Lægemidler til insulinbehandling

Insulinpræparater er nødvendige for patienter med type 1-diabetes og for 40% af patienter med den anden form for patologien. Insulin er et polypeptidhormon. Som regel administreres lægemidlet subkutant, men i nødstilfælde er intramuskulær eller intravenøs administration mulig. Absorptionshastigheden afhænger direkte af injektionsstedet, muskelaktiviteten, blodgennemstrømningens egenskaber og injektionsteknikken.

Ved at binde sig til cellemembranreceptorer begynder hormonet at udøve sine fysiologiske virkninger:

• Reduktion af blodglukoseniveauer.
• Aktivering af glykogensyntese.
• Undertrykkelse af dannelsen af ketonstoffer.
• Hæmning af processerne for sukkerdannelse fra ikke-kulhydratforbindelser.
• Aktivering af dannelsen af triglycerider og lavdensitetslipoproteiner.
• Hæmning af fedtnedbrydning på grund af dannelsen af fedtsyrer fra kulhydrater.
• Stimulerer produktionen af glykogen, som fungerer som kroppens energireserve.

Insulinbehandlingsmidler klassificeres efter deres oprindelse:

1. 1. Dyr (svinekød) – Insulrap GPP, Ultralente, Ultralente MS, Monodar Ultralong, Monodar Long, Monodar K, Monosuinsulin.
2. 2. Humane (semisyntetiske og genetisk modificerede) – Actrapid, Novorapid, Lantus, Humulin, Humalog, Novomix, Protafan.
3. 3. Syntetiske analoger – Lispro, Aspart, Glargin, Detemir.

Lægemidler er opdelt efter virkningsvarighed:

Ultrakorttidsvirkende insuliner

Absorberes hurtigere end andre typer af lægemidlet. Begynder at virke 10-20 minutter efter administration, hvilket forårsager et fald i blodsukkerniveauet. Den maksimale effekt udvikler sig inden for 30-180 minutter og varer i 3-5 timer.

Lizpro

En tofaset blanding af hurtigtvirkende insulin og protaminsuspension med medium virkningsvarighed. Lægemidlet er en DNA-rekombinant analog af det humane hormon, der kun adskiller sig i den omvendte rækkefølge af prolin- og lysin-aminosyrerester. Regulerer glukosemetabolismen og har en anabolsk effekt.

Ækvimolært med humant insulin. Penetrerende muskelvæv accelererer omdannelsen af glukose og aminosyrer til fedt. Begynder at virke 15 minutter efter administration. Høj absorptionshastighed gør det muligt at bruge lægemidlet umiddelbart før måltider.

• Indikationer for brug: type 1-diabetes mellitus, intolerance over for andre typer lægemidler, postprandial hyperglykæmi (ikke korrektionsdygtig), accelereret lokal nedbrydning af bugspytkirtelhormoner. Type 2-diabetes, resistens over for orale antidiabetika, interkurrente sygdomme, kirurgiske indgreb.
• Administrationsmetode og dosering: bestemmes individuelt for hver patient afhængigt af niveauet af glykæmi i blodet. Lægemidlet administreres kun subkutant. Om nødvendigt kan det kombineres med langvarig medicinering eller sulfonylurinstof til oral administration.
• Kontraindikationer: intolerance over for lægemidlets komponenter, insulinom.
• Bivirkninger: allergiske reaktioner, lipodystrofi, hypoglykæmi, hypoglykæmisk koma, midlertidig brydningsfejl.
• Overdosis: øget træthed, døsighed og sløvhed, kraftig svedtendens, øget hjertefrekvens, takykardi, sultfølelse, paræstesi i mundhulen, hovedpine, opkastning og kvalme, irritabilitet og depressivt humør. Synsforstyrrelser, kramper, glykæmisk koma.

Behandling af bivirkninger og overdosis består af subkutan, intramuskulær eller intravenøs administration af glukagon, intravenøs administration af hypertonisk dextroseopløsning. I tilfælde af hypoglykæmisk koma er intravenøs jetinjektion af 40 ml 40% dextroseopløsning indiceret, indtil patienten kommer ud af komatilstanden.

Aspart

En analog af et humant hormon med ultrakort virkning. Lægemidlet blev fremstillet ved rekombinant DNA-teknologi ved hjælp af Saccharomyces cerevisiae-stammen. Det har en hypoglykæmisk effekt. Det begynder at virke 10-20 minutter efter subkutan administration og når sin maksimale terapeutiske effekt efter 1-3 timer.

