rabirils farmakokinetik giver mulighed for at lære om processerne for absorption, metabolisme og distribution. Det vil sige de virkninger, der opstår med lægemidlet efter administration.

1. Rabeprazol

• Den antisekretoriske effekt varer i 60 minutter efter indtagelse af 20 mg af lægemidlet. pH-værdien i mavemiljøet falder til det maksimale niveau 3-4 timer efter indtagelse. Tre dage efter behandlingen indtræffer en stabil antisekretorisk effekt.
• Det aktive stof absorberes fuldstændigt og hurtigt i fordøjelseskanalen, men nedbrydes af saltsyre. Den enterisk overtrukne doseringsform nedbrydes af saltsyre.
• Biotilgængeligheden er 52% og stiger ikke ved gentagen administration. Fødeindtag og administrationstidspunkt påvirker ikke absorptionen. Plasmaproteinbindingen er 97%.
• Stoffet metaboliseres i leveren med aktiv deltagelse af cytokrom P450-enzymsystemet. 90% af stoffet udskilles i urinen som metabolitter, resten udskilles i fæces.

2. Domperidon

• Når det tages oralt på tom mave, absorberes det hurtigt og fuldstændigt i fordøjelseskanalen. Det metaboliseres intensivt i tarmvæggene og leveren. Biotilgængeligheden er på 15 %. Den maksimale koncentration i blodplasmaet opnås 60 minutter efter administration. Fødeindtagelse og et fald i mavesaftens surhedsgrad forsinker absorptionsprocessen.
• Plasmaproteinbindingen er 90 %. Stoffet trænger ikke ind i brystbrystet, men trænger ind i modermælken. Biotransformation sker ved hydroxylering og N-dealkylering. 66 % af lægemidlet udskilles i fæces, 33 % i urin og ca. 10 % uændret.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosering og indgivelse

Administrationsmetode og dosering er individuel for hver patient. Normalt ordineres lægemidlet i en dosis på 1 tablet dagligt (helst om morgenen) 10-20 minutter før måltider. Den maksimale behandlingsvarighed er 14 dage.

Hvis lægemidlet ordineres til patienter med ondartet neoplasma i maven, fører det til en reduktion i sværhedsgraden af lægemiddelsymptomer. Sådanne patologier skal udelukkes før behandling. Med særlig forsigtighed ordineres lægemidlet til patienter med moderat eller mild lever- og nyredysfunktion. Krydsallergi med andre substituerede benzimidazoler eller protonpumpehæmmere er ikke udelukket.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Brug Rabiril under graviditet

Brug af Rabiriil under graviditet er forbudt. Brug af lægemidlet er muligt, når den potentielle fordel for moderen er vigtigere end risikoen for fosterets helbred. De aktive stoffer udskilles i modermælk og trænger ind i placentabarrieren.

Rabiriil ordineres ikke til pædiatriske patienter. Der er i dag ikke tilstrækkelig information om sikkerheden ved brug i denne aldersgruppe.

Kontraindikationer

Rabiril er forbudt at tage i tilfælde af individuel intolerance over for lægemidlets komponenter og benzimidazolderivater. Lægemidlet bør ikke tages i tilfælde af gastrointestinal blødning, mekanisk tarmobstruktion, tarm- og maveperforation. Alvorlig nyre- og leverdysfunktion, hyperprolaktinæmi og prolaktinom henviser også til forbuddet mod brug af tabletter.

Samtidig brug af lægemidlet med ketoconazol, potente CYP 3A4-hæmmere, erythromycin og lægemidler, der forlænger QT-intervallet (clarithromycin, fluconazol, amiodaron, telithromycin, voriconazol) er strengt kontraindiceret.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Bivirkninger Rabiril

Bivirkninger af Rabiriil opstår, når lægemidlets instruktioner ikke følges. Der findes til dato en specifik vurdering af hyppigheden af bivirkninger (inklusive isolerede data):

• Meget almindelig – ≥1/10
• Ofte – ≥1/100 til <1/10
• Ikke almindelig – ≥1/1000 til <1/100
• Sjælden – ≥1/10.000, <1/1000
• Meget sjælden - <1/10.000

Hvis alle anbefalinger vedrørende dosering og behandlingsvarighed følges, tolereres lægemidlet godt, og bivirkninger er sjældne.

Patienter klager oftest over allergiske reaktioner, forskellige lidelser i det endokrine system, nervøsitet, irritabilitet og angst. Lægemidlet fremkalder bivirkninger fra nerve- og kardiovaskulærsystemet. Fra mave-tarmkanalen er mave-tarmlidelser, hepatitis, gulsot, tarmspasmer og diarré mulige. I sjældne tilfælde forekommer galaktoré, smerter i underekstremiteterne og ryggen, forhøjede prolaktinniveauer. Alle symptomer forsvinder fuldstændigt efter ophør af behandlingsforløbet.

[ 19 ], [ 20 ]

Overdosis

Symptomer på overdosis:

• Øget søvnighed
• Ekstrapyramidale lidelser (motoriske aktivitetsforstyrrelser)
• Desorientering

For at behandle bivirkninger bør lægemidlet seponeres. Patienterne får ordineret absorbenter (aktivt kul), og symptomatisk behandling gives. De aktive stoffer binder sig godt til blodproteiner, så dialyse er ineffektiv. Der findes ingen specifik modgift.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Interaktion mellem Rabiri og andre lægemidler er kun mulig efter lægelig anvisning. Antikolinerge lægemidler neutraliserer derfor domperidons antidyspeptiske virkning. Lægemidlet bør ikke tages sammen med antisekretoriske og syreneutraliserende lægemidler, da de reducerer domperidons biotilgængelighed.

Samtidig oral administration af erythromycin og ketoconazol hæmmer den præsystemiske metabolisme af domperidon. CYP 3A4-hæmmere, såsom azol-svampemidler, makrolidantibiotika, HIV-proteasehæmmere og calciumantagonister, bør ikke anvendes sammen med domperidon.

Lægemidlet forårsager et langvarigt og kraftigt fald i produktionen af saltsyre. Det vil sige, at det aktive stof kan virke uden bivirkninger med midler, hvis absorption afhænger af pH-værdien af maveindholdet. Rabiril interagerer ikke med syreneutraliserende midler i flydende form og anvendes ikke i kombination med atazanavir.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Opbevaringsforhold

Opbevaringsbetingelserne for Rabirill svarer til reglerne for opbevaring af andre tabletter. Temperaturen bør ikke overstige 30°C, og medicinen opbevares tørt, beskyttet mod sollys og utilgængeligt for børn.

Hvis ovenstående anbefalinger ikke følges, mister medicinen sine egenskaber og er forbudt at bruge. Hvis tabletterne har skiftet farve eller fået en lugt, er de også forbudt at bruge og skal bortskaffes.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Holdbarhed

Holdbarheden er 36 måneder fra fremstillingsdatoen. Efter udløbsdatoen er lægemidlet forbudt til brug og skal bortskaffes. Manglende overholdelse af opbevaringsreglerne påvirker lægemidlets egnethed.

[ 37 ], [ 38 ]