Pilokarpin

Pilocarpin er et lægemiddel, der anvendes i medicin, primært i oftalmologi. Det er et alkaloid udvundet af Pilocarpus-planten. Pilocarpin bruges primært til at behandle grøn stær, en sygdom karakteriseret ved forhøjet intraokulært tryk, som kan føre til skade på synsnerven og synstab.

Pilocarpins virkningsmekanisme er relateret til dets evne til at stimulere sammentrækning af de radiale irismuskler, hvilket fører til pupiludvidelse og øget udstrømning af intraokulær væske. Dette reducerer igen det intraokulære tryk, hvilket reducerer risikoen for synsnerveskade og bevarer synet.

Pilocarpin kan fås i forskellige former, herunder øjendråber, gelformer og injektioner. Det administreres normalt som medicin under lægens opsyn, da det kræver nøje overvågning og kan have bivirkninger.

Indikationer Pilokarpin

1. Grøn stær: Pilocarpins primære anvendelse er behandling af grøn stær, en sygdom karakteriseret ved forhøjet intraokulært tryk. Pilocarpin hjælper med at reducere det intraokulære tryk ved at øge udstrømningen af intraokulær væske.
2. Forberedelse af øjet til kirurgiske indgreb: Pilocarpin kan bruges til at udvide pupillen og reducere det intraokulære tryk i den præoperative periode før øjenkirurgi.
3. Diagnose af øjensygdomme: Pilocarpin bruges undertiden som et diagnostisk værktøj til at evaluere øjet og dets strukturer, såsom iris og linse.
4. Miose: Pilocarpin kan anvendes til at fremkalde miose (pupilkonstriktion) i kliniske forsøg eller i visse medicinske procedurer.

Udgivelsesformular

Øjendråber: Den mest almindeligt anvendte form for pilocarpin, der påføres direkte i øjet til behandling af glaukom og andre tilstande forbundet med forhøjet intraokulært tryk. Pilocarpin øjendråber fås i forskellige koncentrationer, normalt 1% til 4%.

Farmakodynamik

1. Virkningsmekanisme: Pilocarpin er en agonist af muskariniske kolinoreceptorer, som findes i forskellige organer og væv, såsom spytkirtler, svedkirtler, glat muskulatur i øjet og det kardiovaskulære system. Aktivering af disse receptorer resulterer i øget spytvæskesekretion, sved, sammentrækning af øjets pupil, nedsat intraokulært tryk og øget gastrointestinal peristaltik.
2. Sænkning af det intraokulære tryk: Pilocarpin bruges til behandling af glaukom, fordi dets miotiske virkning hjælper med at udvide vinklen på øjets forreste kammer og forbedre dræningen af intraokulær væske, hvilket fører til et fald i det intraokulære tryk.
3. Øget spyt- og svedsekretion: Denne effekt bruges i medicin til at behandle xerostomi (mundtørhed) og xerose i huden og til at diagnosticere spytkirtelfunktionen.
4. Øget tarmperistaltik: Pilocarpin kan bruges til at stimulere fordøjelsen og behandle intestinal atoni.
5. Behandling af astma: I nogle tilfælde kan pilocarpin anvendes til at udvide luftvejene og forbedre ekspektoration.

Farmakokinetik

1. Absorption: Pilocarpin kan absorberes gennem slimhinder, når det anvendes som øjendråber eller sublingualt til behandling af xerostomi.
2. Distribution: Efter absorption fordeles pilocarpin hurtigt til organer og væv, herunder øjne og mundslimhinder.
3. Metabolisme: Pilocarpin metaboliseres i leveren til dannelse af inaktive metabolitter.
4. Udskillelse: Metabolitter af pilocarpin og selve pilocarpin udskilles hovedsageligt via nyrerne med urin.

Dosering og indgivelse

Pilocarpin øjendråber:

1. Til behandling af glaukom:

   • Koncentration og administrationshyppighed afhænger af sygdommens sværhedsgrad og respons på behandlingen.
   • Den sædvanlige startdosis er 1-2 dråber af en 1-2% opløsning i det berørte øje 3-4 gange dagligt.
   • Lægen kan justere dosis afhængigt af behandlingens effektivitet og tolerabilitet.

2. Brugsanvisning:

   • Vask dine hænder grundigt, inden du bruger dråberne.
   • For at undgå kontaminering må spidsen af pipetten ikke røre huden eller øjets overflade.
   • Efter injektionen trykkes let på øjenkrogen nær næseryggen for at minimere, at lægemidlet trænger ind i resten af kroppen.

Vigtige punkter:

• Når man bruger pilocarpin i enhver form, er det vigtigt at være forsigtig og være opmærksom på mulige bivirkninger såsom svedtendens, kvalme, hurtig hjerterytme, sløret syn osv.
• Før behandling med pilocarpin påbegyndes, er det vigtigt at underrette din læge om alle eksisterende medicinske tilstande og medicin, du tager, for at undgå uønskede interaktioner.
• Gå regelmæssigt til lægen for at overvåge din tilstand og justere behandlingen, hvis det er nødvendigt.