Det anvendes til diabetes mellitus af første og anden type. Aspart anvendes kun til subkutan administration, doseringen bestemmes af en endokrinolog. Lægemidlet er kontraindiceret ved hypoglykæmi og overfølsomhed over for dets komponenter. Det anvendes ikke til behandling af patienter under 6 år, samt under graviditet og amning.

I tilfælde af overdosis opstår tegn på hypoglykæmi, kramper og risiko for udvikling af hypoglykæmisk koma. For at eliminere mild hypoglykæmi og normalisere tilstanden er det tilstrækkeligt at indtage sukker eller fødevarer rige på letfordøjelige kulhydrater. I andre tilfælde er intravenøs administration af en 40% dextroseopløsning nødvendig.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Apidra

Opløsning til subkutan administration. Det er en analog af humant insulin, der svarer til det i virkningsstyrke. Det har øget aktivitet, men en kortere virkningsvarighed i sammenligning med det humane hormon.

• Det bruges til at kompensere for kulhydratmetabolismen i kroppen ved insulinmangel. Det er godkendt til behandling af børn over 6 år. Det administreres subkutant 15 minutter før eller efter måltider. Dosering og behandlingsforløb bestemmes af den behandlende læge individuelt for hver patient.
• Kontraindikationer: Overfølsomhed over for glulisin eller andre komponenter i lægemidlet. Det anvendes med særlig forsigtighed til gravide kvinder og patienter under amning.
• Bivirkninger: hypoglykæmi og andre stofskifteforstyrrelser, kvalme og opkastning, nedsat koncentrationsevne, synshandicap, allergiske reaktioner på injektionsstedet. I sjældne tilfælde kan allergisk dermatitis, trykken for brystet og anafylaktiske reaktioner udvikles.
• Overdosis manifesterer sig ved symptomer på mild eller svær hypoglykæmi. I det første tilfælde er behandlingen indiceret ved at indtage glukose eller sukkerholdige produkter. I det andet tilfælde gives patienten intramuskulær eller intravenøs dropadministration af glukagon eller dextrose.

Korttidsvirkende (simpel human insulin) – den terapeutiske effekt udvikler sig inden for 30-50 minutter efter administration. Maksimal aktivitet varer 1-4 timer og varer 5-8 timer.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Opløselig human genteknologi

Biosulin

Injektionsopløsning indeholdende humant genetisk modificeret insulin, glycerol, metacresol og andre komponenter. Har en kortvarig hypoglykæmisk effekt. Når den trænger ind i kroppen, interagerer den med en specifik receptor i cellernes ydre cytoplasmatiske membran.

Fremmer dannelsen af insulin-receptorkomplekset. Stimulerer intracellulære processer og syntesen af vigtige enzymer. Lægemidlets virkning ses 30 minutter efter administration, og den maksimale effekt udvikles inden for 2-4 timer, virkningsvarigheden er 6-8 timer.

• Indikationer: diabetes mellitus type 1 og insulinuafhængig form af sygdommen, interkurrente sygdomme, tilstande der kræver dekompensation af kulhydratmetabolismen.
• Administrationsmetode og dosering: subkutant, intramuskulært eller intravenøst 30 minutter før et måltid med et højt kulhydratindhold. Den daglige dosis er fra 0,5 til 1 IE/kg kropsvægt.
• Kontraindikationer: overfølsomhed over for lægemidlets komponenter, hypoglykæmi, graviditet og amning.
• Bivirkninger: øget svedtendens og agitation, øget hjertefrekvens, rystelser i ekstremiteterne, sult, paræstesi i mundområdet og andre hypoglykæmiske symptomer. Lokale reaktioner: hævelse på injektionsstedet, kløe, lipodystrofi, allergiske reaktioner, hævelse.
• Overdosis: Har symptomer svarende til bivirkninger. Hvis der udvikles en hypoglykæmisk tilstand, anbefales kulhydratrig mad, og i alvorlige tilfælde introduktion af dextrose eller glukagonopløsning.

Biosulin fås i hætteglas på 10 ml og patroner på 3 ml.

[ 9 ]

Insuman

Et lægemiddel, der kompenserer for manglen på endogent insulin ved diabetes mellitus. Det findes i flere former, der adskiller sig i procentforholdet mellem neutral insulinopløsning og protamin. Hver type har sin egen farmakokinetik, dvs. fordelingsfunktioner i kroppen. Alle former er karakteriseret ved en hurtig indsættende virkning og en mellemlang virkningsvarighed.