Brug Pilokarpin under graviditet

Brugen af Pilocarpin under graviditet bør være begrænset og kun under streng lægelig overvågning.

Der er i øjeblikket utilstrækkelige data om sikkerheden ved brug af Pilocarpin til gravide kvinder, så det anbefales at undgå brugen under graviditet, især i første trimester. Hvis det er nødvendigt at behandle grøn stær eller andre øjenlidelser hos en gravid kvinde, kan lægen overveje fordelene ved lægemidlet og de potentielle risici for barnet for at træffe en informeret beslutning.

Kontraindikationer

1. Astma: Pilocarpin kan forværre astmasymptomer eller forårsage bronkiale spasmer hos nogle patienter, så det bør anvendes med forsigtighed til personer med astma.
2. Hjertesygdom: Brug af pilocarpin kan øge hjertefrekvensen og øge hjerteaktiviteten, hvilket kan være farligt for personer med hjertesygdomme såsom arytmier eller hjertesvigt.
3. Alvorlig lever- og nyrefunktionsnedsættelse: Pilocarpin metaboliseres og udskilles via lever og nyrer, derfor bør det anvendes med forsigtighed til patienter med alvorlig nedsat lever- og nyrefunktion.
4. Overfølsomhed: Personer med kendt overfølsomhed over for pilocarpin eller andre komponenter i lægemidlet bør undgå dets brug.
5. Graviditet og amning: Sikkerheden af pilocarpin under graviditet eller amning er ikke fastslået, derfor bør brugen i disse tilfælde ske under lægeligt tilsyn.
6. Pædiatrisk: Data om sikkerhed og effekt af pilocarpin hos børn er begrænsede; derfor bør dets anvendelse hos børn kun anvendes efter lægens ordination.

Bivirkninger Pilokarpin

1. Synsforandringer: Der kan forekomme pupilkonstriktion (miose), hvilket kan føre til synsforandringer i mørke eller svagt lys.
2. Reaktioner på applikationsstedet: Omfatter rødme i øjnene, svie, irritation og kløe.
3. Okulære reaktioner: Der kan være en forbigående stigning i det intraokulære tryk, især hos patienter med vinkellukning af øjets forreste kamre. Rødme i øjnene, tåreflåd og en følelse af sand i øjnene kan også forekomme.
4. Systemiske bivirkninger: Mulige bivirkninger fra andre organer og kropssystemer, såsom hovedpine, svimmelhed, kvalme, øget svedtendens, svaghed, bradykardi (langsom hjerterytme) og andre.
5. Allergiske reaktioner: I sjældne tilfælde kan allergiske reaktioner såsom kløe, hududslæt, hævelse af øjenlåg eller ansigt, vejrtrækningsbesvær og anafylaktisk shock forekomme.

Overdosis

1. Kraftig spytproduktion: Overdreven spytproduktion kan føre til ubehag og synkebesvær.
2. Sved: Overdreven svedtendens kan forekomme som følge af overdosis af pilocarpin.
3. Miose (pupillernes sammentrækning): Dette er en af de typiske bivirkninger ved pilocarpin, men i tilfælde af overdosis kan miose være mere udtalt og langvarig.
4. Myosaria (akkommodationsspasmer): Dette er en tilstand, hvor det bliver vanskeligt at fokusere øjet på objekter tæt på på grund af overdreven indsnævring af pupillerne.
5. Nedsat hjertefrekvens og blodtryk: Pilocarpin kan forårsage bradykardi og hypotension.
6. Følelser af kvalme og opkastning: Disse symptomer kan opstå på grund af stimulering af receptorer i mave-tarmkanalen.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Antiglaukommedicin: Brug af pilocarpin sammen med andre antiglaukommedicin kan øge dets virkning og forårsage en stigning i bivirkninger såsom øjenirritation og mundtørhed.
2. Antikolinerge lægemidler: Brug af pilocarpin sammen med antikolinerge lægemidler (f.eks. atropin) kan reducere dets virkning.
3. Lægemidler, der påvirker det kardiovaskulære system: Pilocarpin kan forårsage ændringer i det kardiovaskulære system, derfor bør det anvendes med forsigtighed i kombination med andre lægemidler, der påvirker hjerterytme eller blodtryk.
4. Antidepressiva og lægemidler til behandling af Parkinsons sygdom: Pilocarpin kan øge bivirkningerne af antidepressiva og lægemidler til behandling af Parkinsons sygdom.
5. Lægemidler til at forstærke spytkirtelsekretion: Når pilocarpin anvendes til behandling af xerostomi, kan dets effekt forstærkes, når det kombineres med andre lægemidler, der stimulerer spytkirtelsekretion.