• Insuman Comb 15/85 – bliver aktiv 30-45 minutter efter administration, den maksimale terapeutiske effekt udvikles efter 3-5 timer. Virkningsvarigheden er 11-20 timer.
• Insuman Comb 25/75 – begynder at virke 30 minutter efter påføring, den maksimale effekt indtræder efter 1,5-3 timer, virkningsperioden er 12-18 timer.
• Insuman Comb 50/50 – virker 30 minutter efter administration, den maksimale effekt observeres efter 1-1,5 timer, virkningsvarigheden er 10-16 timer.

Det anvendes til insulinkrævende former for diabetes mellitus. Opløsningen administreres subkutant en time før måltider. Doseringen bestemmes af den behandlende læge.

Bivirkninger: allergiske hudreaktioner, lipodystrofi, insulinresistens, alvorlig nyresvigt, hyperglykæmiske reaktioner. Overdosis har lignende, men mere udtalte symptomer. Kontraindikationer: overfølsomhed over for lægemidlets komponenter, diabetisk koma. Fås i form af en injektionsvæske, suspension i hætteglas på 10 ml hver.

Actrapid NM

Insulinholdigt lægemiddel med monokomponentstruktur og kortvarig virkning. Den terapeutiske effekt udvikler sig 30 minutter efter administration og når sit maksimum inden for 2-5 timer. Den terapeutiske effekt varer i 6-8 timer.

• Indikationer for brug: insulinkrævende diabetes, behandling af patienter med intolerance over for andre former for lægemidlet, kommende kirurgiske indgreb hos patienter med type 2-diabetes, lipodystrofi.
• Administrationsmetode: Hvis medicinen ordineres i sin rene form, administreres den 3 gange dagligt subkutant, intramuskulært eller intravenøst. 30 minutter efter injektionen er det nødvendigt at spise. Doseringen bestemmes af en endokrinolog individuelt for hver patient.
• Bivirkninger: et kraftigt fald i blodsukkeret, rødme på injektionsstedet og kløe, allergiske hudreaktioner.
• Kontraindikationer: hormonelle tumorer i bugspytkirtlen, hypoglykæmi. Brug under graviditet og amning er kun mulig efter lægens recept.

Actrapid NM fås i ampuller, der hver indeholder 10 ml aktivt stof.

Opløselig human semisyntetisk

Brinsulrapi

Det er et korttidsvirkende lægemiddel, der bliver aktivt 30 minutter efter subkutan administration. Den maksimale terapeutiske effekt udvikles inden for 1-3 timer og varer i cirka 8 timer.

• Indikationer for brug: diabetes type 1 og 2 hos børn og voksne, resistens over for orale antidiabetika.
• Administrationsmetode: Doseringen af hormonet til subkutan administration bestemmes af den behandlende læge individuelt for hver patient. Opløsningen administreres umiddelbart efter, at den er trukket op i sprøjten. Hvis den daglige dosis er mere end 0,6 U/kg, fordeles medicinen over to injektioner, der injiceres i forskellige dele af kroppen.
• Bivirkninger: hududslæt, angioødem, anafylaktisk shock, lipodystrofi, forbigående refraktionsfejl, vævshyperæmi på injektionsstedet.
• Kontraindikationer: individuel intolerance over for lægemidlets komponenter, hypoglykæmiske tilstande. Behandling under graviditet og amning er kun mulig efter lægens recept. Det anvendes med særlig forsigtighed i tilfælde af øget fysisk eller mentalt arbejde.

[ 10 ]

Humodar P100

Humant semisyntetisk korttidsvirkende insulin. Interagerer med receptorer i cytoplasmatiske cellemembraner og danner et insulin-receptorkompleks, der stimulerer intracellulære processer.

Normalisering af blodglukose er baseret på øget intracellulær transport af dette hormon, øget absorption og assimilering i væv. Lægemidlet begynder at virke 30 minutter efter administration og når sit maksimum efter 1-2 timer, den terapeutiske effekt varer i 5-7 timer.

• Indikationer for brug: diabetes type 1 og type 2. Delvis eller fuldstændig resistens over for orale hypoglykæmiske lægemidler, diabetisk ketoacidose, svangerskabsdiabetes, stofskifteforstyrrelser ved skift til depotinsulin.
• Administrationsmetode og dosering: Lægemidlet er beregnet til subkutan, intramuskulær og intravenøs administration. I gennemsnit er doseringen fra 0,5 til 1 IE/kg kropsvægt. Hormonet anvendes 30 minutter før et måltid rigt på kulhydrater. Den administrerede opløsning skal have stuetemperatur. Hvis lægemidlet ordineres til monoterapi, er administrationshyppigheden 3-5 gange dagligt.
• Kontraindikationer: individuel intolerance over for lægemidlets komponenter, tegn på hypoglykæmi. Brug under graviditet er forbudt, injektioner under amning er kun mulige efter lægens recept.
• Bivirkninger: bleg hud, øget svedtendens, øget hjertefrekvens, rystelser i ekstremiteterne, agitation, kvalme og opkastning, hovedpine. Allergiske reaktioner på injektionsstedet er også mulige.
• Overdosis: Hypoglykæmisk tilstand af varierende sværhedsgrad. Behandlingen består af indtagelse af sukkerholdige eller kulhydratrige fødevarer. I alvorlige tilfælde er administration af en 40% dextroseopløsning eller glukagon indiceret.

Humodar P100 fås i hætteglas med 10 ml og i patroner, der hver indeholder 3 ml opløsning.

Berlinsulin H normal U-40

Et lægemiddel med hypoglykæmisk effekt. Betegner lægemidler med hurtig og kort virkning. Den maksimale terapeutiske effekt udvikler sig efter 1-3 timer og varer i 6-8 timer.

Det bruges til at behandle alle former for diabetes og diabetisk koma. Doseringen fastsættes individuelt for hver patient. Som regel administreres lægemidlet subkutant 10-15 minutter før måltider 3-4 gange dagligt. Den daglige dosis er 6-20 enheder. For patienter med øget følsomhed over for lægemidlet reduceres dosis, med nedsat følsomhed øges dosis.

Produktet er kontraindiceret i tilfælde af intolerance over for dets komponenter og tegn på hypoglykæmi. Bivirkninger manifesterer sig ved lokale hudreaktioner og forværring af den generelle tilstand.

Mellemvirkende insuliner

Det absorberes langsomt og har en terapeutisk effekt 1-2 timer efter en subkutan injektion. Den maksimale effekt opnås inden for 4-12 timer, virkningsvarigheden er 12-24 timer.

Isofan

Suspension til subkutan administration. Aktiverer phosphatidylinositol-systemet, ændrer glukosetransporten. Øger kaliumoptagelsen i cellen. 1 ml suspension indeholder 40 IE humant insulin af biosyntetisk oprindelse. Det anvendes til insulinkrævende diabetes mellitus, til allergier over for andre typer insulin og til alvorlige vaskulære komplikationer ved diabetes.

Lægemidlet anvendes til subkutan og intramuskulær administration. Dosering og injektionshyppighed bestemmes af den behandlende læge individuelt for hver patient. Isophane er kontraindiceret i hypoglykæmiske og komatøse tilstande. Bivirkninger omfatter sultfølelse, træthed, rysten i lemmerne og allergiske reaktioner.

Monotard MS

Et middelvirkende insulinpræparat. Indeholder 30% amorft og 70% krystallinsk hormon. Den aktive ingrediens er zinksuspension af monokomponent porcin insulin. Det begynder at virke 2,5 timer efter administration, den maksimale effekt udvikles efter 7-15 timer og varer i 24 timer.

• Indikationer for brug: alle former for diabetes mellitus, resistens over for orale antidiabetika, forskellige komplikationer af diabetes mellitus, kirurgiske indgreb, graviditet og amning.
• Administrationsmetode: Dosis vælges individuelt af lægen for hver patient. Medicinen administreres dybt subkutant, idet injektionsstedet skiftes hver gang. Hvis dosis overstiger 0,6 U/kg, skal den fordeles på to injektioner på forskellige steder. Patienter, der får mere end 100 enheder af medicinen om dagen, skal indlægges på hospital.
• Bivirkninger: hypoglykæmiske tilstande af varierende sværhedsgrad, prækoma, koma. Hyperæmi på injektionsstedet, allergiske hudreaktioner.
• Kontraindikationer: hypoglykæmiske tilstande og hypoglykæmisk koma.

Monotard MS fås i form af en injektionsvæske, suspension i hætteglas på 10 ml.

Insulong SPP

Et middelvirkende hypoglykæmisk middel. Det bruges til behandling af diabetes type 1 og 2. Lægemidlet bruges til subkutan injektion i lårområdet, og det er også tilladt at administrere lægemidlet i den forreste bugvæg, ballen og skulderdeltoidmusklen. Doseringen beregnes af en endokrinolog baseret på patientens blodglukoseniveau og andre karakteristika ved hans krop.

Lægemidlet er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for dets komponenter, hypoglykæmi. Bivirkninger manifesterer sig ved refraktionsforstyrrelser og hævelse af ekstremiteterne. Ved ernæringsforstyrrelser under behandling eller brug af en øget dosis kan hypoglykæmi udvikle sig. Også mulige lokale reaktioner efter injektionen: rødme, hævelse og kløe.

Langtidsvirkende insuliner

Det begynder at virke 1-6 timer efter administration. Det reducerer blodsukkerniveauet jævnt. Det har en utydelig maksimal virkning og forbliver effektivt i 24 timer. Det muliggør injektioner én gang dagligt.

Lantus

Hypoglykæmisk insulinpræparat med den aktive ingrediens glargin (analog af humant hormon). Det har lav opløselighed i et neutralt medium. Ved subkutan administration neutraliseres syren og danner mikropræcipitater, der frigiver insulin.

• Indikationer for brug: insulinkrævende diabetes hos voksne og børn over 6 år.
• Anvendelsesmetode: Den forlængede virkning er baseret på indføring af den aktive komponent i det subkutane fedtvæv. Denne effekt af lægemidlet gør det muligt at bruge det én gang dagligt. Doseringen beregnes individuelt for hver patient.
• Bivirkninger: Metaboliske forstyrrelser af varierende sværhedsgrad. Oftest observeres nedsat synsstyrke, lipoatrofi, lipohypertrofi, dysgeusi, lokale allergiske reaktioner. I sjældne tilfælde forekommer anafylaktisk shock, muskelsmerter og bronkospasme.
• Kontraindikationer: Overfølsomhed over for lægemidlets komponenter, hypoglykæmi, diabetisk ketoacidose. Lægemidlet anbefales ikke til behandling af gravide kvinder og børn.
• Overdosis: Manglende overholdelse af doseringen kan resultere i udvikling af langvarige former for alvorlig hypoglykæmi, hvilket er farligt for patienten. Milde symptomer lindres ved at indtage kulhydrater. I alvorlige tilfælde er intravenøs administration af en koncentreret glukoseopløsning indiceret.

Lantus fås som injektionsopløsning i 3 ml patroner.

Levemir Penfill

Et antidiabetisk middel, en analog af humant basalhormon med forlænget virkning. Den langsigtede effekt er baseret på interaktionen mellem de aktive stofmolekyler og albuminer gennem fedtsyrekæder på injektionsstedet. Den hypoglykæmiske effekt varer i 24 timer, men kan variere afhængigt af doseringen. Den forlængede virkning gør det muligt at bruge lægemidlet 1-2 gange dagligt.

• Det bruges til behandling af type 1-diabetes. Opløsningen administreres subkutant, og doseringen vælges individuelt for hver patient afhængigt af kroppens behov og sygdommens karakteristika.
• Bivirkninger: blegere hud, rysten i ekstremiteterne, øget nervøsitet, angst, døsighed, øget hjertefrekvens, nedsat orienteringsevne og syn, paræstesi. Lokale reaktioner i form af vævsødem, kløe, lipodystrofi og hyperæmi i huden er også mulige. Overdosis har lignende symptomer. Behandlingen består i at spise kulhydratholdige produkter.
• Kontraindikationer: intolerance over for lægemidlets komponenter. Brug under graviditet og amning er kun mulig efter lægens recept og under streng overvågning af en endokrinolog.

Levemir Penfill fås i 3 ml patroner (300 enheder) som en opløsning til parenteral administration.

Tresiba FlexTouch

En analog af det humane hormon med ultralang virkning. Lægemidlets virkningsmekanisme er baseret på interaktionen med receptorer for humant endogent insulin. Den hypoglykæmiske effekt skyldes den øgede udnyttelse af glukose i væv, efter at hormonet binder sig til receptorer i fedt- og muskelceller.

• Medicinen anvendes til behandling af diabetes hos voksne og unge patienter samt børn over 1 år. Opløsningen anvendes til subkutan administration, og doseringen beregnes af den behandlende læge individuelt for hver patient.
• Kontraindikationer: intolerance over for lægemidlets komponenter, graviditet og amning.
• Bivirkninger: hypoglykæmi, allergiske reaktioner på injektionsstedet, lipodystrofi. Immunforstyrrelser, perifert ødem og kramper er også mulige. Overdosis har lignende tegn. For at eliminere smertefulde symptomer anbefales det at tage sukkerholdige produkter oralt. Hvis hypoglykæmien er alvorlig, skal en dextroseopløsning administreres.

Tresiba FlexTouch fås i penne til subkutan administration af 100 og 200 E/ml.

Ud over de ovennævnte grupper af lægemidler findes der blandinger af insuliner med forskellig virkningsvarighed: aspart bifasisk NovoMix 30/50, FlexPen, Penfill, Lispro, bifasisk Humalog Mix 25/50.